公开(公告)号：KR1020030054563A

公开(公告)日：2003-07-02

申请号：KR1020010084739

申请日：2001-12-26

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  유성은 ,  이규양 ,  황종연 ,  전용석

IPC: C07D311/74 ,  C07D215/40

Abstract: PURPOSE: A method for highly efficient hydro carboxylation of carbon-carbon double bond on the solid-phase support is provided, thereby easily adding various carboxyl groups into the skeleton of compounds. CONSTITUTION: A method for highly efficient hydro carboxylation of carbon-carbon double bond on the solid-phase support comprises an one-pot reaction of a carboxylate precursor and an organic oxidizing agent, wherein the reaction solvent is low polar organic solvent selected from dichloromethane, chloroform, ethylether, carbon tetrachloride and tetrahydrofuran or the mixed solvent of low polar organic solvent and dimethylformamide; the carboxylate precursor is selected from acetic acid, propionic acid, iso-propionic acid, benzoic acid, substituted benzoic acid, phenyl acetic acid and side chain and amine protected amino acids; the organic oxidizing agent is meta-chloroperbenzoic acid; the solid-phase support is Merrifield resin or Wang resin; and the carbon-carbon double bond is aliphatic or aromatic double bond or acid instable double bond.

Abstract translation: 目的：提供固相载体上碳 - 碳双键高效加氢的方法，从而容易地将各种羧基加入到化合物的骨架中。 构成：在固相载体上碳 - 碳双键高效加氢羧化的方法包括羧酸酯前体和有机氧化剂的一锅反应，其中反应溶剂是低极性有机溶剂，选自二氯甲烷， 氯仿，乙醚，四氯化碳和四氢呋喃或低极性有机溶剂和二甲基甲酰胺的混合溶剂; 羧酸酯前体选自乙酸，丙酸，异丙酸，苯甲酸，取代的苯甲酸，苯乙酸和侧链以及胺保护的氨基酸; 有机氧化剂是间氯过苯甲酸; 固相载体为Merrifield树脂或Wang树脂; 并且碳 - 碳双键是脂族或芳族双键或酸不稳定双键。

公开(公告)号：KR100371086B1

公开(公告)日：2003-02-06

申请号：KR1020000025048

申请日：2000-05-10

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 유성은 ,  공영대

IPC: C07D301/19

Abstract: 본 발명은 고체 지지체에 연결된 탄소-탄소 이중결합 화합물의 고효율 에폭시화 방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 메타-클로로과벤조산(
m- cpba)의 유기산화제 존재하에서 고체 지지체에 연결된 탄소-탄소 이중결합 화합물을 에폭시화 반응시켜 에폭시드 생성물을 제조함에 있어, 반응용매계로서는 무기 약염기의 수용액에 저극성의 유기용매가 적정 비율로 혼합되어 있는 이중상 용매를 사용하여 부산물로서 필연적으로 생성되는 3-클로로벤조산을 물층으로 유도하고 유기층에서 진행되는 에폭시화 반응에의 3-클로로벤조산에 의한 부반응을 억제함으로써 목적하는 이중결합의 에폭시드 생성물을 효과적으로 수득하도록 하는 고체 지지체에 연결된 탄소-탄소 이중결합 화합물의 고효율 에폭시화 방법에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR100351631B1

公开(公告)日：2002-09-11

申请号：KR1020000035729

申请日：2000-06-27

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대

IPC: C07F9/09

Abstract: 본 발명은 물용매하에서의 3-트리플로오로메틸-5-하이드록시피라졸 인산에스테르 유도체의 개선된 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 5-하이드록시피라졸 유도체와 할로포스페이트 유도체를 원료물질로 사용하여 에스테르화 반응시킴에 있어 디메틸아미노피리딘의 촉매 및 알칼리금속 수산화물의 무기계 강염기를 선택 사용하므로써 유기용제의 사용을 최대한 배제할 수 있었고 대신에 물용매를 사용하여 반응시간을 최대한 단축하면서도 제조수율을 향상시키는 효과를 가지며, 또한 무기계 강염기 및 물용매 사용으로 인하여 3-트리플루오로메틸-5-하이드록시피라졸 또는 할로포스페이트와 같은 부산물의 분리가 용이하여 추출과 같은 간단한 정제공정만을 수행하여 고순도의 목적물 회수가 가능하므로 공업적으로 그 효용가치가 우수한 3 -트리플로오로메틸-5-하이드록시피라졸 인산에스테르 유도체의 개선된 제조방법에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR1020010103470A

公开(公告)日：2001-11-23

申请号：KR1020000025048

申请日：2000-05-10

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 유성은 ,  공영대

IPC: C07D301/19

Abstract: 본 발명은 고체 지지체에 연결된 탄소-탄소 이중결합 화합물의 고효율 에폭시화 방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 메타-클로로과벤조산(
m- cpba)의 유기산화제 존재하에서 고체 지지체에 연결된 탄소-탄소 이중결합 화합물을 에폭시화 반응시켜 에폭시드 생성물을 제조함에 있어, 반응용매계로서는 무기 약염기의 수용액에 저극성의 유기용매가 적정 비율로 혼합되어 있는 이중상 용매를 사용하여 부산물로서 필연적으로 생성되는 3-클로로벤조산을 물층으로 유도하고 유기층에서 진행되는 에폭시화 반응에의 3-클로로벤조산에 의한 부반응을 억제함으로써 목적하는 이중결합의 에폭시드 생성물을 효과적으로 수득하도록 하는 고체 지지체에 연결된 탄소-탄소 이중결합 화합물의 고효율 에폭시화 방법에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR100079511B1

