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公开(公告)号：KR100299044B1
公开(公告)日：2001-09-22
申请号：KR1019990001300
申请日：1999-01-18
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D501/04
Abstract: 일반식(II)의 3-치환세팔로스포린유도체를인듐금속원자또는인듐화합물존재하에반응시켜일반식(I)의 7-아미노데스아세톡시세팔로스포린산유도체와일반식(III)의 3-엑소메틸렌세펨유도체와의혼합물을얻고이 혼합물중의일반식(III)의 3-엑소메틸렌세펨유도체를일반식(I)의 7-아미노데스아세톡시세팔로스포린산유도체로전이시키는제조방법에관한것이다.
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公开(公告)号：KR1020000073205A
公开(公告)日：2000-12-05
申请号：KR1019990016355
申请日：1999-05-07
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D499/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: PURPOSE: A cephem derivative using indium and zinc and a preparation method thereof are provided. The cephem derivative is used as an intermediate in manufacturing beta-lactamase inhibiting agent and antibiotics CONSTITUTION: Cephem derivative as represented by formula(I) is prepared by reacting 7-oxo cephalosporin derivative as represented by formula(I'), allyl halide as represented by formula(II), acetylene halide as represented by formula(III), solvent in the presence of indium or zinc. In the formula (I): R1 is allyl derivative or acetylene derivative; R2 is hydrogen, carboxylic acid salt(sodium salt and potassium salt as inorganic salt, alkyl amine salt, aromatic amine salt as organic salt) or carboxy protecting group(4-methoxybenzyl, diphenylmethyl, 4-nitrobenzyl and useful thing as protecting group of molecule in penicillin or cephalosporin compound field); R3 is hydrogen, halogen, hydroxy or acetoxy group; and R4,R5,R6 are each hydrogen, methyl, ethyl, carboxylic acid or ester.
Abstract translation: 目的：提供使用铟和锌的头孢烯衍生物及其制备方法。 头孢衍生物用作制造β-内酰胺酶抑制剂和抗生素的中间体构成：由式（I）表示的头孢烯衍生物通过如表达的式（I'）表示的7-氧代头孢菌素衍生物，烯丙基卤化物 由式（II）表示的式（III）所示的炔酰卤，在铟或锌存在下的溶剂。 在式（I）中：R 1是烯丙基衍生物或乙炔衍生物; R2是氢，羧酸盐（钠盐和钾盐作为无机盐，烷基胺盐，作为有机盐的芳族胺盐）或羧基保护基（4-甲氧基苄基，二苯基甲基，4-硝基苄基和有用的物质作为分子保护基 在青霉素或头孢菌素化合物领域）; R3是氢，卤素，羟基或乙酰氧基; 并且R 4，R 5，R 6各自为氢，甲基，乙基，羧酸或酯。
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公开(公告)号：KR1019990068967A
公开(公告)日：1999-09-06
申请号：KR1019980002915
申请日：1998-02-03
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D501/24
Abstract: 본 발명은 신규한 일반식(I)로 표시되는 (E)-프로페닐 4급 암모늄 세펨 화합물과 그의 약제학적으로 허용되는 염 및 이의 제조 방법에 관한 것이다. 본 발명에서 제조된 화합물들은 그람 양성균이나 그람 음성균에 대해 우수한 항균력을 나타내므로 세팔로스포린 계열 의약품에 유용하게 사용될 수 있다.
일반식(I)에 있어서, R
1 은 수소 또는 아민보호기를 표시하며, R
2 는 수소, 메틸, 2-플루오르에틸 또는 옥심보호기를 표시하며, R
3 는 수소, 카르복실산염 형성기 또는 카르복실 보호기를 표시하며, R
4 는 메톡시, 치환체를 가진 카바모일, 옥사디아졸 또는 트리아졸로 표시되는 5환 헤테로고리 치환체를 표시하며, n은 1 또는 2를 표시한다.-
公开(公告)号：KR100215548B1
公开(公告)日：1999-08-16
申请号：KR1019970036921
申请日：1997-08-01
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D501/46
Abstract: 본 발명은 그람 양성균과 그람 음성균에 대해 광범위의 향균력을 나타내며, 특히 mrsa 등 그람 양성균에 우수한 항균력을 나타내는 신규한 일반식( I )로 표시되는 세팔로스포린 화합물 및 이들 유도체의 제조방법에 관한 것이다.
일반식( I )에 있어서, R
l , R
2 은 각각 수소 또는 트리틸기를 말하며, R
3 는 일반식( A )로 표시되는 3-위치가 치환된 이소옥사졸 화합물이며, R
4 는 수소, 파라-메톡시벤질 또는 Na과 같은 염을 만드는 원자이다.-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR100132189B1
公开(公告)日：1998-04-17
申请号：KR1019940011460
申请日：1994-05-26
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D498/06
Abstract: Title compounds(I), useful intermediate for antibacterial substances, are prepared by the reaction of compound(II) with tetraalkyl ammonium fluoride or tetraalkyl ammonium halide and metallic fluoride at 30 -100deg.C for 1-3 hours in an organic solvent such as tetrahydrofuran, acetonitrile, or dimethyl formamide. The metallic hydroxide or metallic carbonate which is dissolved in water or mixed solution of water and alcohol is added into the reaction mixture and heated for 1-3 hours to give title compound(I). In formulas, X is F or Cl; X1 and X2 are halogen or nitro; R, R1, R2, and R3 are C1-8 alkyl or aryl.
