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    Ｎ-치환된-1Ｈ-퀴놀린-2,4-디온 화합물, 이의 제조 방법 및이를 포함하는 약학적 조성물
    31.
    发明授权
    Ｎ-치환된-1Ｈ-퀴놀린-2,4-디온 화합물, 이의 제조 방법 및이를 포함하는 약학적 조성물 失效
    α-取代-1'-喹啉-2,4-二酮，其制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：KR100753905B1

    公开(公告)日：2007-08-31

    申请号：KR1020050111634

    申请日：2005-11-22

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 성철민 ,  박노상 ,  최진일 ,  박우규 ,  공재양 ,  조희영 ,  강선희 ,  송석진

    IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14

    Abstract: 본 발명은 5-HT6 수용체 길항제로 작용하는
    N -치환된-1
    H -퀴놀린-2,4-디온 화합물, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 중추신경계 질환 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의
    N -치환된-1
    H -퀴놀린-2,4-디온 화합물은 세로토닌 5-HT6 수용체와의 결합력이 우수하고, 다른 수용체들과 비교할 때 5-HT6 수용체와의 선택성이 뛰어나고, 세포 내 세로토닌(5-HT)에 의한 cAMP의 농도 증가를 억제할 뿐만 아니라, 메트암페타민(2 ㎎/㎏, ip)으로 유도된 랫트의 행동과다를 억제하는 효과가 있어 5-HT6 수용체와 관련된 중추신경계 질환에 유용하게 사용될 수 있다.
    5-HT6 수용체 길항제, 중추신경계 질병

    항산화 활성을 갖는 2-아릴-2-메틸-2,3-디히드로벤조퓨란화합물
    34.
    发明授权
    항산화 활성을 갖는 2-아릴-2-메틸-2,3-디히드로벤조퓨란화합물 失效
    항산화활성을갖는2-릴,3- ,3- ,3- ,3- ,3- ,3- ,3- ,3- ,3-

    公开(公告)号：KR100402054B1

    公开(公告)日：2003-10-17

    申请号：KR1020010016968

    申请日：2001-03-30

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 박노상 ,  임희종 ,  정영식 ,  성철민 ,  박준호 ,  공재양

    IPC: C07D405/14

    Abstract: PURPOSE: Provided is 2-aryl-2-methyl-2,3-dihydrobenzofuran with antioxidant activity which is useful for the prevention and treatment of various diseases associated with active oxygen species. CONSTITUTION: The 2-aryl-2-methyl-2,3-dihydrobenzofuran with antioxidant activity represented by formula(1) and its pharmaceutically acceptable salts are provided, wherein R' is hydrogen, acetyl, or t-butyldimethylsilyl; R is NO2, NH2, COOR1, CONR2R3 or NHC(Z)R4; R1 is hydrogen, C1 to C8 alkyl, C3 to C10 alkenyl, C3 to C6 cycloalkyl, phenyl or pyrimidine; R2 and R3 are independently C1 to C8 alkyl, phenyl, or pyridine; R4 is C1 to C8 alkyl, C3 to C10 alkenyl, phenyl, pyridine, C1 to C6 alkylamine, aniline, or aminopyridine; and Z is oxygen or sulfur. Its preparing method comprises the steps of: alkylation of a compound of formula(2) with a compound of formula(3) to form a compound of formula(4); Claisen reaction of the compound of formula(4) to form a compound of formula(5); and cyclization of the compound of formula(5) to prepare a compound of formula(1).

    Abstract translation: 目的：提供具有抗氧化活性的2-芳基-2-甲基-2,3-二氢苯并呋喃，其用于预防和治疗与活性氧物质有关的各种疾病。 构成：提供式（1）代表的具有抗氧化活性的2-芳基-2-甲基-2,3-二氢苯并呋喃及其药学上可接受的盐，其中R'为氢，乙酰基或叔丁基二甲基甲硅烷基; R为NO2，NH2，COOR1，CONR2R3或NHC（Z）R4; R1为氢，C1至C8烷基，C3至C10烯基，C3至C6环烷基，苯基或嘧啶; R2和R3独立地为C1至C8烷基，苯基或吡啶; R4为C1至C8烷基，C3至C10链烯基，苯基，吡啶，C1至C6烷基胺，苯胺或氨基吡啶; Z是氧或硫。 其制备方法包括以下步骤：用式（3）化合物将式（2）化合物烷基化以形成式（4）化合物; 式（4）化合物克莱森反应形成式（5）化合物; 和式（5）化合物环化制备式（1）化合物。

