公开(公告)号：KR100579792B1

公开(公告)日：2006-05-12

申请号：KR1019990005100

申请日：1999-02-12

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  이상욱 ,  심형수 ,  박용균 ,  양왕용 ,  김종우 ,  한재진 ,  윤제인 ,  박상진 ,  박희정 ,  신동혁 ,  장환봉

IPC: C07D401/06

Abstract: 본 발명은 신규의 2,5-피리딘디카복실산 유도체에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 HBV 및 HIV에 대한 증식억제효과가 우수하여 항바이러스제로서 유효한 다음 화학식 1로 표시되는 신규의 2,5-피리딘디카복실산 유도체와 그의 약제학적으로 허용가능한 염, 그리고 그의 제조방법에 관한 것이다.

상기 화학식 1에서 : R
1 , R
2 , R
3 및 n은 각각 발명의 상세한 설명에서 설명한 바와 같다.
2,5-피리딘디카복실산 유도체, 항바이러스

Abstract translation: 本发明涉及有效作为抗病毒剂的新颖的2,5-吡啶二羧酸衍生物，更具体地讲，由下式表示的新的2,5-吡啶（1），并且具有以HBV和HIV二优良增殖抑制效果 羧酸衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法。

公开(公告)号：KR100343943B1

公开(公告)日：2002-11-16

申请号：KR1019970032177

申请日：1997-07-11

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  김종우 ,  허용 ,  박상진 ,  임경묵

IPC: A61K31/495

Abstract: PURPOSE: A pteridine derivative is provided which is obtained by culturing Streptomyces sp. DWJJ 839 and purification, and shows excellent inhibiting effect on HBV polymerase. Therefore, it can be effectively used as a therapeutic agent for B type hepatitis and formulated into injection, ointment, cream, liquid, etc. CONSTITUTION: Streptomyces sp. DWJJ 839(KFCC 10974) separated from soil is cultured, the culture solution thereof is heat treated and centrifuged to separate a supernatant, the concentrated supernatant is extracted in butanol, purified with column chromatography and separated with HPLC to produce a pteridine derivative of the formula(1-1). In formula, R5 and R6 are CH3; X1 and X2 are nitrogen; X3 and X4 are oxygen. The therapeutic agent for B type hepatitis contains a pteridine derivative of the formula(1) or a salt thereof. In formula, R1 and R2 are each H, C1-4 alkyl or lower alkoxy or can form a benzene ring by binding R1 and R2.

公开(公告)号：KR1020010061856A

公开(公告)日：2001-07-07

申请号：KR1019990064402

申请日：1999-12-29

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  이상욱 ,  김남두 ,  박용균 ,  이근형 ,  김종우 ,  박희정 ,  장환봉

IPC: C07D239/38

Abstract: PURPOSE: A 5-pyrimidine carboxamide derivatives and a pharmaceutical composition containing the same are provided, which are useful in the inhibition of the growth of hepatitis B virus(HBV) and human immunodeficiency virus(HIV). CONSTITUTION: The 5-pyrimidine carboxamide derivatives are represented by formula(1), in which R1 is hydroxy, C1 to C6 linear or branched alkyl, C1 to C5 linear or branched alkoxy, C2 to C6 linear or branched hydroxyalkyl, C2 to C6 dialkylamino, C2 to C6 linear or branched alkyl substituted by C2 to C5 alkoxycarbonyl and/or hydroxy, saturated or unsaturated 5 or 6 atoms membered hetero ring compounds containing 1 to 3 hetero atoms selected from N, O or S and substituted or unsubstituted by C1 to C3 alkyl and optionally containing asymmetric carbon; R2 is H or C1 to C4 linear or branched alkyl; R1 and R2 form together saturated 5 or 6 atoms membered hetero ring, wherein hetero ring contains 1 to 3 hetero atoms selected from N, O and S and substituted or unsubstituted by C1 to C5 linear or branched alkyl, C2 to C5 linear or branched hydroxyalkyl, or hydroxy; R3 is indazole-5-il or indazole-6-il; and n is an integer of 0 to 4. The pharmaceutical composition contains an effective amount of 5-pyrimidine carboxamide.

