Abstract:
본 발명은 퀴놀론계 및 β-락탐계 항균제의 제조에 유용한, 광학 활성을 갖는 하기 일반식 (Ia) 및 (Ib)의 (R)- 또는 (S)-2,8-디아자비시클로[4.3.0]논-5-엔 및 그 유도체의 제조 방법에 관한 것이다:
상기식에서 R 1 은 수소, 벤질, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 부록시카르보닐, 2,2,2-트리클로로 에톡시카르보닐 또는 벤질옥시카르보닐기를 의미하여, R 2 는 수소, C 1 -C 3 알킬기 또는 할로겐 치환된 C 1 -C 3 알킬기를 의미하고, R 3 은 수소, C 1 -C 3 알킬기, 벤질, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 부톡시카르보닐, 2,2,2-트리클로로에톡시카르보닐 또는 벤질옥시카르보닐기를 의미한다.
Abstract:
Novel quinoline derivatives(I) exhibiting superior antimicrobial activity and pharmaceutically acceptable salts thereof are prepared. The carboxyl group of the quinoline compound is activated by carboxylic acid-active reagent and reacted with compound having activated methylene group and alkali or alkali earth metals to give the title compound. In formula I, R1 is C1-3 lower alkyl, halogen-substituted lower alkyl, phenyl or halogen-substituted phenyl; R2 is H, lower alkyl or amino; R3 is halogen or (substituted) heterocyclic compound; X is N or C-R4(where, R4 is H, halogen, lower alkyl, or lower alkoxy); Y and Z are H, ester, cyano, nitro, acyl, (substituted) amido, lower alkylsulfoxy, or lower alkylsulfone group.
Abstract:
본 발명은 다음 일반식 (I)로 표시되는 퀴놀론계 유도체와 약제학적으로 허용가능한 그의 산 부가염에 관한 것이다.
윗 식에서, R 1 은 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 할로겐이 치환된 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 페닐기 또는 1-2개의 할로겐이 치환된 페닐기이고; R 2 는 수소 원자, 저급알킬기 또는 아미노기이며; R 3 은 할로겐 원자 또는 치환되거나 치환되지 않은, 헤테로 원자로 고리내에 적어도 1개의 질소 원자를 포함하는 헤테로 고리 화합물로서 다음의 일반식(A)로 표시되고,
(윗 식에서 R 6 ,R 7 ,R 8 및 R 9 는 각각 수소 원자이거나 저급 알킬기이며, 이들 중 둘은 서로 결합을 형성할 수 있고, m 및 n은 0 내지 1이며 Ca-Cb는 결합을 형성하지 않거나 단일 결합 또는 이중 결합을 나타낸다.); X는 질소 원자 또는 CR 4 (여기서 R 4 는 수소 원자, 할로겐 원자, 저급알킬기 또는 저급 알콕시기를 나타낸다.)를 나타내며; Y, Z는 이중 하나는 할로겐 또는 트리플루오로메틸이고 나머지 하나는 수소이거나, 또는 에스테르기, 시아노기, 니트로기, 불소 같은 할로겐, 트리플루오로메틸, 치환되거나 치환되지 않은 아미드기, 저급알킬슬폭시기 또는 저급알킬술포닐기 등의 전자끌게 기들을 나타낸다. 본 발명은 또한 상기 일반식(I)의 화합물을 유효성분으로 함유하는 항균제에 관한 것이다.