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公开(公告)号：KR100466371B1
公开(公告)日：2005-01-13
申请号：KR1020030026907
申请日：2003-04-29
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C12P17/12
Abstract: PURPOSE: Methods for preparing tetrasubstitued pyrazines using baker's yeast are provided, thereby easily and environment-friendly preparing tetrasubstitued pyrazines in water under mild condition. CONSTITUTION: The method for preparing tetrasubstitued pyrazines of formula (2) using baker's yeast comprises the steps of: (1) preparing a solution of baker's yeast; and (2) dissolving beta-keto alpha-oxime carbonyl derivatives of formula (1) in hydrophilic organic solvent and adding the solution into the baker's yeast solution to carry out chemoselective microbial reduction, wherein R1 is methyl, ethyl or phenyl; R2 is hydrogen, methyl or benzyl; R3 is methoxy, ethoxy, benzyloxy or phenylamine; the organic solvent is selected from benzene, toluene and hexane.
Abstract translation: 目的：提供使用面包酵母制备四取代吡嗪的方法，由此在温和条件下容易且环境友好地制备四取代吡嗪在水中。 构成：使用面包酵母制备式（2）的四取代吡嗪的方法包括以下步骤：（1）制备面包酵母溶液; （2）将式（1）的β-酮基α-肟羰基衍生物溶解于亲水性有机溶剂中，并将该溶液加入面包酵母溶液中进行化学选择性微生物还原，其中R1为甲基，乙基或苯基; R2是氢，甲基或苄基; R3是甲氧基，乙氧基，苄氧基或苯胺; 有机溶剂选自苯，甲苯和己烷。
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公开(公告)号：KR100437972B1
公开(公告)日：2004-07-02
申请号：KR1020010066578
申请日：2001-10-27
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D413/14
CPC classification number: C07D413/14
Abstract: The present invention relates to substituted pyrrolidinone compounds of formula 1, wherein n is 0 or 1; Aza is a heterocycle optionally substituted with C1-4 alkyl, or C1-4 alkyl substituted with a heterocycle, which represents a saturated or unsaturated five- or six-membered ring having nitrogen(s) as a heteroatom, which are muscarinic acetylcholine receptor agonists and useful as nootropics and therapeutic agents for cerebral neural diseases such as Alzheimer's disease; and pharmaceutically acceptable salts thereof; processes for the preparation thereof; and pharmaceutical compositions comprising these compounds or salts.
Abstract translation: 本发明涉及式1的取代的吡咯烷酮化合物，其中n是0或1; Aza是任选被C1-4烷基或被杂环取代的C1-4烷基取代的杂环，所述杂环代表具有氮作为杂原子的饱和或不饱和五元或六元环，其为蕈毒碱乙酰胆碱受体激动剂 作为阿尔茨海默病等脑神经疾病的促智药和治疗药有用; 和其药学上可接受的盐; 其制备方法; 和包含这些化合物或盐的药物组合物。
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公开(公告)号：KR1020030034816A
公开(公告)日：2003-05-09
申请号：KR1020010066568
申请日：2001-10-27
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D401/06 , A61K31/435 , A61K31/40
CPC classification number: C07D401/06
Abstract: PURPOSE: A tetrahydropyridine derivative having high affinity for muscarine type acetylcholine receiptor is provided, thereby the tetrahydropyridine derivative can be useful as a recognition improving agent and a nervous disease treating agent. CONSTITUTION: The tetrahydropyridine derivative having high affinity for a muscarine type acetylcholine receiptor is represented by formula(1), wherein m is 0 or 1; n is 1 or 2; R1 is hydrogen, C1-4 alkyl, C2-4 alkynyl or aryl; and R3 is C1-4 alkyl. The process for preparing the tetrahydropyridine derivative comprises (i) condensation of a compound of formula(5) with R1ONH2-HCl to prepare a compound of formula(8); and (ii) reacting the compound of formula(8) with alkyl iodide to prepare alkyl pyrimidine salt and reducing the alkyl pyrimidine salt.