Abstract translation: 目的：提供5-嘧啶甲酰胺衍生物和含有它们的药物组合物，其可用于抑制乙型肝炎病毒（HBV）和人类免疫缺陷病毒（HIV）的生长。 构型：5-嘧啶甲酰胺衍生物由式（1）表示，其中R 1是羟基，C 1至C 6直链或支链烷基，C 1至C 5直链或支链烷氧基，C 2至C 6直链或支链羟烷基，C 2至C 6二烷基氨基 由C2至C5烷氧基羰基和/或羟基取代的C2至C6直链或支链烷基，和/或羟基，含有1至3个选自N，O或S的杂原子的饱和或不饱和的5或6元杂环化合物，并由C1至 C3烷基和任选含有不对称碳; R2是H或C1-C4直链或支链烷基; R 1和R 2一起形成饱和的5或6个原子元环，其中杂环含有1至3个选自N，O和S的杂原子，并且被C1至C5直链或支链烷基取代或未取代，C2至C5直链或支链羟烷基 ，或羟基; R3是吲唑-5-基或吲唑-6-il; n为0〜4的整数。该药物组合物含有有效量的5-嘧啶甲酰胺。

公开(公告)号：KR1020000027306A

公开(公告)日：2000-05-15

申请号：KR1019980045212

申请日：1998-10-28

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  임문정 ,  성희진 ,  신동혁 ,  장환봉 ,  김종우 ,  박상진

IPC: A61K31/34

CPC classification number: A61K31/343 ,  A61K36/53 ,  A61K2236/30 ,  A61K2236/51

Abstract: PURPOSE: A medicinal composition, which is useful for treating hepatitis B, and a method for recovering trapezoid compound are provided. CONSTITUTION: The medicinal composition for treating hepatitis B contains tanshinol B of a following formula 1, tanshinone IIB of a following formula 2, przewaquinone A of a following formula 3, Salvia militarize Bunge extract, Salvia militarize Bunge separated materials as an effective ingredient. The method for recovering tanshinol B of the following formula 1, tanshinone IIB of the following formula 2 and przewaquinone A of the following formula 3 comprises steps of: (i) obtaining Salvia militarize Bunge extract by using water, organic solvent or a mixture solvent thereof as an extracting solvent; (ii) concentrating the extract of step (i); and (iii) performing solvent separation and column chromatography of step (ii) to separate and purify.

Abstract translation: 目的：提供一种可用于治疗乙型肝炎的药物组合物和回收梯形化合物的方法。 构成：用于治疗乙型肝炎的药物组合物含有下式1的丹参醇B，下式2的丹参酮IIB，下式3的靛红醌A，丹参黄芪提取物，丹参麻黄素Bunge分离物作为有效成分。 用于回收下式1的丹宁醇B，下式2的丹参酮IIB和下式3的柚子醌A的方法包括以下步骤：（i）通过使用水，有机溶剂或其混合溶剂来获得丹参武装提取物 作为提取溶剂; （ii）浓缩步骤（i）的提取物; 和（iii）进行步骤（ii）的溶剂分离和柱色谱以分离和纯化。

公开(公告)号：KR1020000020792A

公开(公告)日：2000-04-15

申请号：KR1019980039546

申请日：1998-09-24

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  이상욱 ,  심형수 ,  박용균 ,  양왕용 ,  김종우 ,  윤제인 ,  이진

