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    Nuevos derivados fosfato, su procedimiento de preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen
    23.
    发明专利
    Nuevos derivados fosfato, su procedimiento de preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen 未知

    公开(公告)号：ES2593417T3

    公开(公告)日：2016-12-09

    申请号：ES14178030

    申请日：2014-07-22

    Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS (R&D) LTD

    Inventor： LE TIRAN ARNAUD ,  LE DIGUARHER THIERRY ,  STARCK JÉRÔME-BENOÎT ,  HENLIN JEAN-MICHEL ,  GUILLOUZIC ANNE-FRANÇOISE ,  DE NANTEUIL GUILLAUME ,  GENESTE OLIVIER ,  DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  CHEN I-JEN

    IPC: A61N5/10 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07F9/09 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561

    Abstract: Compuesto fosfato de fórmula (I):**Fórmula** donde: - X e Y representan un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, entendiéndose que no pueden representar simultáneamente dos átomos de carbono o dos átomos de nitrógeno; - A1 y A2 forman, junto con los átomos que los portan, un heterociclo Het eventualmente sustituido, aromático o no, constituido por 5, 6 o 7 miembros de anillo, que puede contener, además del nitrógeno representado por X o Y, de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, azufre y nitrógeno, entendiéndose que el nitrógeno en cuestión puede estar sustituido con un grupo que representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, o un grupo -C(O)-O-Alk en el que Alk es un grupo alquilo(C1- C6) lineal o ramificado, o A1 y A2 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, o un cicloalquilo, - T representa un átomo de hidrógeno, un alquilo(C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido con uno a tres átomos de halógeno, un grupo alquil(C1-C4)-NR1R2, o un grupo alquil(C1-C4)-OR6, - R1 y R2 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1- C6) lineal o ramificado, o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno que los porta, forman un heterocicloalquilo, - R3 representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, cicloalquilo, cicloalquil(C3-C10)alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, entendiéndose que uno o varios átomos de carbono de estos grupos, o de sus eventuales sustituyentes, pueden estar deuterados, - R4 representa un fenilo sustituido en posición para con un grupo de fórmula - OPO(OM)(OM'), -OPO(OM)(O-M1 +), -OPO(O-M1 +)(O-M2 +), -OPO(O-)(O-)M3 2+, - OPO(OM)(O[CH2CH2O]nCH3), u -OPO(O-M1 +)(O[CH2CH2O]nCH3), o R4 representa un grupo pirimidin-5-ilo, sustituido en posición para con un grupo de la fórmula -OPO(O-M1 +)(O-M2 30 +), donde M y M' representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un cicloalquilo o un heterocicloalquilo, estando constituidos ambos por 5 a 6 miembros de anillo, mientras que M1 + y M2 + representan, independientemente entre sí, un catión monovalente farmacéuticamente aceptable, M3 2+ representa un catión divalente farmacéuticamente aceptable y n es un número entero entre 1 y 5, entendiéndose que el grupo fenilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o varios átomos de halógeno, - R5 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, o un grupo alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, - R6 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, - Ra, Rb, Rc y Rd representan, independientemente entre sí, R7, un átomo de halógeno, un grupo alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo hidroxi, un grupo polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo trifluorometoxi, -NR7R7', nitro, R7-CO-alquil(C0-C6)-, R7-CONH- alquil(C0-C6)-, NR7R7'-CO-alquil(C0-C6)-, NR7R7'-CO-alquil(C0-C6)-O-, R7-SO2-NHalquil( C0-C6)-, R7-NH-CO-NH-alquil(C0-C6)-, R7-O-CO-NH-alquil(C0-C6)-, un grupo heterocicloalquilo, o los sustituyentes de una de las parejas (Ra,Rb), (Rb,Rc) o (Rc,Rd), junto con los átomos de carbono que los portan, forman un anillo constituido por 5 a 7 miembros de anillo, que puede contener de uno a dos heteroátomos seleccionados entre oxígeno y azufre, y entendiéndose además que uno o más átomos de carbono del anillo anteriormente definido pueden estar deuterados o sustituidos con uno a tres grupos seleccionados entre halógeno o alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, - R7 y R7' representan, independientemente entre sí, un hidrógeno, un alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un arilo o un heteroarilo, o R7 y R7', junto con el átomo de nitrógeno que los porta, forman un heterociclo constituido por 5 a 7 miembros de anillo, entendiéndose que: - por el concepto "arilo" se entiende grupo fenilo, naftilo, bifenilo o indenilo, - por el concepto "heteroarilo" se entiende cualquier grupo mono o bicíclico constituido por 5 a 10 miembros de anillo, que posee al menos una parte aromática y que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, azufre o nitrógeno (incluyendo nitrógenos cuaternarios), - por el concepto "cicloalquilo" se entiende cualquier grupo carbocíclico no aromático, mono o bicíclico, que contiene de 3 a 10 miembros de anillo - por el concepto "heterocicloalquilo" se entiende cualquier grupo no aromático mono o bicíclico, fusionado o espiro, constituido por 3 a 10 miembros de anillo, que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, azufre, SO, SO2 o nitrógeno, pudiendo los grupos arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo así definidos y los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi estar sustituidos con 1 a 3 grupos seleccionados entre alquilo(C1- C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido, espiro(C3-C6), alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido, (C1-C6)alquil-S-, hidroxi, oxo (o N-óxido en caso dado), nitro, ciano, -COOR', -OCOR', NR'R'', polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, trifluorometoxi, (C1- C6)alquilsulfonilo, halógeno, arilo eventualmente sustituido, heteroarilo, ariloxi, ariltío, cicloalquilo, heterocicloalquilo eventualmente sustituido con uno o varios átomos de halógeno o grupos alquilo, entendiéndose que R' y R" representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido, pudiendo el grupo Het definido en la fórmula (I) estar sustituido con uno a tres grupos seleccionados entre alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, hidroxi, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, NR1'R1", o halógeno, entendiéndose que R1' y R1" tienen las mismas definiciones que los grupos R' y R" anteriormente mencionados, sus enantiómeros y diastereoisómeros, así como sus sales de adición a un ácido o una base farmacéuticamente aceptables.

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