公开(公告)号：KR101140133B1

公开(公告)日：2012-05-02

申请号：KR1020100014043

申请日：2010-02-17

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 전문국 ,  이태호 ,  황순희 ,  이지민 ,  유성은 ,  이병호 ,  오광석 ,  공영대 ,  이승호

IPC: C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  A61P3/04

Abstract: 본 발명은 우수한 멜라닌 농축 호르몬 수용체(melanin-concentrating hormone 1 receptor, 이하 “MCH1R”이라 한다) 억제 활성을 가지는 하기 화학식 1로 표시되는 1-(6,7-다이플루오르-3-메톡시퀴녹살린-2-일)-3-[1-(헤테로아릴메틸)피페리딘-4-일] 우레아 유도체 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염, 그 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 비만 질환의 치료 및 예방을 위한 약제학적 조성물에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 1-(6,7-다이플루오르-3-메톡시퀴녹살린-2-일)-3-[1-(헤테로아릴메틸)피페리딘-4-일] 우레아 유도체 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하는 멜라닌 농축 호르몬 수용체(MCH1R)의 저해제 조성물에 관한 것이다.
[화학식 1]

[상기에서, R
1 및 R
2 는 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.]

公开(公告)号：KR101135574B1

公开(公告)日：2012-04-23

申请号：KR1020040117711

申请日：2004-12-31

Applicant: 에스케이케미칼주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  서진수 ,  전문국 ,  곽의종 ,  조용백 ,  이남규 ,  이은주 ,  이정범 ,  이준원 ,  이석호 ,  동미숙 ,  김정란

IPC: C07D311/70

Abstract: 본 발명은 TGFβ 수용체 길항활성이 우수하여 간질환 예방 및 치료제로서는 물론 여러 섬유 증식성 질환 예를 들면 간섬유화, 간경화, 폐섬유증, 피부경화증, 신사구체 섬유증 등의 예방 및 치료제로서 유효한
N- (2,2-이중치환-2H-크로멘-6-일)싸이오우레아 유도체의 의약적 용도에 관한 것이다.

TGFβ 수용체 길항, 간경화, 콜라겐, 싸이오우레아, 고체상합성, 조합화학

公开(公告)号：KR101127158B1

公开(公告)日：2012-03-20

申请号：KR1020040117707

申请日：2004-12-31

Applicant: 에스케이케미칼주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  서진수 ,  전문국 ,  곽의종 ,  조용백 ,  이남규 ,  이은주 ,  이정범 ,  이준원 ,  이석호 ,  동미숙 ,  김정란

IPC: A61K31/353 ,  A61K31/352

Abstract: 본 발명은 TGFβ 수용체 길항활성이 우수하여 간질환 예방 및 치료제로서는 물론 여러 섬유 증식성 질환 예를 들면 간섬유화, 간경화, 폐섬유증, 피부경화증, 신사구체 섬유증 등의 예방 및 치료제로서 유효한
N- (2,2-이중치환-2H-크로멘-6-일)-
N,N' -이중치환 구아니딘 유도체의 의약적 용도에 관한 것이다.

간경화, 콜라겐합성, 구아니딘계 벤조피란, 고체상합성, 조합화학

公开(公告)号：KR100967589B1

公开(公告)日：2010-07-05

申请号：KR1020080016256

申请日：2008-02-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  이태호 ,  황순희 ,  이병호 ,  오광석 ,  유성은

IPC: C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/496

Abstract: 본 발명은 우수한 멜라닌-집중형 호르몬 수용체(melanin-concentrating hormone 1 receptor, 이하 "MCH1R"이라 한다) 억제 활성을 가지는 하기 화학식 1로 표시되는 1-(3-알콕시퀴녹살린-2-일)-3-[1-(아릴메틸)피페리딘-4-일] 우레아 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염, 그 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 비만치료제에 관한 것이다.

(상기에서, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , R
5 , R
6 ,
R
7 , R
8 , R
9 및 R
10 은 명세서에서 정의한 바와 같다)
퀴녹살린, 피페리딘, 우레아, MCH1R, 비만치료제

公开(公告)号：KR1020090124229A

公开(公告)日：2009-12-03

申请号：KR1020080050305

申请日：2008-05-29

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  민경훈 ,  이태호 ,  전문국 ,  황순희

IPC: C07D311/74 ,  C07D311/02

Abstract: PURPOSE: A novel 2-alkoxymethyl-2-methyl-6-ureido benzopyran derivative is provided to enhance anticancer activity and reduce side effect to normal cells. CONSTITUTION: A 2-alkoxymethyl-2-methyl-6-ureido benzopyran derivative is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the 2-alkoxymethyl-2-methyl-6-ureido benzopyran derivative comprises: a step of reacting benzopyran derivative of chemical formula 2 with isocyanate of chemical formula 3 substituted with R^2; and a step of introducing ureido group substituted with R^2 to produce 2-alkoxy methyl-2-methyl-6-ureido benzopyran derivative.

