公开(公告)号：KR1020100131205A

公开(公告)日：2010-12-15

申请号：KR1020090049982

申请日：2009-06-05

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 크레아플래닛 ,  건국대학교 산학협력단

Inventor： 안진희 ,  강승규 ,  김세환 ,  한철규 ,  김남두 ,  이충환 ,  최정남

IPC: C07C69/732 ,  A61K8/365 ,  A61K31/216

Abstract: PURPOSE: Tetrahydroxy cinnamate and a tetrahydroxy amide derivative, a manufacturing method thereof, and a skin external application composition containing thereof are provided to secure the excellent skin whitening effect by the tyrosinase inhibiting function. CONSTITUTION: A manufacturing method of tetrahydroxy cinnamate and a tetrahydroxy amide derivative comprises the following steps: condense-reacting a compound marked with chemical formula 2, with a compound marked with chemical formula 3a or 3b; and deprotection-reacting the outcome from the previous step, with the presence of a palladium catalyst and a base. In the chemical formula 2, 3a, and 3b, R is either methyl or -COOCH_3. R1 is either C1~C5 alkylsilyl or allyl.

Abstract translation: 目的：提供四羟基肉桂酸酯和四羟基酰胺衍生物，其制备方法和含有它们的皮肤外用组合物，以确保通过酪氨酸酶抑制功能的优异的皮肤美白效果。 构成：四羟基肉桂酸酯和四羟基酰胺衍生物的制造方法包括以下步骤：将化学式2标记的化合物与化学式3a或3b表示的化合物进行浓缩反应; 并使前述步骤的结果脱保护 - 钯催化剂和碱的存在。 在化学式2,3a和3b中，R是甲基或-COOCH 3。 R1是C1〜C5烷基甲硅烷基或烯丙基。

公开(公告)号：KR100913495B1

公开(公告)日：2009-08-25

申请号：KR1020070004576

申请日：2007-01-16

Applicant: 영진약품 주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 김성수 ,  천혜경 ,  이상달 ,  안진희 ,  김기영 ,  강남숙 ,  강승규 ,  정원훈 ,  김성규 ,  김선영 ,  권재홍 ,  손상권 ,  신민기 ,  하니나

IPC: C07D243/14 ,  C07D417/12 ,  C07D403/12

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 하기 화학식 1로 표시되는, 베타아미노기를 갖는 1,4-디아제펜 유도체와 이의 약학적으로 허용 가능한 염이 제공된다. 이 1,4-디아제펜 유도체는 DPP-IV의 활성을 억제하여, DPP-IV에 의해 매개되는 각종 질환을 치료 또는 예방하는데 유용하다.
[화학식 1]

상기 식에서, R
1 및 R
2 는 명세서에 정의되는 바와 같다.
1,4-디아제펜 유도체, DPP-IV, 제조 방법, 약학 조성물

公开(公告)号：KR100595963B1

公开(公告)日：2006-07-05

申请号：KR1020040025218

申请日：2004-04-13

Applicant: 한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원 ,  씨제이 주식회사 ,  제일파마홀딩스 주식회사

Inventor： 천혜경 ,  유성은 ,  김성수 ,  양승돈 ,  김광록 ,  이상달 ,  안진희 ,  강승규 ,  정원훈 ,  박성대 ,  김남기 ,  김선미 ,  모길웅 ,  이재목 ,  강혜정 ,  이건호 ,  김종훈 ,  이정형 ,  김승준

IPC: C07C69/753

CPC classification number: C07D295/088 ,  C07C65/26 ,  C07C69/757 ,  C07C229/50 ,  C07C233/52 ,  C07C255/47 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D295/155

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는, 신규한 인덴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 인덴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염은 페록시좀 증식활성화 수용체(PPAR)의 활성을 선택적으로 조절하여 기존의 완전항진 물질이 갖는 부작용을 유발하지 않으므로, 이를 포함하는 약학 조성물은 인슐린 비의존성 진성 당뇨병, 비만, 동맥경화, 고지혈증, 고인슐린혈증, 고혈압 등의 대사성 증후군, 골다공증, 간경화, 천식 등의 염증관련 질환, 그리고 암 등 PPAR의 활성조절에 의해 치료되거나 예방할 수 있는 질환의 치료제로 유용하게 사용될 수 있다:

