公开(公告)号：KR1019990024314A

公开(公告)日：1999-04-06

申请号：KR1019970040811

申请日：1997-08-26

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이치우 ,  오윤석 ,  김남두 ,  임재경 ,  진윤호 ,  조성희

IPC: C07D487/04 ,  C07D215/58

Abstract: 본 발명은 AIDS(Acquired Immunodeficiency Syndrome)를 유발하는 HIV(Human Immunodeficiency Virus)의 증식에 필수효소인 역전사효소를 저해하는 작용이 우수한 신규 퀴놀론 카르복실산 유도체에 관한 것으로서, 더욱 상세하기로는 다음 화학식 1로 표시되는 퀴놀론 카르복실산 유도체, 그의 약제학적으로 허용가능한 염 및 그의 제조방법에 관한 것이다.

상기 화학식에서
X는 CH 또는 질소원자이고, A 는 3-아미노피롤리딘, C
1-3 의 저급알킬기가 1-3개 치환 또는 비치환된 피페라진이고, B 는 1-나프틸 또는 2-나프틸기이다.

公开(公告)号：KR100609490B1

公开(公告)日：2006-08-09

申请号：KR1020000020137

申请日：2000-04-17

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  이상욱 ,  이진수 ,  김남두 ,  이근형 ,  이학동 ,  김종우 ,  박상진 ,  박희정

IPC: C07D417/06

Abstract: 본 발명은 항바이러스제로 유용한 신규의 6-메틸니코틴아미드 유도체, 그의 제조방법 및 그를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로서, 구체적으로 비핵산계 화합물인 하기 화학식 1로 표시되는 6-메틸니코틴아미드 유도체는 HBV (Hepatitis B Virus) 및 HCV (Hepatitis C virus)의 증식 뿐만 아니라 HIV (Human Immunodeficiency Virus) 증식을 억제하는 효과도 나타내므로 B형 간염과 C형 간염 및 후천성 면역 결핍증의 치료제 및 예방제로 유용하게 사용될 수 있다.

상기 식에서, R
1 , R
2 및 n은 명세서에 기재된 바와 같다.

Abstract translation: 本发明是在小说-6-甲基 - 烟酰胺衍生物的抗病毒剂是有用的，它涉及一种药物组合物，包括制造和他的方法，由通式-6-甲基 - 烟酰胺衍生物（1）具体地，核类化合物是HBV （乙肝病毒）和HCV增殖的（丙型肝炎病毒），以及HIV（人类免疫缺陷病毒），因此也表明抑制乙型肝炎和丙型肝炎的增殖的作用，并且可以是在爱滋病使用的有用的治疗和预防剂 有。

公开(公告)号：KR100566194B1

公开(公告)日：2006-03-29

申请号：KR1019990064403

申请日：1999-12-29

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  이상욱 ,  김남두 ,  박용균 ,  이근형 ,  김종우 ,  박상진

IPC: C07D213/72

Abstract: 본 발명은 신규의 3-니트로피리딘 유도체, 그의 제조방법 및 그를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로서, 구체적으로 비핵산계 화합물인 하기 화학식 1로 표시되는 3-니트로피리딘 유도체는 HBV (Hepatitis B Virus) 증식 뿐만 아니라 HIV (Human Immunodeficiency Virus) 증식을 억제하는 효과를 나타내므로 B형 간염 및 후천성 면역 결핍증의 치료제 및 예방제로서 유용하게 사용될 수 있다.

상기 식에서, R
1 , R
2, R
3 및 n은 명세서에 기재된 바와 같다.

Abstract translation: 本发明涉及包含3-硝基吡啶衍生物的新的药物组合物，以及生产他的方法的增长，由通式（1）表示的3-硝基吡啶衍生物具体地涉及核类化合物是HBV（乙型肝炎病毒） 不仅显示出抑制HIV（人类免疫缺陷病毒）的增殖可以被有效地用作乙型肝炎和AIDS的治疗和预防剂的效果。

公开(公告)号：KR100566188B1

公开(公告)日：2006-03-29

申请号：KR1019990053294

申请日：1999-11-27

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  이상욱 ,  김남두 ,  박용균 ,  이근형 ,  김종우 ,  박상진 ,  박희정 ,  장환봉

IPC: C07D239/10

Abstract: 본 발명은 신규의 5-피리미딘카르복스아미드 유도체, 그의 제조방법 및 그를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로서, 구체적으로 비핵산계 화합물인 하기 화학식 1로 표시되는 5-피리미딘카르복스아미드 유도체는 HBV (Hepatitis B Virus) 증식 뿐만 아니라 HIV (Human Immunodeficiency Virus) 증식을 억제하는 효과를 나타내므로 B형 간염 및 후천성 면역 결핍증의 치료제 및 예방제로서 유용하게 사용될 수 있다.