Abstract translation: 目的：提供对毒蕈碱型乙酰胆碱受体具有高亲和力的四氢吡啶衍生物，由此四氢吡啶衍生物可用作识别改善剂和神经疾病处理剂。 构成：对毒蕈碱型乙酰胆碱受体具有高亲和力的四氢吡啶衍生物由式（1）表示，其中m为0或1; n为1或2; R1是氢，C1-4烷基，C2-4炔基或芳基; 并且R 3是C 1-4烷基。 制备四氢吡啶衍生物的方法包括（i）式（5）化合物与R1ONH2-HCl缩合以制备式（8）化合物; 和（ii）使式（8）化合物与烷基碘反应制备烷基嘧啶盐并还原烷基嘧啶盐。
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公开(公告)号：KR100377327B1
公开(公告)日：2003-03-26
申请号：KR1020020036479
申请日：2002-06-27
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D311/16
Abstract: PURPOSE: Provided is a method for preparing allylated 7-hydroxycoumarin derivatives effectively and economically in high yield. CONSTITUTION: The method for preparing allylated 7-hydroxycoumarin is characterized by reacting allylhalide of the formula(1) with 7-hydroxycoumarin of the formula(2) to manufacture allylated 7-hydroxycoumarin derivative of the formula(3).
Abstract translation: 目的：提供一种高产率有效和经济地制备烯丙基化7-羟基香豆素衍生物的方法。 构成：烯丙基化7-羟基香豆素的制备方法的特征在于使式（1）的烯丙基卤化物与式（2）的7-羟基香豆素反应，制备式（3）的烯丙基化7-羟基香豆素衍生物。
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公开(公告)号：KR100134534B1
公开(公告)日：1998-04-21
申请号：KR1019950005780
申请日：1995-03-20
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D265/36
CPC classification number: C07D265/36
Abstract: 본 발명에서는 다음 구조식(II)의 화합물을 벤조산, 트리페닐포스핀 및 디에틸 아조디카르복실레이트의 존재하에 유기 용매 중에서 반응시켜 다음 구조식(III)의 화합물을 제조하고, 구조식(III) 의 화합물을 금속 촉매 존재하에 수소화반응시켜 다음 구조식(IV)의 화합물을 얻고, 구조식(IV)의 화합물을 가수분해반응시켜 다음 구조식(V)의 화합물을 얻은다음 구조식(V)의 화합물을 디에틸 아조디카르복실레이트, 트리페닐포스핀, 및 진크클로라이드의 존재하에 유기 용매 중에서 반응시키는 것으로 이루어진 다음 구조식(I)의 (-)3(S)-메틸벤즈옥사진유도체의 제조방법을 제공한다.
본 발명에 따라 제조된 메틸벤즈옥사진 유도체는 박테리아에 강한 살균 효과를 갖는 항균제의 제조에 유용한 중간체 화합물이다.-
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公开(公告)号：KR100132188B1
公开(公告)日：1998-04-17
申请号：KR1019940011749
申请日：1994-05-28
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D498/06
CPC classification number: C07D498/06
Abstract: This invention provides pyrido-benzoxazine carboxylic acid derivatives having great usefulness as raw materials of antibacterial drugs. In organic solvents such as tetra-hydrofuran, acetonitrile, 2-benzoyl-3-silyloxy aminoacylate derivatives of general formula(II) is stirred for 1 to 3 hours with tetra-alkylfluoride such as tetramethylfluoride at 30 to 100 degrees Celsius. Then, metal carbonates solved in water or mixture of water and alcohol are added to said reactant for yielding pyrido-benzoxazine carboxylic acid derivatives of general formula(I).
Abstract translation: 本发明提供作为抗菌药物的原料具有很大用途的吡啶并苯并恶嗪羧酸衍生物。 在诸如四氢呋喃，乙腈的有机溶剂中，将通式（II）的2-苯甲酰基-3-甲硅烷氧基氨基丙酸酯衍生物在四甲基氟化四烷基氟化物中在30至100摄氏度下搅拌1至3小时。 然后，将溶解在水中的金属碳酸盐或水和醇的混合物加入到所述反应物中，得到通式（I）的吡啶并苯并恶嗪羧酸衍生物。
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公开(公告)号：KR1019960010650A
公开(公告)日：1996-04-20
申请号：KR1019940022095
申请日：1994-09-02
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C12P7/22
Abstract: 본 발명은 3(R)-메틸-[1,4]-벤즈록사진 유도체를 출발 물질로 하여 100내지 160℃에서 1내지 4시간 동안 폴리인산과 반응시키는 것을 특징으로 하는 (+)3(R)-메틸피리도벤즈옥사진 카르복실레이트 유도체의 제조 방법에 관한 것으로서, 이 제조 방법에서 출발 물질로 사용되는 3(R)-메틸-[1,4]-벤즈옥사진 유도체는 2-(2(S)-케토프로필옥시)니트로벤젠 유도체를 베이커 이스트와 당류 존재하에 물과 알콜 용매 중에서 25내지 50℃에서 4내지 10시간 동안 가열 교반시켜 2-(2(S)-히드록시프로필옥시)니트로벤젠 유도체를 얻고, 이 화합물을 금속 촉매 존재하에 알콜 용매 중에서 2내지 6시간 동안 1기압의 수소와 반응시켜 2-(2(S)-히드록시프로필옥시)아닐린 유도체를 얻고, 이 화합물을 에탄올 용매 중에서 100내지 160℃에서 5내지 10시간동안 알킬 에톡시메틸렌말로네이트와 반응시켜 N-(2,2-디에톡시카프보닐에테닐)-2(2(S)-히드록시프로필옥시)아닐린 유도체를 얻고, 이 화합물을 유기 용매 중에서 -10내지 10℃에서 1내지 4시간 동안 트리페닐포스핀 및 디에틸아조디카르복실레이트와 반응시킴으로써 제조할 수 있다.
