公开(公告)号：KR100231497B1

公开(公告)日：1999-11-15

申请号：KR1019970060990

申请日：1997-11-19

Applicant: 동화약품주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 정용호 ,  이진수 ,  김재학 ,  김용주 ,  이홍우 ,  허재두 ,  이철해 ,  정희정

IPC: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 그람 양성균은 물론 녹농균을 제외한 그람 음성균에 대하여 우수한 항균 작용을 나타내는, 하기 화학식 1a 또는 화학식 1b로 표시되는 카르바페넴 유도체 화합물, 구체적으로는 (1S, 5R, 6S)-2-치환된 히드록시메틸-6-[(1R)-1-히드록시에틸]-1-메틸-2-카르바페넴-3-카르복실산 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 약제학적 조성물을 제공한다.


식 중, R
1 은 수소 원자이거나, 또는 무기 또는 유기염으로부터 유도된 양이온이고, R
2 는 수소 원자이거나, 또는 C
1 -C
4 의 시클릭 또는 비시클릭 저급 알킬기 또는 할로 알킬기이며, n은 1 내지 3이다.

公开(公告)号：KR100229817B1

公开(公告)日：1999-11-15

申请号：KR1019970025647

申请日：1997-06-19

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이철해 ,  김문환 ,  김봉진 ,  정희정 ,  나영민 ,  김용주 ,  이홍우 ,  정용호 ,  송태흥 ,  허재두

IPC: C07D499/87

Abstract: 본 발명은 하기 일반식(I)의 페넴 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염, 제조방법 및 이를 활성 성분으로 함유하는 항생제 조성물에 관한 것으로, 일반식(I)의 화합물은 경구흡수도가 높고, 항균력이 우수하여 항생제로 유용하다:
(I)
상기식에서,
R
1 은 수소, 카르복실기, 알릴, 카르복실 보호기 또는 약제학적으로 허용가능한 무기 또는 유기염이고;
R
2 는 C
1- C
6 의 알킬기, C
3 -C
6 사이클릭 알킬기, C
3- C
10 의 방향족 알킬기 또는 C
2 -C
6 의 알케닐기이고;
R
3 는 C
1- C
6 의 알킬기, C
3 -C
6 사이클릭 알킬기, 카바모일기 또는 아세틸기이다.

公开(公告)号：KR1019990076241A

公开(公告)日：1999-10-15

申请号：KR1019980011018

申请日：1998-03-30

Applicant: 한국화학연구원 ,  동화약품주식회사

Inventor： 이철해 ,  이주철 ,  김재학 ,  이진수 ,  정용호 ,  김용주 ,  이홍우 ,  허재두

IPC: C07D477/14 ,  C07D205/02 ,  C07D487/04

Abstract: 본 발명은 하기 구조식(I)의 1-베타메틸 카르바페넴 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 항균제 조성물에 관한 것이다.

상기 식에서,
R
1 은 수소, C
1-4 의 알킬, C
1-4 의 시클로알킬, 할로겐으로 치환된 C
1-4 의 알킬 또는 할로겐으로 치환된 C
1-4 의 시클로알킬이고,
n은 1 내지 3의 정수이다.

公开(公告)号：KR100183541B1

公开(公告)日：1999-05-01

申请号：KR1019950046454

申请日：1995-12-04

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이철해 ,  김경숙 ,  김재학 ,  김영숙 ,  배은미 ,  김봉진

IPC: C07D477/14

CPC classification number: C07D477/14

Abstract: 본 발명은 하기 일반식(1)의 β-메틸 카르바페넴 카르복시에스테르 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 항균제 조성물에 관한 것으로, 하기 일반식(2)의 β-메틸카르바페넴 화합물을 하기 일반식(3)의 할라이드 또는 술포네이트 화합물과 반응시켜 제조되는 일반식(1)의 화합물은 녹농균을 제외한 그람양성균 및 그람음성균에 대하여 우수한 항균 활성을 나타내며 경구 투여시 높은 흡수율을 나타낸다.