    항산화 활성을 갖는 2-아릴-2-메틸-2,3-디히드로벤조퓨란화합물
    35.
    发明公开
    항산화 활성을 갖는 2-아릴-2-메틸-2,3-디히드로벤조퓨란화합물 失效
    具有抗氧化活性的2-亚甲基-2-甲基-2,3-二氢苯并呋喃

    公开(公告)号：KR1020020076826A

    公开(公告)日：2002-10-11

    申请号：KR1020010016968

    申请日：2001-03-30

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 박노상 ,  임희종 ,  정영식 ,  성철민 ,  박준호 ,  공재양

    IPC: C07D405/14

    Abstract: PURPOSE: Provided is 2-aryl-2-methyl-2,3-dihydrobenzofuran with antioxidant activity which is useful for the prevention and treatment of various diseases associated with active oxygen species. CONSTITUTION: The 2-aryl-2-methyl-2,3-dihydrobenzofuran with antioxidant activity represented by formula(1) and its pharmaceutically acceptable salts are provided, wherein R' is hydrogen, acetyl, or t-butyldimethylsilyl; R is NO2, NH2, COOR1, CONR2R3 or NHC(Z)R4; R1 is hydrogen, C1 to C8 alkyl, C3 to C10 alkenyl, C3 to C6 cycloalkyl, phenyl or pyrimidine; R2 and R3 are independently C1 to C8 alkyl, phenyl, or pyridine; R4 is C1 to C8 alkyl, C3 to C10 alkenyl, phenyl, pyridine, C1 to C6 alkylamine, aniline, or aminopyridine; and Z is oxygen or sulfur. Its preparing method comprises the steps of: alkylation of a compound of formula(2) with a compound of formula(3) to form a compound of formula(4); Claisen reaction of the compound of formula(4) to form a compound of formula(5); and cyclization of the compound of formula(5) to prepare a compound of formula(1).

    Abstract translation: 目的：提供具有抗氧化活性的2-芳基-2-甲基-2,3-二氢苯并呋喃，其可用于预防和治疗与活性氧相关的各种疾病。 构成：提供了具有由式（1）表示的抗氧化活性的2-芳基-2-甲基-2,3-二氢苯并呋喃及其药学上可接受的盐，其中R'是氢，乙酰基或叔丁基二甲基甲硅烷基; R为NO2，NH2，COOR1，CONR2R3或NHC（Z）R4; R1是氢，C1至C8烷基，C3至C10烯基，C3至C6环烷基，苯基或嘧啶; R2和R3独立地为C1至C8烷基，苯基或吡啶; R4是C1至C8烷基，C3至C10烯基，苯基，吡啶，C1至C6烷基胺，苯胺或氨基吡啶; Z是氧或硫。 其制备方法包括以下步骤：用式（3）化合物烷基化式（2）化合物以形成式（4）化合物; 式（4）化合物的Claisen反应形成式（5）化合物; 和式（5）化合物环化以制备式（1）化合物。

    3-(치환-페닐티오)-4-하이드록시퀴놀린-2(1H)-온 유도체 및 그들의 제조방법
    36.
    发明授权
    3-(치환-페닐티오)-4-하이드록시퀴놀린-2(1H)-온 유도체 및 그들의 제조방법 失效

    公开(公告)号：KR100301129B1

    公开(公告)日：2001-11-30

    申请号：KR1019970058546

    申请日：1997-11-06

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 박노상 ,  성철민 ,  정용준 ,  박우규 ,  이승호 ,  정영식 ,  이창우 ,  최진일 ,  최승원 ,  공재양