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公开(公告)号：KR1019950032235A
公开(公告)日：1995-12-20
申请号：KR1019940011747
申请日：1994-05-28
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07F7/10
Abstract: 본 발명은 박테리아에 살균 효과를 나타내는 강력한 항균제인 벤즈 옥사진 유도체 제조에 사용되는 중간체인 다음 일반식(I)의 2-니트로벤조일-3-실릴옥시아미노아크릴레이트 유도체 및 그 제조방법에 관한 것이다.
일반식(I)에서 X는 불소 또는 염소원자, X
1 은 할로겐원자 또는 니트로기를 표시하고, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 는 탄소원자 1 내지 8개의 알킬 또는 아릴기를 표시하고, R는 탄소원자 1 내지 4개의 알킬기를 표시한다.
본 발명에서는 일반식(III)의 아크릴레이트 유도체와 일반식(IV)의 트리알킬실릴클로라이드를 염기존재하에 유기용재 중에서 반응시켜 일반식(V)의 실릴아클릴레이트 유도체를 제조한 다음 일반식(V) 실릴아크릴레이트 유도체와 일반식(VI)의 2-니트로벤조일클로라이드 유도체를 염기 존재하에 유기용제 중에서 반응시켜 일반식(I)의 2-니트로벤조일-3-실릴옥시아미노아크릴레이트 유도체를 제조한다.
일반식(III),(IV),(V),(VI)에서 X는 불소 또는 염소원자, X
1 은 할로겐원자 또는 니트로기, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 는 탄소원자 1 내지 8개의 알킬 또는 아릴기, R는 탄소원자 1 내지 4개의 알킬기를 표시한다.-
公开(公告)号：KR1019950032207A
公开(公告)日：1995-12-20
申请号：KR1019940011460
申请日：1994-05-26
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D498/06
Abstract: 본 발명은 박테리아에 강한 살균 효과를 나타내는 항균제 제조에 유용한 중간체인 일반식(I)로 표시되는 (-)-3(S)-메틸피리도벤즈옥사진카르복실산 유도체 제조방법에 관한 것이다.
일반식(I)에서 X는 불소 또는 염소원자를 표시한다.
본 발명은 일반식(Ⅱ)의 (+)2-벤조일-3-(실릴옥시프로피-2(S)-일) 아미노아크릴레이트유도체를 유기용매 중에서 테트라알킬풀루오라이드나 테트라알킬할라이드와 메탈풀루오라이드 혼합물과 가열반응시킨후 메탈히드록시드 또는 메탈카보네이트를 물 또는 물과 알콜의 액에 녹여 가한 후 가열반응시켜 일반식(I) 화합물을 제조한다.
일반식(Ⅱ)에서 X는 불소 또는 염소원자, X
1 ,X
2 는 할로겐원자 또는 니트로기, R,R
1 ,R
2 ,R
3 ,R
4 는 탄소원자 1 내지 8개의 알킬 또는 아릴기를 표시한다.-
公开(公告)号：KR1020170022699A
公开(公告)日：2017-03-02
申请号：KR1020150118017
申请日：2015-08-21
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D277/82 , C07D401/12 , C07D417/12 , A61K31/428 , A61K31/4436 , A61K31/4439
Abstract: 본발명은암세포에대한우수한항 증식효능을나타내는우레이도벤조티아졸화합물, 이의약학적으로허용가능한염, 또는수화물과, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는암 전이및 증식성질환의예방또는치료용의약조성물, 및암세포에대한항암조성물에관한것으로서, 상기본 발명에따른화합물, 이의약학적으로허용가능한염, 또는수화물은우수한암세포억제활성및 항증식효능을나타내므로, 암세포저해는물론이고나아가암 전이및 증식성질환의예방또는암 치료에유용하게사용될수 있다.
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