상기 식에서,
R
1a 은 OH 또는 H이고;
R
1b 은, R
1a 가 OH인 경우에는, C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬, 벤질, 또는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 및 OR
a 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고, R
1a 가 H인 경우에는, OR
a , NR
b R
c , NHCOR
a 또는 이고 (이때, R
a 는 H, 또는 하나 이상의 할로겐으로 치환되거나 치환되지 않은, C
1-6 알킬 또는 C
3-6 사이클로알킬이고; R
b 및 R
c 는 각각 독립적으로 H, C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬 또는 벤질이고; R
d 는 O, S 또는 NR
a 이다);
R
2 는 CN, CO
2 R
a 또는 CONR
e R
f 이고 (이때, R
a 는 상기 정의한 바와 같고; R
e 및 R
f 는 각각 독립적으로 H, C
1-6 알킬 또는 C
3-6 사이클로알킬이다);
R
3 는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 , OR
a , C
1-6 알킬 및 C
3-6 사이클로알킬로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고 (이때, R
a 는 상기 정의한 바와 같다);
R
4 , R
5 , R
6 및 R
7 은 각각 독립적으로 H, O(CH
2 )
m R
g 또는 CH
2 R
h 이다 (이때, R
g 는 H,
,또는 할로겐, CN, NH
2 및 NO
2 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고; R
h 는 이고; m은 1, 2 또 는 3이고; R
a 및 R
d 는 상기 정의한 바와 같다).

Abstract translation: 本发明涉及用于制备它们的方法，由通式（1）表示的新的茚衍生物和涉及药物组合物含有它们的，可接受的，本发明的茚盐衍生物或它们的药学上是过氧化物酶体增殖激活受体（PPAR ）调节活性的选择性，以不引起与常规的完全增强物质的副作用，含有它们的药物组合物是代谢综合征如胰岛素依赖型糖尿病，肥胖症，动脉粥样硬化，高脂血症，高胰岛素血症，高血压，的 炎性疾病，如骨质疏松症，肝硬化，哮喘，并且可以是用于，可以由PPAR活性，包括癌症的调制待治疗或预防的疾病的治疗有用的：

公开(公告)号：KR1020050100052A

公开(公告)日：2005-10-18

申请号：KR1020040025218

申请日：2004-04-13

Applicant: 한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원 ,  씨제이 주식회사 ,  제일파마홀딩스 주식회사

Inventor： 천혜경 ,  유성은 ,  김성수 ,  양승돈 ,  김광록 ,  이상달 ,  안진희 ,  강승규 ,  정원훈 ,  박성대 ,  김남기 ,  김선미 ,  모길웅 ,  이재목 ,  강혜정 ,  이건호 ,  김종훈 ,  이정형 ,  김승준

IPC: C07C69/753

CPC classification number: C07D295/088 ,  C07C65/26 ,  C07C69/757 ,  C07C229/50 ,  C07C233/52 ,  C07C255/47 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D295/155

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는, 신규한 인덴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 인덴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염은 페록시좀 증식활성화 수용체(PPAR)의 활성을 선택적으로 조절하여 기존의 완전항진 물질이 갖는 부작용을 유발하지 않으므로, 이를 포함하는 약학 조성물은 인슐린 비의존성 진성 당뇨병, 비만, 동맥경화, 고지혈증, 고인슐린혈증, 고혈압 등의 대사성 증후군, 골다공증, 간경화, 천식 등의 염증관련 질환, 그리고 암 등 PPAR의 활성조절에 의해 치료되거나 예방할 수 있는 질환의 치료제로 유용하게 사용될 수 있다:

상기 식에서,
R
1a 은 OH 또는 H이고;
R
1b 은, R
1a 가 OH인 경우에는, C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬, 벤질, 또는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 및 OR
a 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고, R
1a 가 H인 경우에는, OR
a , NR
b R
c , NHCOR
a 또는 이고 (이때, R
a 는 H, 또는 하나 이상의 할로겐으로 치환되거나 치환되지 않은, C
1-6 알킬 또는 C
3-6 사이클로알킬이고; R
b 및 R
c 는 각각 독립적으로 H, C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬 또는 벤질이고; R
d 는 O, S 또는 NR
a 이다);
R
2 는 CN, CO
2 R
a 또는 CONR
e R
f 이고 (이때, R
a 는 상기 정의한 바와 같고; R
e 및 R
f 는 각각 독립적으로 H, C
1-6 알킬 또는 C
3-6 사이클로알킬이다);
R
3 는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 , OR
a , C
1-6 알킬 및 C
3-6 사이클로알킬로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고 (이때, R
a 는 상기 정의한 바와 같다);
R
4 , R
5 , R
6 및 R
7 은 각각 독립적으로 H, O(CH
2 )
m R
g 또는 CH
2 R
h 이다 (이때, R
g 는 H,
,또는 할로겐, CN, NH
2 및 NO
2 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고; R
h 는 이고; m은 1, 2 또는 3이고; R
a 및 R
d 는 상기 정의한 바와 같다).

