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    Morpholine-spirocyclic piperidine amides as modulators of ion channels
    27.
    发明专利
    Morpholine-spirocyclic piperidine amides as modulators of ion channels 未知

    公开(公告)号：NZ615014A

    公开(公告)日：2016-08-26

    申请号：NZ61501412

    申请日：2012-03-13

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： KALLEL EDWARD ADAM ,  ARUMUGAM VIJAYALAKSMI ,  HILGRAF NICOLE ,  GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN ,  MILLER MARK THOMAS ,  HADIDA-RUAH SARA SABINA ,  BINCH HAYLEY MARIE ,  DENINNO MICHAEL PAUL ,  FANNING LEV TYLER DEWEY ,  JOSHI PRAMOD ,  PONTILLO JOSEPH ,  SILINA ALINA ,  SHETH URVI JAGDISHBHAI ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  FRIEMAN BRYAN A

    IPC: C07D498/10 ,  A61K31/438 ,  A61K31/5386 ,  A61P29/00

    Abstract: Disclosed are 1’-benzoyl-spiro[morpholine-2,4’-piperidine] derivatives and analogues as represented by the general formula (I) wherein the substituents are as defined herein. Representative compounds include 1’-(4-(3-hydroxypentan-3-yl)-3-methylbenzoyl)-4-(pyrimidin-2-yl)-6-ethyl-spiro[morpholine-2,4’-piperidine], 1’-(4-isopropoxy-3-methylbenzoyl)-4-(benzyl)-6-hydroxyethyl-spiro[morpholine-2,4’-piperidine], 1’-(4-(cyclopropyl(hydroxy)methyl)-benzoyl)-4-(2,2,2-trifluoroethyl)-6-phenyl-spiro[morpholine-2,4’-piperidine], 1’-(4-(isopropoxy)-3-methylbenzoyl)-4-(2-butyn-1-yl)-6-(2-fluoroethyl)-spiro[morpholine-2,4’-piperidine]. Also disclosed is a pharmaceutical composition comprising a compound as defined above and a pharmaceutically acceptable carrier, for inhibiting a voltage gated sodium ion channel, and for treating or lessening the severity of a condition selected from acute, chronic, neuropathic, or inflammatory pain, arthritis, migraine, cluster headaches, trigeminal neuralgia, herpatic neuralgia, general neuralgias, epilepsy or epilepsy conditions, neurodegenerative disorders, psychiatric disorders, anxiety, depression, dipolar disorder, myotonia, arrhythmia, movement disorders, neuroendocrine disorders, ataxia, multiple sclerosis, irritable bowel syndrome, incontinence, visceral pain, osteoarthritis pain, postherpetic neuralgia, diabetic neuropathy, radicular pain, sciatica, back pain, head or neck pain, severe or intractable pain, nociceptive pain, breakthrough pain, postsurgical pain, cancer pain, stroke, cerebral ischemia, traumatic brain injury, amyotrophic lateral sclerosis, stress- or exercise induced angina, palpitations, hypertension, migraine, and abnormal gastro-intestinal motility.

    Pirrolopirazin-amidas de piperidina espirocíclicas como moduladores de canales iónicos
    29.
    发明专利
    Pirrolopirazin-amidas de piperidina espirocíclicas como moduladores de canales iónicos 未知

    公开(公告)号：ES2573497T3

    公开(公告)日：2016-06-08

    申请号：ES12704985

    申请日：2012-02-02

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： HADIDA RUAH SARA S ,  KALLEL EDWARD ADAM ,  MILLER MARK THOMAS ,  ARUMUGAM VIJAYALAKSMI ,  MCCARTNEY JASON ,  ANDERSON COREY ,  GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN ,  JIANG LICONG

    IPC: C07D471/20 ,  A61K31/4985 ,  A61P25/00

    Abstract: Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en donde, independientemente para cada aparición: R1 es H, C1-C8 alquilo, C3-C8 cicloalquilo, halo, CN, NR8SO2R8, SO2R8, SR8, SOR8, NR8COR8, NR8CO2R8, CON(R8)2, SO2N(R8)2, CF3, heterocicloalquilo, o un (C1-C8)-R9 de cadena lineal, ramificado o cíclico en donde hasta dos unidades CH2 pueden estar reemplazadas con O, CO, S, SO, SO2 o NR8, o dos R1 considerados juntos forman un grupo oxo, o un anillo cicloalquilo condensado de 3 a 7 miembros, o un anillo espirocíclico de 3 a 7 miembros; R2 es H, C1-C8 alquilo, halo, C1-C8 haloalquilo, CN, OH, SO2R8, SR8, SOR8, CO2R8, CON(R8)2, COR8, SO2N(R8)2, CF3, CHF2, o un (C1-C8)-R9 de cadena lineal, ramificado o cíclico en donde hasta dos unidades CH2 pueden estar reemplazadas con O, CO, S, SO, SO2, CF2, o NR8; R3 es H, C1-C8 alquilo, C3-C8 cicloalquilo, CO2R8, COR8, COH, CON(R8)2, CF3, CH2CF3, CH2CHF2, o un (C1-C8)-R9 de cadena lineal, ramificado o cíclico en donde hasta dos unidades CHF2 pueden estar reemplazadas con O, CO, S, SO, SO2, o NR8; R4 es H, C1-C8 alquilo, halo, C3-C8 cicloalquilo, en donde hasta dos unidades CH2 pueden estar reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2, o NR8, o dos R4 considerados juntos forman un anillo cicloalquilo condensado de 3 a 7 miembros; R8 es H, C1-C8 alquilo, CF3, C3-C8 cicloalquilo, fluoroalquilo, arilo, heteroarilo, o un (C1-C8)-R9 de cadena lineal, ramificado o cíclico en donde hasta dos unidades CH2 pueden estar reemplazadas con O, CO, S, SO, SO2 o NR, o dos R8 considerados junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo; R9 es H, CF3, CO2R, OH, arilo, heteroarilo, C3-C8 cicloalquilo, heterocicloalquilo, N(R)2, NRCOR, CON(R)2, CN, halo, o SO2R; R es H, C1-C8 alquilo, arilo, heteroarilo, C3-C8 cicloalquilo, o heterocicloalquilo; A es un arilo, heteroarilo o heterocíclico opcionalmente sustituido; m es un número entero de 0 a 4 inclusive; n es un número entero de 0 a 3 inclusive; y o es un número entero de 0 a 4 inclusive.

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