    IPC: C07D217/24

    Abstract: PURPOSE: Provided are 3-(substitution-phenylthio)-4-hydroxyquinoline-2(1H)-one derivative acting as an antagonist of excitoamino acid and useful to remedy or prevention of neurodegenerative disease, central nerve system disease and schizophrenia, and a method for preparation thereof. CONSTITUTION: 3-(substitution-phenylthio)-4-hydroxyquinoline-2(1H)-one is represented by the formula(1), wherein X is H, S, or NH; R1, R2, R3, and R4 is hydroxy, halogen, nitro, amino, haloalkyl, cyano, alkyl, alkenyl, alkinyl, azido, acylamino, substituted or nonsubstituted aryl, alkoxy, or substituted or nonsubstituted heterocyclic ring; and R5 and R6 is respectively, hydrogen, halogen, amino, carboxylate, thiol, haloalkyl, alkyl, alkenyl, alkinyl, azido, acylamino, sulfonyl, aminosulfonyl, substituted or nonsubstituted aryl, alkoxy, substituted or nonsubstituted heterocyclic ring, acyloxy, alkylthio, alkylcarboxylate, arylcarboxylate, aralkylcarboxlate, alkylester, arylester, aralkylester, urea, amidine, aralkyl, heteroarylalkyl, arylcarbonyl, aralkylcarbonyl, alkoxycarbonyl, aralkyloxycarbonyl, aryloxycarbonyl, substituted(halo)-aralkylester, substituted(halo)-arylsulfonyl, heteroarylcarbonyl, aralkylthiourea, substituted(halo)-arylthiourea, alkoxycarbonyl, aminoalkyl or iminoaralkyl.

    NMDA수용체길항제로작용하는4-(말단치환-알콕시)-퀴놀린-2-카복실산유도체
    37.
    发明公开
    NMDA수용체길항제로작용하는4-(말단치환-알콕시)-퀴놀린-2-카복실산유도체 失效
    用作NMDA受体拮抗剂的4-（末端取代的烷氧基） - 喹啉-2-羧酸衍生物

    公开(公告)号：KR1019990058666A

    公开(公告)日：1999-07-15

    申请号：KR1019970078811

    申请日：1997-12-30

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 박노상 ,  성철민 ,  정영식 ,  이종철 ,  최진일 ,  이광숙 ,  공재양

    IPC: C07D215/20

    Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 4-(말단치환-알콕시)-퀴놀린-2-카복실산 유도체, 그 제조방법 및 NMDA 수용체 복합체에 있는 스트리키닌 (strychinine) 비감수성 글리신 결합자리에 작용하는 강력하면서 특이성을 갖는 길항제 (antagonist)로서의 용도에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 신경퇴행성 질환의 치료 및 예방에 유용하다. 특히, 본 발명의 화합물은 뇌졸증, 저혈당증, 국소빈혈, 심장박동정지, 외상과 같은 빈혈이나 저산소증의 결과로서 야기되는 중추신경계의 손상을 줄이는데 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 간질, 알츠하이머병, 헌팅톤병 및 파킨슨씨병을 포함하는 만성 신경퇴행성 질환의 예방 및 치료에 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 항경련제, 진통제, 항우울증 치료제, 항불안 치료제 및 항정신분열증 치료제로 사용된다.

    (상기 식에서 Nu 및 n 은 명세서에 정의한 바와 같다.)

    3-(치환-페닐티오)-4-하이드록시퀴놀린-2(1H)-온 유도체 및 그들의 제조방법
    38.
    发明公开
    3-(치환-페닐티오)-4-하이드록시퀴놀린-2(1H)-온 유도체 및 그들의 제조방법 失效
    3-（取代的 - 苯硫基）-4-羟基喹啉-2（1H） - 酮衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：KR1019990038717A

    公开(公告)日：1999-06-05

    申请号：KR1019970058546

    申请日：1997-11-06

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 박노상 ,  성철민 ,  정용준 ,  박우규 ,  이승호 ,  정영식 ,  이창우 ,  최진일 ,  최승원 ,  공재양

    IPC: C07D217/24

    Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 3-(치환-페닐티오)-4-하이드록시퀴놀린-2(1H)-온 유도체, 그 제조방법 및 NMDA 수용체 복합체에 있는 스트리키닌 (strychinine) 비감수성 글리신 결합자리에 작용하는 강력하면서 특이성을 갖는 길항제 (antagonist)로서의 용도에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 신경퇴행성 질환의 치료 및 예방에 유용하다. 특히, 본 발명의 화합물은 뇌졸증, 저혈당증, 국소빈혈, 심장박동정지, 외상과 같은 빈혈이나 저산소증의 결과로서 야기되는 중추신경계의 손상을 줄이는데 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 간질, 알츠하이머병, 헌팅톤병 및 파킨슨씨병을 포함하는 만성 신경퇴행성 질환의 예방 및 치료에 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 항경련제, 진통제, 항우울증 치료제, 항불안 치료제 및 항정신분열증 치료제로 사용된다.

    (상기 R
    1 , R
    2 , R
    3 , R
    4 , R
    5 , R
    6 및 X 는 명세서에 기재된 바와 같다.)

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