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21.发明授权Ｔ-형 칼슘 채널 길항제로서의3-(4-클로로벤질)-4-옥소-2-티옥소-1,2,3,4-테트라히드로-퀴나졸린 유도체 失效3-（4-氯代）-4-氧代-2-噻唑-1,2,3,4-四氢喹啉酮衍生物作为T型钙通道拮抗剂
公开(公告)号：KR100754325B1
公开(公告)日：2007-09-05
申请号：KR1020060052759
申请日：2006-06-12
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: A61K31/517 , A61P25/04
CPC classification number: A61K31/517
Abstract: 3-(4-Chloro)-4-oxo-2-thioxo-1,2,3,4-tetrahydro-quinazoline derivatives as T-type calcium channel antagonists are provided to treat neurogenic pain, epilepsy, hypertension or angina pectoris by inhibiting the T-type calcium channel without side effects such as pharmacokinetic interactions. 3-(4-chloro)-4-oxo-2-thioxo-1,2,3,4-tetrahydro-quinazoline derivatives represented by the formula(I) is used as a pharmaceutical composition, wherein X is (3-piperidin-1-yl-propyl)-amide, [3-(2-ethyl-piperidin-1-yl)-propyl]-amide, [3-(4-methyl-piperidin-1-yl)-propyl]-amide, 2-(butyl-methyl-amino)-ethyl-amide, (3-pyrrolidin-1-yl-propyl)-amide, (3-azepan-1-yl-propyl)-amide, [3-(4-ethyl-piperazin-1-yl)-propyl]-amide, [3-(benzyl-methyl-amide)-propyl]-amide or (2-dimethylamino-ethyl)-amide, and the compound represented by the formula(I) includes 3-(4-chloro-benzyl)-7-(4-methyl-piperazine-1-carbonyl)-2-thioxo-2,3-dihydro-1H-quinazolin-4-one.
Abstract translation: 提供3-（4-氯）-4-氧代-2-硫代-1,2,3,4-四氢 - 喹唑啉衍生物作为T型钙通道拮抗剂，用于通过抑制神经源性疼痛，癫痫，高血压或心绞痛来治疗 T型钙通道没有副作用，如药代动力学相互作用。 使用由式（I）表示的3-（4-氯）-4-氧代-2-硫代-1,2,3,4-四氢 - 喹唑啉衍生物作为药物组合物，其中X是（3-哌啶-4-基） 丙基） - 酰胺，[3-（2-乙基 - 哌啶-1-基） - 丙基] - 酰胺，[3-（4-甲基 - 哌啶-1-基） - 丙基] - 酰胺，2 - （丁基 - 甲基 - 氨基） - 乙基 - 酰胺，（3-吡咯烷-1-基 - 丙基） - 酰胺，（3-氮杂环庚烷-1-基 - 丙基） - 酰胺，[3-（4-乙基 - -1-基） - 丙基] - 酰胺，[3-（苄基 - 甲基 - 酰胺） - 丙基] - 酰胺或（2-二甲基氨基 - 乙基） - 酰胺，由式（I）表示的化合物包括3- （4-氯 - 苄基）-7-（4-甲基 - 哌嗪-1-羰基）-2-硫代-2,3-二氢-1H-喹唑啉-4-酮。
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公开(公告)号：KR100743255B1
公开(公告)日：2007-07-27
申请号：KR1020060040614
申请日：2006-05-04
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D209/48
Abstract: Novel 1,3-dioxoisoindole derivatives having selective antagonism of T-type calcium channel are provided to treat brain diseases including epilepsy, hypertension and angina pectoris, heart disease and nerve system pain by inhibiting the T-type calcium channel as a representative low-voltage activated calcium channel. The 1,3-dioxoisoindole derivatives represented by the formula(1) or their pharmaceutically acceptable salts are provided, wherein R1 is phenyl group or benzyl group which is substituted or unsubstituted by halogen atom, C1-C6 alkoxy group, C1-C6 alkyl group, or cyano group; R2 is a hetero ring group selected from piperidinyl group, pyrolidinyl group, morpholinyl group and piperazinyl group which is substituted or unsubstituted by C1-C6 alkyl substituent; and n is 1 or 2, provided that a compound in which R2 is morpholinyl group when R1 is C1-C6 alkyl-substituted phenyl group is excluded.