公开(公告)号：KR1019970027085A

公开(公告)日：1997-06-24

申请号：KR1019950039976

申请日：1995-11-06

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이철해 ,  이동하 ,  김재학 ,  김경숙 ,  김영숙 ,  배은미

IPC: C07D477/14 ,  C07D477/04

Abstract: 본 발명은 하기 일반식(1)의 β-메틸 카르바페넴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약제학적 조성물에 관한 것으로, 하기 일반식(2)의 포밀 카르바페넴 화합물을 위티히 시약과 반응시켜 일반식(3)의 화합물을 얻고, 이 화합물로부터 히드록시 보호기 및 카르복실 보호기를 제거하는 단계를 포함하는 방법에 의해 제조되는 일반식(1)의 화합물은 녹농균을 제외한 그람양성균 및 그람음성균에 대하여 우수한 항균 활성을 나타내며 경구 투여시 높은 흡수율을 나타낸다.

公开(公告)号：KR1019970027083A

公开(公告)日：1997-06-24

申请号：KR1019950039975

申请日：1995-11-06

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이철해 ,  이동하 ,  김재학 ,  김경숙 ,  김영숙

IPC: C07D499/86

Abstract: 본 발명은 하기 일반식(1)의 페넴 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 약제학적 조성물에 관한 것으로, 하기 일반식(2)의 포밀 페넴 화합물을 R
2 M과 반응시켜 하기 일반식(3)의 2차 알코올을 얻고, 이 화합물로부터 히드록시 보호기 및 카르복실 보호기를 제거하는 단계를 포함하는 방법에 의해 제조되는 일반식(1)의 화합물은 공지의 베타락탐 항생물질에 내성을 갖는 박테리아에 강력한 항균 효과를 나타내며 안정성이 뛰어나다.

公开(公告)号：KR100030573B1

公开(公告)日：1989-12-04

申请号：KR1019860005101

申请日：1986-06-25

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이철해 ,  김경숙

IPC: C07D501/24 ,  C07D501/46

公开(公告)号：KR1020070047024A

公开(公告)日：2007-05-04

申请号：KR1020050103689

申请日：2005-11-01

Applicant: 한국화학연구원 ,  크리스탈지노믹스(주)

Inventor： 이철해 ,  정희정 ,  김재학 ,  정원장 ,  조중명 ,  노성구 ,  이태규 ,  현영란

IPC: C07D295/155 ,  C07D295/112 ,  A61P35/00

Abstract: 본 발명은 하기
화학식 1 의 알킬아미노 나프탈렌일옥시메틸 프로페닐 하이드록시벤즈아마이드 유도체(alkylamino naphthalenyloxymethyl propenyl hydroxybenzamide derivatives), 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 항암제용 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 알킬아미노 나프탈렌일옥시메틸 프로페닐 하이드록시벤즈아마이드 유도체는 히스톤 디아세틸라제(histone deacetylase)의 효소활성을 효과적으로 저해하여 종양세포의 증식을 억제하는데 유용하게 사용될 수 있다.


상기 식에서,
R
1 은 수소 또는 메틸이고;
R
2 는 각각 독립적으로 C
1-2 알킬, 하이드록시C
1-2 알킬, 할로C
1-2 알킬, 피페리디닐, 몰포리닐, 사이아노메틸, 피페라지닐, 다이C
1-2 알킬아미노C
1-3 알킬, 피페리디닐C
1-2 알킬, 몰포리노C
1-2 알킬 및 피페라지노C
1-2 알킬로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되거나 치환되지 않은 C
1
-
2 알킬이거나;
R
1 및 R
2 는 서로 연결되어 그들이 부착된 질소 원자와 함께 몰포리닐, 피페리디닐 또는 피페라지닐 고리를 형성한다.

