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    DERIVADOS DE DOLASTATINA 15 CON FUNCIONALIDADES CARBONILO Y HETEROCICLICAS EN EL C-TERMINAL
    192.
    发明专利
    DERIVADOS DE DOLASTATINA 15 CON FUNCIONALIDADES CARBONILO Y HETEROCICLICAS EN EL C-TERMINAL 未知

    公开(公告)号：CO4950525A1

    公开(公告)日：2000-09-01

    申请号：CO98012757

    申请日：1998-03-09

    Applicant: BASF AG

    Inventor： RITTER KURT ,  AMBERG WILHELM ,  BARLOZZARI TERESA ,  HAUPT ANDREAS ,  JANSSEN BERND ,  KLING ANDREAS

    IPC: A61K38/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07K5/10 ,  C07K5/103 ,  C07K7/02

    Abstract: Un compuesto, CARACTERIZADO PORQUE presenta la siguientefórmula general A-B-D-E-F-G, donde A, B, D y E son, cada uno, un residuo de un a-aminoácido; F es un residuo del ácido azacicloalcancarboxílico y G es un radical monovalente seleccionado del grupo formado por hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, amincarbonilalquilo, arilalquilo, alcoxicarbonilalquilo, ariloxicarbonilalquilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilalquilo, arilsulfinilalquilo, arilsulfonilalquilo, alquil- o arilsulfinilo y alquil- o arilsulfonilo; o F es un grupo azacicloalquilo y G es un grupo heteroarilo; o una sal ácido de los mismos. El compuesto de la cláusula 1, CARACTERIZADO PORQUE el ácido es seleccionado del grupo formado por: ácido clorhídrico, ácido cítrico, ácido tartárico, ácido láctico, ácido fosfórico, ácido metansulfónico, ácido acético, ácido fórmico, ácido maléico, ácido fumárico, ácido málico, ácido succínico, ácido malónico, ácido sulfúrico, ácido L- glutámico, ácido L-aspártico, ácido pirúvico, ácido múcico, ácido benzóico, ácido glucurónico, ácido oxálico, ácido ascórbico o N-acetilglicina. El compuesto de la cláusula 1, CARACTERIZADO PORQUE A es un derivado de prolina de Fórmula IIa, na es 0, 1, 2 ó 9 3; Ra es un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, etilo, propilo normal, isopropilo o ciclopropilo no sustituido o sustituido con flúor, R1 a es un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, etilo, propilo, fenilo o grupo fenilo sustituido, donde los sustituyentes de fenilo comprenden uno o más grupos alquilo, alcoxi, trifluorometilo o ...

    193.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：BR9810911A

    公开(公告)日：2000-08-01

    申请号：BR9810911

    申请日：1998-07-07

    Applicant: BASF AG

    Inventor： JANSSEN BERND ,  BARLOZZARI TERESA ,  HAUPT ANDREAS ,  ZIERKE THOMAS ,  KLING ANDREAS

    IPC: A61K38/00 ,  A61K38/08 ,  A61P35/00 ,  C07K7/06 ,  C12P19/34

    Abstract: Compounds of the present invention include cell growth inhibitors which are peptides of Formula I, A-B-D-E-F-(G)r-(K)s-L  (I), and acid salts thereof, wherein A, B, D, E, F, G and K are α-amino acid residues, and s and r are each, independently, 0 or 1. L is a monovalent radical, such as, for example, an amino group, an N-substituted amino group, a &bgr;-hydroxylamino group, a hydrazido group, an alkoxy group, a thioalkoxy group, an aminoxy group, or an oximato group. The present invention also includes a method for treating cancer in a mammal, such as a human, comprising administering to the mammal an effective amount of a compound of Formula I in a pharmaceutically acceptable composition.

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