Abstract translation: 通过抑制T型钙通道作为代表性的低电压来提供具有T型钙通道选择性拮抗作用的新型1,3-二氧代异吲哚衍生物来治疗包括癫痫，高血压和心绞痛，心脏病和神经系统疼痛的脑疾病 激活钙通道。 由式（1）表示的1,3-二氧代异吲哚衍生物或它们的药学上可接受的盐，其中R1是被卤素原子，C1-C6烷氧基，C1-C6烷基取代或未被取代的苯基或苄基 或氰基; R2是选自哌啶基，吡咯烷基，吗啉基和由C1-C6烷基取代基取代或未取代的哌嗪基的杂环基; 并且n是1或2，条件是当R 1是C 1 -C 6烷基取代的苯基时，其中R 2是吗啉基的化合物被排除在外。
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公开(公告)号：KR100531117B1
公开(公告)日：2005-11-28
申请号：KR1020030029741
申请日：2003-05-12
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D309/32
Abstract: 본 발명은 신규 3,4-다이엑소메틸렌 테트라하이드로파이란 유도체와 이의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 1-치환된-3-트리메틸실란일메틸-3,4-펜타다이엔-1-올 유도체와 알데히드 유도체를 루이스 산 촉매 하에서 반응시켜 제조된 2,6-위치에 다양한 치환체가 도입된 다음 화학식 1로 표시되는 3,4-다이엑소메틸렌 테트라하이드로파이란 유도체와 이의 제조방법에 관한 것이다.
상기 화학식 1에서, R
1 및 R
2 는 각각 수소원자, C
1 ∼C
10 의 포화 또는 불포화된 직쇄, 분쇄 또는 싸이클릭 알킬기, 및 방향족기 중에서 선택된다.-
24.发明授权
公开(公告)号：KR100522133B1
公开(公告)日：2005-10-18
申请号：KR1020020004657
申请日：2002-01-26
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C12N9/02
CPC classification number: C12N9/0006
Abstract: 본 발명은 효모의 한 종류인 클루이베로마이세스 마르시아누스
(
Kluyveromyces marxianus )로부터 분리, 정제하여 얻은 카르보닐 환원효소 (Carbonyl Reaductase, CR) 및 이를 분리, 정제하는 방법에 관한 것이다. 본 발명에 의하여 얻어진 환원효소에 의한 환원반응은 미생물에 의한 환원반응 및 화학적 합성방법으로 얻어진 환원효소에 의한 환원반응보다 입체선택성이 높고, 비용과 시간이적인 측면에서 우수하다.-
公开(公告)号：KR100519714B1
公开(公告)日：2005-10-10
申请号：KR1020030018240
申请日：2003-03-24
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07C17/02
Abstract: 본 발명은 인듐할라이드(III)염을 사용하여 알릴알코올에서 알릴할라이드를 제조하는 방법에 관한 것으로, 인듐할라이드(III)염 (화학식 1)을 사용하여 알릴알코올(화학식 2)에서 알릴할라이드(화학식 3)를 제조(화학식 4)하는 것을 특징으로 하며, 본 발명에 의하여 출발물질인 알코올로부터 다양한 알릴할라이드를 한 단계의 반응으로 손쉽게 제조할 수 있다.
(화학식 4)
상기 화학식 I ∼ IV에서, R
1 , R
2 , R
3 = 알킬기, 방향족 화합물, 고리화합물 치환기를 말하며, X는 Cl, Br, I와 같은 할로겐 원소를 말한다.-
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公开(公告)号：KR1020030065890A
公开(公告)日：2003-08-09
申请号：KR1020020005946
申请日：2002-02-01
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D453/02
Abstract: PURPOSE: Provided are Quinuclidine compounds which are useful for treatment of brain-nervous diseases caused by cholinergic neurotransmission such as Alzheimer's disease and a preparation method thereof. CONSTITUTION: A quinuclidine compounds of the formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided, wherein n is an integer of 1 to 5; R is a substituent on a benzene ring, hydrogen, F, Cl, methoxy, OH, NH2, NO2, 3,4-dimethoxy, 2,4-dimethoxy, cyano, C1-6 alkyl, 1,2 or 3 fluorine substituted C1-6 alkyl, 4-methoxybenzyloxy, t-butoxycarbonyl, C2-6 alkenyl, 1,2 or 3 fluorine substituted C2-6 alkenyl, C2-6 alkynyl, 1,2 or 3 fluorine substituted C2-6 alkynyl, and C3-7 cycloalkyl. A method for preparing the quinuclidine compounds of the formula (I) comprises reacting a compound of the formula (II) with a compound of the formula (III) or (IV), wherein R1 and R2 are independently C1-6 alkyl, aryl or arylalkyl.