Abstract translation: 通过化合物（II）与四烷基氟化铵或四烷基卤化铵和金属氟化物在30-100℃下，在有机溶剂例如乙酸乙酯中反应1-3小时来制备标题化合物（Ⅰ），其为抗菌物质的有用中间体 四氢呋喃，乙腈或二甲基甲酰胺。 将溶解在水中的金属氢氧化物或金属碳酸盐或水和醇的混合溶液加入到反应混合物中并加热1-3小时，得到标题化合物（I）。 在式中，X是F或Cl; X1和X2是卤素或硝基; R，R 1，R 2和R 3是C 1-8烷基或芳基。
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公开(公告)号：KR1019960034188A
公开(公告)日：1996-10-22
申请号：KR1019950005780
申请日：1995-03-20
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D265/36
Abstract: 본 발명에서는 다음 구조식(Ⅱ)의 화합물을 벤조산, 트리페닐포스핀 및 디에틸 아조디카르복실레이트의 존재하에 유기 용매 중에서 반응시켜 다음 구조식(Ⅲ)의 화합물을 제조하고, 구조식(Ⅲ)의 화합물을 금속 촉매 존재하에 수소화반응시켜 다음 구조식(Ⅳ)의 화합물을 얻고, 구조식(Ⅳ)의 화합물을 가수분해반응시켜 다음 구조식(Ⅴ)의 화합물을 얻은 다음 구조식(Ⅴ)의 화합물을 디에틸 아조디카르복실레이트, 트리페닐포스핀, 및 진크클로라이드의 존재하에 유기 용매 중에서 반응시키는 것으로 이루어진 다음 구조식(Ⅰ)의 (-)3(S)-메틸벤즈옥사진 유도체의 제조방법을 제공한다.
본 발명에 따라 제조된 메틸벤즈옥사진 유도체는 박테리아에 강한 살균 효과를 갖는 항균제의 제조에 유용한 중간체 화합물이다.-
公开(公告)号：KR1019950032208A
公开(公告)日：1995-12-20
申请号：KR1019940011749
申请日：1994-05-28
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D498/06
Abstract: 본 발명은 박테리아에 강한 살균효과를 나타내는 항규제 제조에 유용한 중간체인 일반식(I)로 표시되는 피리도벤즈옥사진카르복실산 유도체 제조방법에 관한 것이다.
일반식(I)에서 X는 불소 또는 염소원자를 표시하고, R는 탄소원자 1 내지 4개의 알킬기를 표시한다.
본 발명에서 일반식(Ⅱ)의 2-벤조일-3-실릴옥시아미노아크릴레이트 유도체를 유기용매중에서 테트라알킬플루오라이드나 테트라알킬할라이드와 메틸플루오라이드 혼합물과 가열 반응시킨 후 메탈히드록시드 또는 메탈카보네이트를 물 또는 물과 알코올의 혼합액에 녹여가한 후 가열반응시켜 일반식(I)의 피리도벤즈옥사진 카르복실산 유도체를 제조한다.
일반식(Ⅱ)에서 X 및 R는 일반식(I)에서와 같고 X
1 , X
2 는 할로겐 원자 또는 니트로기 표시하고, R
1 ,R
2 ,R
3 ,R
4 는 탄소원자 1 내지 8개의 알킬 또는 아릴기를 표시한다.-
公开(公告)号：KR1019920003605B1
公开(公告)日：1992-05-04
申请号：KR1019900004115
申请日：1990-03-27
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D401/04
CPC classification number: C07D215/56
Abstract: Prepn. of piperazinyl guinoline derivs. of formula (I) comprises reacting dihaloguinolines of formula (II) with trialkylsilyl piperazines of formula (III) in the presence of a tetraalkyl ammonium halide of formula (IV) in a polar solvent at 60-80 deg.C for 2-3 hrs. In the formulas, R1=C1-6 alkyl, chclopropyl or -OCH2CHMe-, with the O atom linked to the 8 position in the quioline; R2=H, Me or Et, R3-R5=C1-6 lower alkyl gps., selected from Me, Et or t-Bu; R6=Me, Et or Bu. (I) are broad spectrum fungicides.
Abstract translation: 制备方法。 的哌嗪基喹啉衍生物。 式（I）的化合物包括在式（Ⅳ）的四烷基卤化铵存在下，在极性溶剂中，在60-80℃使式（Ⅱ）二卤代丁烷与式（Ⅲ）的三烷基甲硅烷基哌嗪反应2-3小时 。 在式中，R1 = C1-6烷基，氯丙基或-OCH2CHMe-，其中O原子连接到喹喔啉中的8位; R2 = H，Me或Et，R3-R5 = C1-6低级烷基gps，选自Me，Et或t-Bu; R6 = Me，Et或Bu。 （I）是广谱杀真菌剂。
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公开(公告)号：KR100488444B1
公开(公告)日：2005-05-11
申请号：KR1020010089274
申请日：2001-12-31
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D215/56
Abstract: 다음 화학식 6의 헤테로고리 화합물 및 그의 제조 방법;
화학식 6
식 중에서, R은 H이거나 Cl, F, Br 및 I에서 선택되는 할로겐 원소이고; R
1 와 R
2 는 서로 독립적으로 H, 알킬기 또는 -OH기이며, Y는 -Ts(토실), -Ms(메실) 또는 -Ac(아세틸)임.
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