상기 식에서, R
1 및 R
2 는 명세서에 기재된 바와 같다.

公开(公告)号：KR1020010029698A

公开(公告)日：2001-04-06

申请号：KR1020000024657

申请日：2000-05-09

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이치우 ,  이진수 ,  김남두 ,  진윤호 ,  송완진 ,  김익회 ,  양왕용 ,  최동락 ,  신정한

IPC: C07D403/04

Abstract: PURPOSE: Provided is a method for manufacturing 4-aminomethyl-4-methyl-3-(Z)-alkoxyamino derivative which has antibacterial effects on both gram positive and negative bacteria so that the derivative is useful for medical purposes. And Its pharmaceutically acceptable salt and its solvate are also provided. CONSTITUTION: A method for producing 4-aminomethyl-4-methyl-3-(Z)-alkoxyamino derivative comprises the following steps of: i) reacting the compound of the formula (3) with ketal compound of the formula (2a) in the presence of acid receptor, for 1-24 hours at 0-150 deg.C, preferably from room temperature to 90 deg.C, to manufacture optically active quinoline carboxylic acid derivative of the formula (4); ii) deketalizing the quinoline carboxylic acid derivative to manufacture pyrrolidinone of the formula (5) at from room temperature to 100 deg.C; and iii) reacting the pyrrolidinone with alkoxylamine in the presence of base at 0-90 deg.C. In the formula (1), Q is C-H, C-F, C-CL, or N. Y is H or NH2. R is a C1-C4 linear or branched alkyl, aryl, or benzyl group. * is an optically pure asymmetric carbon.

Abstract translation: 目的：提供对革兰氏阳性细菌和阴性细菌都具有抗菌作用的4-氨基甲基-4-甲基-3-（Z） - 烷氧基氨基衍生物的制备方法，因此该衍生物可用于医疗目的。 还提供其药学上可接受的盐及其溶剂合物。 构成：4-氨基甲基-4-甲基-3-（Z） - 烷氧基氨基衍生物的制备方法包括以下步骤：i）使式（3）的化合物与式（2a）的缩酮化合物反应于 存在酸受体，在0-150℃，优选室温至90℃下进行1-24小时，以制备式（4）的光学活性喹啉羧酸衍生物; ii）将喹啉羧酸衍生物缩酮化，制备式（5）的吡咯烷酮，室温至100℃; 和iii）在0-90℃下，在碱的存在下使吡咯烷酮与烷氧基胺反应。 在式（1）中，Q是C-H，C-F，C-CL或N.Y是H或NH 2。 R是C1-C4直链或支链烷基，芳基或苄基。 *是光学纯的不对称碳。

公开(公告)号：KR1020000008471A

公开(公告)日：2000-02-07

申请号：KR1019980028294

申请日：1998-07-14

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이치우 ,  오윤석 ,  김남두 ,  임재경 ,  진윤호 ,  김익회 ,  김동석

IPC: C07D211/58

Abstract: PURPOSE: A method for preparing N-(4-piperidine)benzamide is provided in which high purity of compound can be obtained in high yield and a side reaction product is easily separated from an object product. CONSTITUTION: A benzamide derivatives of formula I is obtained by reacting an active ester compound of formula II and a piperidine amine compound of formula III. The active ester compound of formula II is obtained by reacting a compound of formula VI and a compound of formula IV and the piperidine amine compound of formula III is obtained by using a ketone compound of formula VII. The compound of formula VI is obtained by reacting a carboxylic acid compound of formula II` and an ethylchloroformate or an isobytylchloroformate of formula V.

Abstract translation: 目的：提供一种制备N-（4-哌啶）苯甲酰胺的方法，其中可以高产率获得高纯度的化合物，并且副反应产物容易与目标产物分离。 构成：式I的苯甲酰胺衍生物通过使式II的活性酯化合物与式III的哌啶胺化合物反应获得。 式Ⅱ的活性酯化合物是通过使式Ⅵ化合物与式Ⅳ化合物反应得到的，通过使用式Ⅶ的酮化合物得到式Ⅲ的哌啶胺化合物。 式VI化合物通过使式II'的羧酸化合物与氯甲酸乙酯或式V的氯代甲酸异丁酯反应而得到。