公开(公告)号：KR1020050100051A

公开(公告)日：2005-10-18

申请号：KR1020040025217

申请日：2004-04-13

Applicant: 한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원 ,  씨제이 주식회사 ,  제일파마홀딩스 주식회사

Inventor： 천혜경 ,  유성은 ,  김성수 ,  양승돈 ,  김광록 ,  이상달 ,  안진희 ,  강승규 ,  정원훈 ,  박성대 ,  김남기 ,  이장혁 ,  허선철 ,  이재목 ,  송석범 ,  권순지 ,  김종훈 ,  이정형 ,  김승준

IPC: C07C251/44

CPC classification number: C07D213/30 ,  C07C291/02 ,  C07C309/66 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/53 ,  C07D233/64 ,  C07D277/24 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185 ,  C07D307/54 ,  C07D317/60 ,  C07D317/70 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D417/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는, 신규한 인덴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 인덴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염은 페록시좀 증식활성화 수용체(PPAR)의 활성을 선택적으로 조절하여 기존의 완전항진 물질이 갖는 부작용을 유발하지 않으므로, 이를 포함하는 약학 조성물은 인슐린 비의존성 진성 당뇨병, 비만, 동맥경화, 고지혈증, 고인슐린혈증, 고혈압 등의 대사성 증후군, 골다공증, 간경화, 천식 등의 염증관련 질환, 그리고 암 등 PPAR의 활성조절에 의해 치료되거나 예방할 수 있는 질환의 치료제로 유용하게 사용될 수 있다:

상기 식에서,
R
1 은 하나 이상의 페닐로 치환되거나 치환되지 않은, C
1-6 알킬, C
1-6 알케닐 또는 C
3-6 사이클로알킬이고;
R
2 는 H, CN, CO
2 R
a , CH
2 CO
2 R
a ,
CONR
b R
c , , 또는 페닐이고 (이때, R
a 는 H, 또는 하나 이상의 할로겐으로 치환되거나 치환되지 않은, C
1-6 알킬 또는 C
3-6 사이클로알킬이고; R
b 및 R
c 는 각각 독립적으로 H, C
1-6 알킬 또는 C
3-6 사이클로알킬이고; R
d 는 O, S 또는 NR
a 이다);
R
3 는 C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬, 또는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 , OR
a , 페닐옥시, C
1-6 알킬 및 C
3-6 사이클로알킬로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은, 나프틸, 페닐, 이고 (이때, R
a 는 상기 정의한 바와 같다);
R
4 , R
5 , R
6 및 R
7 은 각각 독립적으로 H, OH, OSO
2 CH
3 , O(CH
2 )
m R
e , CH
2 R
f , OCOCH
2 OR
g , OCH
2 CH
2 OR
g 또는 OCH
2 CH=CHR
g 이고, R
5 와 R
6 는 함께 OCH
2 O를 형성할 수 있다 (이때, R
e 는 H, 할로겐, C
3-6 사이클로알킬, 나프틸, , 또는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 ,
OR
a , CF
3 및
COOR
a 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고; R
f 는 OCH
2 CH
2 R
g 또는 이고; R
g 는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 및 OR
a 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고; m은 1 내지 5의 정수이고; R
a 및 R
d 는 상기 정의한 바와 같다).