IPC: C07D401/14

Abstract: PURPOSE: Title derivatives are provided which has an inhibition effect against HBV(Hepatitis B Virus) and HIV(Human Immunodeficiency Virus) growth. CONSTITUTION: Nicotinic derivatives(formula 2; R4 is H or C1-C4 straight chain or branched alkyl group) and amine compound(formula 3; R1 is C1-C4 straight chain or branched alkoxy or amino group; R2 is H, C1-C4 straight chain or branched alkyl, C1-C3 straight chain or branched hydroxy alkyl, C2-C4 alkyl thioalkyl, phenyl, benzyl or hydroxy benzyl group; R3 is H or methyl group; n is 0-1) are reacted to give the derivatives(formula 1). Thus, 2 g of 6-£1-£3-isopropyl amino)-2-pyridyl|piperazin-4-yl-carbonyl|nicotine acid and 0.8 ml of triethyl amine are dissolved in 30 ml of methylene chloride, and slowly added 0.7 ml of pivaloyl chloride at 0- 5°C. Reactant is reacted at 5°C for 1 hour, followed by addition of 2.5 ml of N,N-diisopropyl ethyl amine and 0.83 g of glycine ethyl ester at 10°C for 2 hour to give 1.89 g of N-(ethoxycarbonyl methyl)-6-£1-£3-isopropyl amino)-2-pyridyl|piperazin-4-yl-carbonyl|nicotine amide hydrochloride.

Abstract translation: 目的：提供对HBV（乙型肝炎病毒）和HIV（人类免疫缺陷病毒）生长具有抑制作用的标题衍生物。 构型：烟碱衍生物（式2; R4为H或C1-C4直链或支链烷基）和胺化合物（式3; R1为C1-C4直链或支链烷氧基或氨基; R2为H，C1-C4 直链或支链烷基，C1-C3直链或支链羟基烷基，C2-C4烷基硫代烷基，苯基，苄基或羟基苄基; R3是H或甲基; n为0-1）反应，得到衍生物 公式1）。 因此，将2g 6- {1- {3-异丙基氨基）-2-吡啶基|哌嗪-4-基羰基|尼古丁酸和0.8ml三乙胺溶于30ml二氯甲烷中，并缓慢加入0.7 ml的新戊酰氯在0-5℃。 反应物在5℃下反应1小时，然后在10℃下加入2.5ml N，N-二异丙基乙基胺和0.83g甘氨酸乙酯2小时，得到1.89g N-（乙氧基羰基甲基） -6- {1- {3-异丙基氨基} -2-吡啶基}哌嗪-4-基 - 羰基}烟碱酰胺盐酸盐。

公开(公告)号：KR1019990079559A

公开(公告)日：1999-11-05

申请号：KR1019980012218

申请日：1998-04-07

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  이상욱 ,  심형수 ,  박용균 ,  김종우 ,  윤제인 ,  문은이

IPC: C07D401/10

Abstract: 본 발명은 신규의 4-치환된 피페리디노테레프탈산 유도체에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 HBV(Hepatitis B virus ; B형 간염 바이러스) 및 HIV(Human Immunodeficiency virus ; 인체 면역결핍 바이러스)에 대한 증식억제효과가 우수하여 항바이러스제로서 유효한 다음 화학식 1로 표시되는 신규의 4-치환된 피페리디노테레프탈산 유도체와 그의 약제학적으로 허용가능한 염, 그리고 그의 제조방법에 관한 것이다.

상기 화학식 1에서
R
1, R
2 및R
3 은 발명의 상세한 설명에서 설명한 바와 같다.