公开(公告)日：1994-11-22

申请号：KR1019910007674

申请日：1991-05-13

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 황기준 ,  공영대 ,  박경호 ,  최경자

IPC: C07F9/547

公开(公告)号：KR100036840B1

公开(公告)日：1990-10-20

申请号：KR1019880003318

申请日：1988-03-26

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 황기준 ,  공영대 ,  김길하

IPC: C07D231/20

公开(公告)号：KR101627600B1

公开(公告)日：2016-06-14

申请号：KR1020090069646

申请日：2009-07-29

Applicant: 한국화학연구원 ,  에스케이케미칼주식회사

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  이태호 ,  최길돈 ,  전문국 ,  박우규 ,  공재양 ,  황순희 ,  정대영 ,  이봉용 ,  엄기안 ,  김재선 ,  류근호 ,  류제호 ,  김신애 ,  한혜영 ,  손현주 ,  이현정 ,  김용혁 ,  박성훈

IPC: C07D311/58 ,  C07D311/04 ,  C07D311/02

Abstract: 본발명은 2-(2-아미도메틸)-2-메틸-2-벤조피란화합물과, 이화합물이갖는 11β-HSD1 효소에대한선택적억제활성을이용하여당코르티코이드의조절과관련된질환의예방, 조절, 및치료제로사용하는의약적용도에관한것이다. 본발명의 2-(2-아미도메틸)-2-메틸-2-벤조피란화합물은사람유래 11β-HSD1 효소가관여하는당코르티코이드의조절과관련된질환예를들면 1형및 2형당뇨병, 당뇨병후기합병증, 성인형잠복성자가면역당뇨병(LADA), 인슐린저항증, 비만, 내당능장애(IGT), 공복혈당장애(IFG), 손상된글루코스내성, 이상지질혈증, 동맥경화, 고혈압등의대사증후군질병에대한예방, 조절, 및치료제로유용하다.

公开(公告)号：KR101140136B1

公开(公告)日：2012-05-02

申请号：KR1020100014056

申请日：2010-02-17

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 전문국 ,  이태호 ,  황순희 ,  유은애 ,  유성은 ,  이병호 ,  오광석 ,  서호원 ,  공영대

IPC: C07D241/36 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  A61P3/04

Abstract: PURPOSE: A 2-substituted 6-(biphenyl-4-carboxamido)quinoxaline derivative is provided to suppress MCH1R and to prevent and treat obesity. CONSTITUTION: A 2-substituted 6-(biphenyl-4-carboxamido)quinoxaline derivative is denoted by chemical formula 1. A MCH1R inhibitor composition contains the compound of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. A pharmaceutical composition for preventing and treating obesity contains the compound of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

公开(公告)号：KR100976380B1

公开(公告)日：2010-08-18

申请号：KR1020080050304

申请日：2008-05-29

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  이태호 ,  민경훈

IPC: C07D491/04 ,  C07D473/00

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 스파이로[크로멘-2,4'-피페리딘] 티오유레아 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 항암제에 대한 다약제내성 조절 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 유도체는 P-당단백질의 과다발현을 억제하여 항암제에 대한 다약제내성을 극복, 치료 또는 조절할 수 있게 하고, 항암제와의 병용투여시 항암활성의 증가시켜 암환자의 생존률을 높일 수 있으며, 병용 투여하는 항암제의 용량을 줄여 정상세포에 대한 부작용을 감소시킬 수 있는 효과를 제공한다.
[화학식 1]

(R
1 및 R
2 는 명세서 내에 정의된 바와 같다)
다약제내성, 스파이로[크로멘-2,4'-피페리딘] 티오유레아, P-당단백질, 악성종양, 항암제

公开(公告)号：KR1020090090792A

公开(公告)日：2009-08-26

申请号：KR1020080016257

申请日：2008-02-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  이태호 ,  황순희 ,  유성은

IPC: C07D241/44 ,  A61K31/498

Abstract: A quinoxaline derivatives having activity of suppressing melanin-concentrating hormone 1 receptor (MCH1R) is provided to treat diseases related to obesity caused by the activation of MCH1R. A quinoxaline derivative of the chemical formula 1 has the activation of suppressing a melanin-concentrating hormone receptor (MCH1R). A method for manufacturing the quinoxaline derivative of the chemical formula 1 comprises: a first step of condensing a compound of the chemical formula 3 with 2-chloro-6-nitroquinoxaline compound of the chemical formula 2 to produce a 6-nitroquinoxaline derivative of the chemical formula 4; a second step of reducing the 6-nitroquinoxaline derivative of the chemical formula 4 to produce a 6-aminoquinoxaline derivative of the chemical formula 5; and a third step of condensing biphenyl-4-carboxylic acid compound of the chemical formula 6 with the aminoquinoxaline derivative of the chemical formula 5 to a quinoxaline derivative which 6-(biphenyl-4-carboxamido) group is substituted.

Abstract translation: 提供具有抑制黑色素浓缩激素1受体（MCH1R）活性的喹喔啉衍生物，用于治疗由MCH1R的激活引起的与肥胖相关的疾病。 化学式1的喹喔啉衍生物具有抑制黑色素浓缩激素受体（MCH1R）的活化。 制备化学式1的喹喔啉衍生物的方法包括：将化学式3的化合物与化学式2的2-氯-6-硝基喹喔啉化合物缩合以产生化学式的6-硝基喹喔啉衍生物的第一步骤 公式4; 还原化学式4的6-硝基喹喔啉衍生物以产生化学式5的6-氨基喹喔啉衍生物的第二步; 和将化学式6的联苯-4-羧酸化合物与化学式5的氨基喹喔啉衍生物缩合成6-（联苯-4-甲酰胺基）基取代的喹喔啉衍生物的第三步骤。