公开(公告)号：KR100455458B1

公开(公告)日：2004-11-08

申请号：KR1020010064474

申请日：2001-10-18

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)바이오니아

Inventor： 최중권 ,  김성수 ,  하재두 ,  강승규 ,  양승돈 ,  조성윤 ,  안진희 ,  천혜경

IPC: C07F1/06

Abstract: PURPOSE: Provided are a preparation method of 1,2-naphthoquinone derivatives of formula(1) and their pharmaceutically acceptable salt which inhibit the activity of protein phosphatase. The compounds are widely used in treatment of type 1 and 2 diabetes, autoimmune diseases, acute and chronic infection and various cancers. CONSTITUTION: The method of preparation of 1,2-naphthoquinone derivatives represented by the formula(1) as defined in the specification and their pharmaceutically acceptable salt comprises the steps of: oxidizing a naphthol compound of formula(2) with selenium oxides and obtaining a compound of formula(3); and substituting B at 4 position of the compound(3) using mixtures selected from (Pb(OAc)2),CeCl3 7H2O and NaIO3 mixture and RMgX and CuCN mixture.

Abstract translation: 用途：提供了式（1）的1,2-萘醌衍生物及其药学上可接受的盐的制备方法，其抑制蛋白磷酸酶的活性。 该化合物广泛用于治疗1型和2型糖尿病，自身免疫性疾病，急性和慢性感染以及各种癌症。 构成：由说明书中定义的式（1）代表的1,2-萘醌衍生物及其药学上可接受的盐的制备方法包括以下步骤：用氧化硒氧化式（2）的萘酚化合物，得到 式（3）的化合物; 并且使用选自（Pb（OAc）2），CeCl 3·7H 2 O和NaIO 3混合物以及RMgX和CuCN混合物的混合物代替化合物（3）的4位的B.

公开(公告)号：KR1020020020288A

公开(公告)日：2002-03-15

申请号：KR1020000053309

申请日：2000-09-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 최중권 ,  김성수 ,  하재두 ,  강승규 ,  천혜경 ,  양승돈 ,  한상섭 ,  염을균

IPC: C07D213/24

Abstract: PURPOSE: Provided are β-aminoalcohol derivative containing pyridine, its pharmaceutically acceptable salt and its manufacturing method. The β-aminoalcohol derivative has a hypotensive effect and reduces weight, and is thus used as a therapeutic gent in hyperglycemia related diseases or obesity. CONSTITUTION: β-aminoalcohol derivative containing pyridine is represented by the formula(I), wherein A is halogen atom or haloalkyl substituted or unsubstituted phenyl, thiophene, phenyloxymethyl, naphthyloxymethyl, or biphenyloxymethyl group; R is hydrogen or C1-4 alkyl group; Y is methylene or oxygen; and G is at least one substituent selected from the group consisting of hydrogen, halogen atom, C1-3 alkyl, alkoxy, amino, cyano, phenyl substituted urea, phenyl or C1-3 alkyl substituted carboxamide, carboxylester, alkoxy carbonyl methyloxy, alkoxycarbonylalkyl group, alkoxycarbonylacryl and tetrazol group. It is manufactured by condensation reaction with a compound of the formula(II) and a compound of the formula(III) and hydrogenation with organic metal catalyst.

Abstract translation: 目的：提供含有吡啶的β-氨基醇衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法。 β-氨基醇衍生物具有降血压作用并减轻体重，因此用作高血糖相关疾病或肥胖症的治疗方法。 构成：含有吡啶的β-氨基醇衍生物由式（I）表示，其中A为卤素原子或卤代烷基取代或未取代的苯基，噻吩，苯氧基甲基，萘氧基甲基或联苯氧基甲基; R是氢或C 1-4烷基; Y是亚甲基或氧; G为至少一个选自氢，卤素原子，C 1-3烷基，烷氧基，氨基，氰基，苯基取代的脲，苯基或C 1-3烷基取代的羧酰胺，羧酸酯，烷氧基羰基甲氧基，烷氧羰基烷基 ，烷氧基羰基丙烯酰基和四唑基。 通过与式（II）的化合物和式（III）的化合物进行缩合反应并用有机金属催化剂氢化制备。

公开(公告)号：KR100267059B1

公开(公告)日：2000-09-15

申请号：KR1019980024562

申请日：1998-06-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 디비하이텍

Inventor： 최중권 ,  염을균 ,  김성수 ,  강승규 ,  천혜경 ,  임홍 ,  이동하 ,  권영길 ,  유기원 ,  유석호

IPC: C07D215/42

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 3번 위치에 비닐 치환기를 가진 퀴놀린 유도체, 약학적으로 허용되는 그의 염, 그들의 제조방법 및 그들을 유효성분으로 함유하는 제약 조성물에 관한 것으로서, 본 발명의 3-비닐 퀴놀린 유도체 및 그의 염은 포유동물의 위산분비를 억제하는 작용을 가지므로 위궤양 치료제로 유용하게 사용될 수 있다.