公开(公告)号：KR1019990074514A

公开(公告)日：1999-10-05

申请号：KR1019980008150

申请日：1998-03-11

Applicant: 동화약품주식회사 ,  서주원

Inventor： 윤성준 ,  김종우 ,  한재진 ,  최영내 ,  서주원 ,  현창구

IPC: C12N15/31

Abstract: 본 발명은 스트렙토알로테이쿠스 힌더스타너스(Streptoalloteichus hindustanus)의 염색체 DNA로부터 분리된 아미노글라이코사이드계 항생제에 대해 다제내성을 지정하는 유전자, 그로부터 번역되는 아미노산 서열, 전기의 다제내성을 지정하는 유전자를 포함하는 재조합 플라스미드 및 그것으로 형질전환된 미생물을 제공한다. 본 발명의 아미노글라이코사이드계 항생제에 대해 다제내성을 지정하는 유전자는 네브라마이신 복합체 및 그와 유사한 항생제를 생산하는 균주에 도입되므로써 항생제의 수율을 증가시킬 수 있으며, 또한, 유용한 생리활성 물질을 생산함으로 인해 산업적으로 중요한 위치를 차지하는 방선균의 유전자조작에 이용될 벡터개발에 광범위하게 이용될 수 있을 것이다.

公开(公告)号：KR1019970021308A

公开(公告)日：1997-05-28

申请号：KR1019950037356

申请日：1995-10-26

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 서주원 ,  하영칠 ,  이계준 ,  최관용 ,  윤성준 ,  한재진 ,  김종우

IPC: C12N15/54

Abstract: 본 발명은 S. albus에서 분리한 폴리케타이드 생합성효소의 유전자 서열 및 아미노산 서열에 관한 것이다. 폴리케타이드 생합성효소에는 β-케토아실 생합성효소/아실기 전이 효소, 사슬길이 결정인자, 아실기 운반체 단백질 및 싸이클레이즈가 있다.

公开(公告)号：KR1019960034424A

公开(公告)日：1996-10-22

申请号：KR1019950005525

申请日：1995-03-17

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  김종우 ,  한재진 ,  최영내 ,  이경재 ,  윤제인 ,  서주원

IPC: C12N15/77

Abstract: 본 발명은 대장균 유래의 플라스미드와 방선균 유래의 플라스미드에서 유전자 일부분을 제거하거나 또는 다른 유전자를 도입시켜 제조합함으로써, 대장균과 방선균 모두에서 효과적으로 유전자를 클로닝할 수 있는 플라스미드 벡터에 관한 것이다. 본 발명의 플라스미드 벡터는 방선균 및 대장균에서의 복제가 가능한 벡터에 포함되어 있는 아프라마이신 재성 유전자 (Am
r )대신에, 대장균에서의 선태마커로 이용되는 엠피실린 내성 유전자(Ap
r ) 및 방선균에서의 선택마커로 이용되는 티오스트렙톤 내성 유전자(Ts
r ) 를 포함하고 있다. 본 발명에서 제조된 플라스미드 벡터들은 아미노글라이코사이드계 항생제 관련 유전자의 클로닝 뿐만 아니라, 거의 모든 종류의 유전자 클로닝에 이용될 수 있을 것이다.

公开(公告)号：KR1019960034423A

公开(公告)日：1996-10-22

申请号：KR1019950005524

申请日：1995-03-17

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  김종우 ,  한재진 ,  최영내 ,  이경재 ,  윤제인 ,  서주원

IPC: C12N15/77

Abstract: 본 발명은 대장균 유래의 플라스미드와 방선균 유래의 플라스미드에서 유전자 일부분을 제거하거나 또는 다른 유전자를 도입시켜 제조합함으로써, 대장균과 방선균 모두에서 효과적으로 유전자를 클로닝할 수 있는 플라스미드 벡터에 관한 것이다. 본 발명의 플라스미드 벡터는 방선균 및 대장균에서 높고 안정된 복제수를 제공하는 보제부위(ori site), 대장균에서의 선택마터로 이용되는 앰피실린 내성 유전자(Ap
r ) 방선균에서의 선택마커로 이용되는 티오스트렙톤 내성 유전자(Ts
r ) 및 베타갈락토시다제 유전자(lacZ)내의 다클론부위를 포함하고 있다. 본 발명에서 제조된 플라스미드 벡터들을 아미노글라이코사이드계 항생제 관련 유전자의 클로닝 뿐만 아니라, 거의 모든 종류의 유전자 클로닝에 이용될 수 있을 것이다.