Abstract:
본 발명은 하기 화학식 1의 화합물, 하기 화학식 3의 화합물, 하기 [212] 화합물, [224] 화합물, 또는 [228] 화합물; 이의 약제학적으로 허용 가능한 염; 이의 입체 이성질체; 이의 수화물; 또는 이의 용매화물, 및 이를 포함하는 약제학적 조성물을 제공한다. 상기 약제학적 조성물은 우수한 항바이러스 효능을 가지므로 SARS-CoV-2와 같은 바이러스 감염 질환의 예방 또는 치료 효과를 가지며, IL-5 발현 억제 효과를 보이므로 호흡기 질환 또는 알레르기성 질환의 예방 또는 치료 효과를 가진다.
Abstract:
본 발명은 광학 활성 디아민 유도체의 신규한 산부가염 및 이의 제조 방법에 관한 것이다. 본 발명의 디아민 유도체의 산부가염은 에독사반을 고순도 및 고수율로 제조할 수 있고, 독성 문제가 없으며, 비교적 간단한 공정 및 저렴한 비용으로 제조할 수 있는 제조 방법을 제공하여, 비용 및/또는 시간 면에서 경제적으로, 대량 생산에 유리하여 산업화에 사용될 수 있다.
Abstract:
A process for preparing an intermediate of donepezil having dementia-treating effects is provided to improve preparation yield and convenience of mass production of the intermediate by replacing the base which is difficult to be used industrially. An intermediate of donepezil, 2-[(E)-1-(1-benzyl-4-piperidyl)methylidene]-5,6-dimethoxy-1-indanone represented by the formula(1) is prepared by reacting 1-indanone compound represented by the formula(2) with aldehyde compound represented by the formula(3) by using a base selected from sodium methoxide(MeONa), sodium ethoxide(EtONa), potassium t-butoxide, sodium hydride, sodium hydroxide, potassium hydroxide and sodium amide in a reaction solvent selected from methanol, ethanol, isopropanol, t-butanol, tetrahydrofuran, 1,4-dioxane, diisopropyl ether, dimethylform amide, dimethylsulfoxide and nitromethane.
Abstract:
An imatinib camsylate is provided to be more rapidly absorbed and show higher absorption concentration and excellent solubility in water than those of a commercially available imatinib mesylate in the pharmacokinetic aspect. An imatinib camsylate is represented by the formula(1), wherein HX is D-(+)-camphorsulfonic acid, L-(-)-camphorsulfonic acid or D,L-(±)-camphorsulfonic acid. A method for preparing the imatinib camsylate comprises the steps of: (a) dissolving an imatinib represented by the formula(2) in an organic solvent; (b) dissolving one acid represented by the formula(3) or (4), or an acid which is a mixture of the formula(3) and the formula(4) in a ratio of 1:1 in an organic solvent or adding the acid as it is to the reaction solution obtained from the step(a) to prepare a mixture; (c) filtering a solid extracted by agitating the mixture to form an acid addition salt; and (d) after dissolving the acid addition salt in an organic solvent and re-filtering it to extract crystal, purifying the crystal.
Abstract:
A composition and kit for treatment of prostate cancer comprising the radioisotope-chitosan complex are provided, which radioisotope-chitosan complex is concentrated to a local region administered so as to prevent leakage of radiation, inhibits growth of prostate cancer cells, and minimizes side effects including urinary incontinence, stricture urethra and rectal hematochezia. The composition for treatment of prostate cancer comprises the radioisotope-chitosan complex, wherein the radioisotope emits high energy beta-ray and low energy gamma-ray simulteneously; the radioisotope is selected from 153Sm, 165Dy, 166Ho and 169 Er; and the molecular weight of chitosan is 100,000 to 1,500, 000 dalton. A kit for treatment of prostate cancer comprises a kit A containing 0.5 to 150 mCi of radioisotope and a kit B containing chitosan with molecular weight of 400,000 to 1,300,00 dalton, wherein the chitosan is weak acid chitosan solution; the chitosan solution comprises one or more selected from pH regulating agent, tonicity adjustment agent, preservative and stabilizing agent.
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본 발명은 플라보노이드 계열 화합물 또는 이를 포함하는 강진향 추출물을 함유한 매트릭스 메탈로프로테이나제 활성 저해제 및 기능성 식품에 관한 것으로, 더욱 구체적으로 강진향으로부터 추출 및 정제하여 얻은 피세틴, 3'-히드록시다이드제인 또는 그들을 함유한 강진향 추출물은 매트릭스 메탈로프로테이나제 활성을 저해시키는 효과를 나타내고, 또한 독성이 적어 매트릭스 메탈로프로테이나제 활성에 의해 야기되는 질병치료제 및 기능성 식품으로서 유용하게 사용될 수 있다. 강진향, 추출물, 매트릭스 메탈로프로테이나제, 플라보노이드
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본 발명은 생체이용률이 우수한 N-히드록시-4-{5-[4-(5-이소프로필-2-메틸-1,3-티아졸-4-일)페녹시]펜톡시}벤즈아미딘 2 메탄술폰산염, 그의 제조방법 및 그를 포함하는 약제학적 조성물에 관한 것이다. N-히드록시-4-{5-[4-(5-이소프로필-2-메틸-1,3-티아졸-4-일)페녹시]펜톡시}벤즈아미딘 2 메탄술폰산염