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    22.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：NO20022794L

    公开(公告)日：2002-12-16

    申请号：NO20022794

    申请日：2002-06-12

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： WIERZBICKI MICHEL ,  BOUSSARD MARIE-FRANCOISE ,  ROUSSEAU ANNE ,  ATASSI GHANEM ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN ,  LEONCE STEPHANE ,  GUILBAUD NICOLAS ,  KRAUS-BERTHIER LAURENCE

    IPC: C07D209/80 ,  A61K31/403 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  C07D209/94 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056 ,  C07D209/56

    Abstract: Indenoindolone derivatives (I), their isomers and salts with acids and bases are new. Indenoindolone derivatives (I), their isomers and salts with acids and bases are new; R = H, alkyl (optionally substituted by carboxy, alkoxycarbonyl, or NR10R11), or alkenyl; R1-R8 = H, alkyl (optionally substituted by aryl, carboxy or alkoxycarbonyl), OH, acyloxy, NR12R13, carboxy, alkoxy (optionally substituted by aryl or NR14R15), alkenyloxy, or to adjacent groups R1-R8 = 1 or 2C alkylenedioxy; R9 = H, aryl, heteroaryl or alkyl (optionally containing one or more unsaturations and optionally substituted by one or more aryl, heteroaryl, 3-8C cycloalkyl, CN, or NR17R18 groups); X = O or NR16; R10, R11, R14, R15, R17, R18 = alkyl; NR10+R11, NR14+R15, NR17+R18 = nitrogen heterocycle; R12, R13 = H, alkyl, or NR14R15; R16 = H, alkyl, aryl, or aryl alkyl. Where alkyl, alkoxy, acyloxy, alkenyl and alkenyloxy groups have up to 6 C atoms, aryl is defined as phenyl, biphenyl, or naphthyl (optionally substituted by one or more halogen, alkyl, alkenyl, alkoxy, phenoxy, nitro, CN, amino, mono- and di-alkylamino or 1-2C alkylenedioxy groups) and heteroaryl groups may be mono- or bicyclic of 5-12 members with 1-3 heteroatoms (O, N, S) and optionally substituted by halogen, alkyl, OH, alkoxy, polyhaloalkyl, amino, mono- and di-alkylamino groups, and nitrogen heterocycles are monocyclic having 5-7 members including 1-3 heteroatoms, one of which is N and the others may be O, N, or S. An Independent claim is also included for the preparation of (I).

    27.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：DK1266887T3

    公开(公告)日：2005-10-31

    申请号：DK02291463

    申请日：2002-06-12

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： WIERZBICKI MICHEL ,  BOUSSARD MARIE-FRANCOISE ,  ROUSSEAU ANNE ,  ATASSI GHANEM ,  LEONCE STEPHANE ,  GUILBAUD NICOLAS ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN ,  KRAUS-BERTHIER LAURENCE

    IPC: C07D209/80 ,  A61K31/403 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  C07D209/94 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056 ,  A61K31/404 ,  A61K31/407 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445

    Abstract: Indenoindolone derivatives (I), their isomers and salts with acids and bases are new. Indenoindolone derivatives (I), their isomers and salts with acids and bases are new; R = H, alkyl (optionally substituted by carboxy, alkoxycarbonyl, or NR10R11), or alkenyl; R1-R8 = H, alkyl (optionally substituted by aryl, carboxy or alkoxycarbonyl), OH, acyloxy, NR12R13, carboxy, alkoxy (optionally substituted by aryl or NR14R15), alkenyloxy, or to adjacent groups R1-R8 = 1 or 2C alkylenedioxy; R9 = H, aryl, heteroaryl or alkyl (optionally containing one or more unsaturations and optionally substituted by one or more aryl, heteroaryl, 3-8C cycloalkyl, CN, or NR17R18 groups); X = O or NR16; R10, R11, R14, R15, R17, R18 = alkyl; NR10+R11, NR14+R15, NR17+R18 = nitrogen heterocycle; R12, R13 = H, alkyl, or NR14R15; R16 = H, alkyl, aryl, or aryl alkyl. Where alkyl, alkoxy, acyloxy, alkenyl and alkenyloxy groups have up to 6 C atoms, aryl is defined as phenyl, biphenyl, or naphthyl (optionally substituted by one or more halogen, alkyl, alkenyl, alkoxy, phenoxy, nitro, CN, amino, mono- and di-alkylamino or 1-2C alkylenedioxy groups) and heteroaryl groups may be mono- or bicyclic of 5-12 members with 1-3 heteroatoms (O, N, S) and optionally substituted by halogen, alkyl, OH, alkoxy, polyhaloalkyl, amino, mono- and di-alkylamino groups, and nitrogen heterocycles are monocyclic having 5-7 members including 1-3 heteroatoms, one of which is N and the others may be O, N, or S. An Independent claim is also included for the preparation of (I).