상기 화학식 1에서 R
1 , R
2 , Ar, X 및 n 은 명세서에 정의한 바와 같다.

公开(公告)号：KR1020000003333A

公开(公告)日：2000-01-15

申请号：KR1019980024562

申请日：1998-06-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 디비하이텍

Inventor： 최중권 ,  염을균 ,  김성수 ,  강승규 ,  천혜경 ,  임홍 ,  이동하 ,  권영길 ,  유기원 ,  유석호

IPC: C07D215/42

Abstract: PURPOSE: 3-Vinyl quinoline derivatives and their pharmaceutically acceptable salts have repression effect on gastric acid secretion of mammal. Therefore, the compounds can be used as a therapeutic agent for peptic ulcer. CONSTITUTION: 3-Vinyl quinoline derivatives of the formula (I) are prepared wherein; R1 is H, C1-C6 alkyl, OH, fluoro-substituted(unsubstituted) C1-C6 alkoxy, hydroxymethyl; R2 is H or methyl; X is phenyl, OR3, SR3, SOR3, NR3R4, OR4, COOR4; R3 is phenyl, pyridine, benzyl, halogen, C1-C6 alkyl; Ar is halogen, C1-C6 alkyl, alkoxy, haloalkyl, haloalkoxy, alkylthio; n is 0 or 1. 4-Chloro-3-iodo-8-methoxyquinoline of 41.47g and 2-methylaniline of 41g are refluxed for 4 hours at 125°C. The obtained reaction product is dissolved in methylene chloride of 600ml to give 8-methoxy-4-(2-methylphenyl amino)-3-(3-phenylamino-1-propenyl)quinoline of 42g.

Abstract translation: 目的：3-乙烯基喹啉衍生物及其药学上可接受的盐对哺乳动物胃酸分泌具有抑制作用。 因此，该化合物可以用作消化性溃疡的治疗剂。 构成：制备式（I）的3-乙烯基喹啉衍生物，其中： R 1是H，C 1 -C 6烷基，OH，氟取代的（未取代的）C 1 -C 6烷氧基，羟甲基; R2是H或甲基; X是苯基，OR3，SR3，SOR3，NR3R4，OR4，COOR4; R3是苯基，吡啶，苄基，卤素，C1-C6烷基; Ar是卤素，C 1 -C 6烷基，烷氧基，卤代烷基，卤代烷氧基，烷硫基; n为0或1.41.4g的4-氯-3-碘-8-甲氧基喹啉和41g的2-甲基苯胺在125℃回流4小时。 将得到的反应产物溶解在600ml二氯甲烷中，得到42g的8-甲氧基-4-（2-甲基苯基氨基）-3-（3-苯基氨基-1-丙烯基）喹啉。

公开(公告)号：KR1019990016074A

公开(公告)日：1999-03-05

申请号：KR1019970038512

申请日：1997-08-13

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 최중권 ,  김성수 ,  염을균 ,  강승규 ,  유예강 ,  천혜경 ,  김효정

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 할로알콕시기를 함유하는 새로운 피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체 및 약학적으로 허용되는 그의 염 그리고 그들의 제조방법에 관한 것이다.

상기식에서, R
1 은 트리플루오로메톡시, 디플루오로메톡시, 트리플루오로에톡시를 포함하는 C
1 -C
6 의 할로알콕시기이고, R
2 와 R
3 는 서로 같거나 다른것으로 수소, 할로겐, 히드록시, 벤질옥시, C
1 -C
6 의 알킬기, C
1 -C
6 의 알콕시기이고, A는 -CH
2 -CH
2 - 또는 -CH=CH- 이고, R
4 는 수소, 할로겐, 아미노, C
1 -C
6 의 알킬아미노기, NH(CH
2 )nOH 이며 n은 1-6이다.
상기 할로알콕시기를 함유한 피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체와 그의 염은 포유동물의 위산분비를 억제하는 작용을 가지므로 위궤양 치료제로 유용하게 사용될 수 있다.