Abstract translation: 到本发明

公开(公告)号：KR100686531B1

公开(公告)日：2007-02-23

申请号：KR1020040068827

申请日：2004-08-31

Applicant: 한국화학연구원 ,  크리스탈지노믹스(주)

Inventor： 이철해 ,  김봉진 ,  정희정 ,  김성곤 ,  김재학 ,  전미애 ,  성태현 ,  조중명 ,  노성구 ,  이태규 ,  현영란 ,  신동규

IPC: C07C239/14 ,  C07C239/18

CPC classification number: C07C259/10 ,  C07D207/27 ,  C07D207/452 ,  C07D209/34 ,  C07D209/38 ,  C07D209/48 ,  C07D209/88 ,  C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D217/04 ,  C07D231/38 ,  C07D249/14 ,  C07D275/06 ,  C07D277/44 ,  C07D277/68 ,  C07D277/82 ,  C07D285/14 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D307/91 ,  C07D311/58 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

Abstract: 본 발명은 하기
화학식 1 로 표시되는 신규의 아릴아미노메틸 프로페닐 벤즈하이드록시아마이드 유도체 (arylaminomethyl propenyl benzhydroxyamide derivative), 이의 제조방법 및 이를 함유하는 항암 조성물에 관한 것으로, 본 발명의
화학식 1 의 신규 화합물은 항암제와 히스톤 디아세틸라제 (histone deacetylase)의 효소활성으로 유발되는 각종 질환의 예방 및 치료제로서 유용하게 사용될 수 있다.


상기 식에서,
R
1 은 수소, 아릴옥시, 아릴티오, 아릴이미도, C
1 -C
5 알킬이미도, 아릴아미도, C
1 -C
5 알킬아미도, 또는 아릴설폰아미도기이고, 상기 아릴옥시에서 아릴은 비치환되거나 하이드록시, C
1 -C
5 알킬옥시, C
1 -C
5 알킬, 아릴, C
1 -C
5 알킬아미노, 시아노, 시아노페닐, C
1 -C
5 알킬티오, 니트로로 치환된 페닐, 나프틸, 또는 카바졸이고;
R
2 는 비치환되거나 하이드록시, C
1 -C
5 알킬옥시, C
1 -C
5 알킬, C
1 -C
5 알킬아미노, 시아노, 시아노페닐 또는 머캅토알킬로 치환된 페닐기; 또는, 비치환되거나 할 로겐, C
1 -C
5 알킬옥시, 아미노 C
1 -C
5 알킬옥시, C
1 -C
5 알킬, 아미노 C
1 -C
5 알킬, C
1 -C
5 알킬아미노, 아릴 C
1 -C
5 알킬아미노 또는 아릴옥시 C
1 -C
5 알킬아미노로 치환되고 고리 중에 질소, 황 또는 산소를 포함하는 헤테로아릴기이고, 상기에서 헤테로아릴기는 피페라진, 트라이아졸, 티아졸, 벤조티아졸, 다이벤조퓨란, 피리딘, 퀴놀린, 또는 아이소퀴놀린이고;
R
3 은 하이드록시아미노기이다.

公开(公告)号：KR100499809B1

公开(公告)日：2005-07-07

申请号：KR1020030020049

申请日：2003-03-31

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김봉진 ,  이철해 ,  김재학 ,  정희정 ,  전미애 ,  공재양

IPC: C07D477/20

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 본 발명은 메티실린 내성 포도상 구균(Methicillin Resistant
Staphylococcus Aureus , MRSA)을 비롯한 내성균에 대해 항생작용을 갖는 하기 화학식 1의 카바페넴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 항생제 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 카바페넴 유도체는 항균효과가 매우 우수하여 MRSA 및 오플록사신 내성균주(QRSA)를 비롯한 난치성 내성균의 감염에 대한 항생제로서 유용하게 사용될 수 있다.

상기 식에서,
n은 0 또는 1 을 나타내고;
Ar은 비치환되거나, 할로겐, 히드록시 또는 저급알킬옥시기로 치환된, 방향족 또는 고리 중에 N 원자를 함유하는 방향족을 나타내며;
M은 수소 원자 또는 약리학적으로 허용가능한 염을 형성하는 짝이온을 나타낸다.