    COMPUESTOS DE CICLOHEPTENO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN
    29.
    发明专利
    COMPUESTOS DE CICLOHEPTENO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN 未知

    公开(公告)号：AR034015A1

    公开(公告)日：2004-01-21

    申请号：ARP020100173

    申请日：2002-01-18

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： CASARA PATRICK ,  LE DIGUARHER THIERRY ,  DOREY GILBERT ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN ,  TUCKER GORDON ,  GUILBAUD NICOLAS

    IPC: C07C317/00 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/454 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D233/54 ,  C07D233/58 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D401/06 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  C07D211/14

    Abstract: Compuestos de fórmula (1) en la cual: X representa un enlace o un grupo seleccionado entre alquileno, CO, S(O)n, *-S(O)n-A1-, *-CO-A1-, -A1-S(O)n-A'1- y -A1-CO-A'1-, (en donde A1 y A'1, iguales o diferentes, representan un grupo alquileno y n es 0, 1 o 2), indicando el símbolo ''*'' el punto de unión de esos grupos al ciclohepteno; Y representa un grupo arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, siendo cada uno de estos grupos no sustituido o sustituido por uno o más grupos R8, iguales o diferentes; R1, R2, R3 y R4 cada uno independientemente de los otros representa un átomo de hidrógeno o un grupo arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, siendo cada uno de estos grupos no sustituido o sustituido por uno o más grupos R8, iguales o diferentes; o R1, R2,, R3 y R4, tomados de a pares, forman juntos un enlace; o R1 y R2, o R2 y R3, o R3 y R4, tomados de a pares con los átomos de carbono a los cuales están unidos, forman un anillo bencénico fusionado o un heterociclo parcialmente insaturado o aromático fusionado, que tiene 5 o 6 miembros del anillo y que contiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, entendiéndose que sólo un anillo puede ser fusionado a la estructura de 7 miembros; T representa un grupo -CH(R5)-, -N(R5)- o *-N(R5)CO-, (en donde R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, arilo, heteroarilo, arilquilo o heteroarilalquilo, siendo cada uno de esos grupos no sustituido o sustituido por uno o más grupos R7, iguales o diferentes), indicando el símbolo ''*'' el punto de unión del grupo al ciclohepteno; V representa un átomo de hidrógeno o un grupo arilo o heteroarilo, siendo cada uno de esos grupos no sustituido o sustituido por uno o más grupos R7, iguales o diferentes; A2 representa un grupo [C(R6)(R6')]p, en donde p es 0, 1, 2, 3 o 4 cuando T representa un grupo -CH(R5)- o *-N(R5)CO-, o p es 1, 2, 3 o 4 cuando T representa un grupo -N(R5)-; y R6 y R'6, que pueden ser iguales o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido, heteroariloalquilo opcionalmente sustituido o heterocicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, un grupo R9 o un grupo alquilo sustituido por un grupo R9 (en donde R9 representa un grupo -OR5, -N(R5)(R'5), -S(O)mR5, -CON(R5)(R'5), -N(R5)COR'5, -N(R5)SO2R'5, -SO2N(R5)(R'5) o -N(R5)COO(R'5), siendo m 0, 1 o 2 y R'5 puede tener cualquiera de los significados de (R5); R7 representa un átomo de halógeno o un grupo alquilo, alcoxi, hidroxi, mercapto, alquiltio, ciano, amino (opcionalmente sustituido por uno o dos grupos alquilo), nitro, carboxi, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo (opcionalmente sustituido por uno o dos grupos alquilo), carbamoilo, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, heteroarilalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido o heterocicloalquilalquilo sustituido o no sustituido; R8 representa un átomo de halógeno, o un grupo oxo, hidroxi, ciano, nitro, carboxi, alcoxicarbonilo o perhaloalquilo o un grupo -U-R80 o -A80-U-R80 (en donde A80 representa un grupo alquileno; U representa un enlace, un átomo de oxígeno o un grupo seleccionado entre NH, S(O)m, NHCO, SO2NH y NHSO2, siendo m 0, 1 o 2; y R80 es un grupo seleccionado entre alquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo); entendiéndose que; el término ''alquilo'' denota un grupo lineal o ramificado que contiene C1-6; el término ''alquileno'' denota un grupo bivalente lineal o ramificado que contiene C1-6; el término ''cicloalquilo'' denota un grupo cíclico saturado que contiene C3-8; el término ''heterocicloalquilo denota un grupo cíclico saturado o parcialmente insaturado que tiene de 5 a 7 miembros del anillo y que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre; el término ''arilo'' denota un grupo fenilo o naftilo; el término ''heteroarilo'' denota un grupo mono- o bi-cíclico que es aromático o que contiene por lo menos un anillo aromático, tiene de 5 a 11 miembros del anillo y contiene de 1 a 5 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre; el término ''sustituido'' aplicado a los términos ''arilo'', ''heteroarilo'', ''cicloalquilo'' y ''heterocicloalquilo'' significa que esos grupos pueden ser sustituidos por uno o más grupos iguales o diferentes seleccionados entre ciano, alquilcarbonilo, aminocarbonilo (opcionalmente sustituido por uno o dos grupos alquilo) y átomos de halógeno; ; el término ''sustituido'' aplicado a los términos ''arilalquilo'', ''heteroarilalquilo'', ''cicloalquilalquilo'' y ''heterocicloalquilalquilo'' significa que la mitad cíclica de esos grupos puede ser sustituida por uno o más grupo iguales o diferentes seleccionados entre oxo, ciano alquilcarbonilo, aminocarbonilo (opcionalmente sustituido por uno o dos grupos alquilo) y átomos de halógeno; sus enantiómeros, diastereoisómeros y sales de adición de los mismos con un ácido o una base farmacéuticamente aceptable. Medicamentos.

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