Abstract translation: 目的：提供可用于治疗由胆碱能神经传递如阿尔茨海默病引起的脑神经疾病的奎宁环化合物及其制备方法。 构成：提供式（I）的奎宁环化合物及其药学上可接受的盐，其中n为1至5的整数; R是苯环上的取代基，氢，F，Cl，甲氧基，OH，NH2，NO2,3,4-二甲氧基，2,4-二甲氧基，氰基，C1-6烷基，1,2或3个氟取代的C1 -6烷基，4-甲氧基苄氧基，叔丁氧基羰基，C2-6烯基，1,2或3个氟取代的C2-6烯基，C2-6炔基，1,2或3个氟取代的C2-6炔基，C3-7 环。 制备式（I）的奎宁环化合物的方法包括使式（II）的化合物与式（III）或（IV）的化合物反应，其中R 1和R 2独立地为C 1-6烷基，芳基或 芳。
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公开(公告)号：KR1020010084202A
公开(公告)日：2001-09-06
申请号：KR1020000009065
申请日：2000-02-24
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D501/16
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: PURPOSE: Provided is a cephem derivative which has broad range of antimicrobial activity. And its producing method is also provided. CONSTITUTION: The cephalosporin compounds represented by formula (1) and its pharmaceutically acceptable salts are produced. In the formula, R1 is hydrogen or an amine protecting group generally used in cephalosporin compounds; R2 is hydrogen or an oxim protecting group; R3 is hydrogen or a chloro group; R5 is hydrogen or an ester producing group, a salt producing atom or a carboxy protecting group; and R4 is ring substituent having Q group, in which Q is hydrogen, halogen, hydroxy, mercapto, cyano, carboxy, carboxylic acid ester, carbamoyloxymethyl, N,N-dimethylcarbamoyloxymethyl, carbamoyl, N,N-dimethylcarbamoyl, C1 to C4 alkyl, C1 to C4 alkyloxy, halogen substituted methyl, halogen substituted C1 to C4 alkyloxy, aryl or hetero ring substituent. The cephalosporin derivative of formula (1) is produced by reacting a compound of formula (7) with a compound of formula (8).
Abstract translation: 目的：提供具有广泛抗菌活性的头孢烯衍生物。 并提供其生产方法。 构成：制备由式（1）表示的头孢菌素化合物及其药学上可接受的盐。 式中R1是氢或通常用于头孢菌素化合物的胺保护基; R2是氢或肟基保护基; R3是氢或氯基; R5是氢或产酯基，产盐原子或羧基保护基; R4是具有Q基团的环取代基，其中Q是氢，卤素，羟基，巯基，氰基，羧基，羧酸酯，氨基甲酰氧基甲基，N，N-二甲基氨基甲酰氧基甲基，氨基甲酰基，N，N-二甲基氨基甲酰基， C1至C4烷氧基，卤素取代的甲基，卤素取代的C1至C4烷氧基，芳基或杂环取代基。 式（1）的头孢菌素衍生物通过使式（7）的化合物与式（8）的化合物反应来制备。
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公开(公告)号：KR100215548B1
公开(公告)日：1999-08-16
申请号：KR1019970036921
申请日：1997-08-01
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D501/46
Abstract: 본 발명은 그람 양성균과 그람 음성균에 대해 광범위의 향균력을 나타내며, 특히 mrsa 등 그람 양성균에 우수한 항균력을 나타내는 신규한 일반식( I )로 표시되는 세팔로스포린 화합물 및 이들 유도체의 제조방법에 관한 것이다.
일반식( I )에 있어서, R
l , R
2 은 각각 수소 또는 트리틸기를 말하며, R
3 는 일반식( A )로 표시되는 3-위치가 치환된 이소옥사졸 화합물이며, R
4 는 수소, 파라-메톡시벤질 또는 Na과 같은 염을 만드는 원자이다.-
公开(公告)号：KR1019940002254A
公开(公告)日：1994-02-17
申请号：KR1019920012641
申请日：1992-07-15
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D501/20
Abstract: 본 발명은 일반(I)의 광범위한 항균력을 지닌 세파로스포린 화합물 및 그의 약제학적으로 허용되는 염 및 그 제조방법에 관한 것이다.
본 발명에서 합성된 화합물들은 그람양성균이나, 그람음성균에서 뛰어난 항균력을 나타내므로 세파로스포린 화합물 계열 의약품에 유용하게 사용할 수 있다. -
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