Abstract translation: 目的：提供新的2-烷氧基甲基-2-甲基-6-脲基苯并吡喃衍生物，以增强抗癌活性，降低对正常细胞的副作用。 构成：2-烷氧基甲基-2-甲基-6-脲基苯并吡喃衍生物由化学式1表示。制备2-烷氧基甲基-2-甲基-6-脲基苯并吡喃衍生物的方法包括：使苯并吡喃衍生物 化学式2与化学式3的异氰酸酯取代为R ^ 2; 和引入被R ^ 2取代的脲基的步骤，得到2-烷氧基甲基-2-甲基-6-脲基苯并吡喃衍生物。

公开(公告)号：KR1020090090791A

公开(公告)日：2009-08-26

申请号：KR1020080016256

申请日：2008-02-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  이태호 ,  황순희 ,  이병호 ,  오광석 ,  유성은

IPC: C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/496

Abstract: A 1-(3-alkoxyqunoxaline-2-yl)-3-[1-(arylmethyl)piperidin-4-yl] urea derivative is procieed to treat obesity diseases which causes MCH activity by suppressing MCH1R. A 1-(3-alkoxyqunoxaline-2-yl)-3-[1-(arylmethyl)piperidin-4-yl] urea derivative is denoted by the chemical formula 1. In the chemical formula 1, R1, R2, R3 and R4 is hydrogen atom, halogen atom, alkyl group of C1-C3, alkoxy group of C1-C3, R5 is alkyl group of C1-C3 or haloalkyl group of C1-C3, R6, R7, R8, R9 and R10 is hydrogen atom, halogen atom, hydroxyl group, nitro group, cyano group, acetoxy group, alkyl group of C1-C3, alkoxy group of C1-C3.

Abstract translation: 1-（3-烷氧基喹喔啉-2-基）-3- [1-（芳基甲基）哌啶-4-基]脲衍生物用于治疗通过抑制MCH1R而引起MCH活性的肥胖症。 化学式1表示1-（3-烷氧基喹喔啉-2-基）-3- [1-（芳基甲基）哌啶-4-基]脲衍生物。在化学式1中，R1，R2，R3和R4 是氢原子，卤素原子，C1-C3的烷基，C1-C3的烷氧基，R5是C1-C3的烷基或C1-C3的卤代烷基，R6，R7，R8，R9和R10是氢原子， 卤素原子，羟基，硝基，氰基，乙酰氧基，C1-C3的烷基，C1-C3的烷氧基。

公开(公告)号：KR1020080004646A

公开(公告)日：2008-01-10

申请号：KR1020060063214

申请日：2006-07-06

Applicant: 제이더블유중외제약 주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 이수진 ,  공영대 ,  전문국 ,  문성환 ,  전기호 ,  김종민 ,  이상휘 ,  이상학 ,  강명주

IPC: C07D471/04

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07D471/04

Abstract: A 2-alkylenyloxy-3-ethynylpyrido[2,3-b]pyrazine derivative is provided to be usefully used as an anticancer agent by using excellent HIF-1alpha gene expression inhibitory activity thereof. A 2-alkylenyloxy-3-ethynylpyrido[2,3-b]pyrazine derivative is represented by the formula(1), where A is selected from the group consisting of alkyl, aryl, and heteroaryl; Y is a single bond, or an alkylene which may be substituted by one to five substituents selected from the group consisting of hydroxy, alkyl-OH, O-alkyl and phenyl; Z is selected from the group consisting of H, halogen, hydroxy, alkyl, alkyl-OH, alkenyl, haloalkyl, O-alkyl, O-haloalkyl, O-aryl, O-heteroaryl, O-heterocycle, O-alkyl-aryl, O-alkyl-heteroaryl, O-alkyl-heterocycle, O-alkyl-NH2, O-alkyl-NH(alkyl), O-alkyl-N(alkyl)2, C(O)alkyl, alkyl-C(O)alkoxy, C(O)NH2, C(O)NH(alkyl), C(O)N(alkyl)2, C(O)NH(aryl), C(O)N(aryl)2, C(O)NH(heteroaryl), C(O)N(heteroaryl)2, C(O)O-alkyl, C(O)O-aryl, C(O)O-heteroaryl, OC(O)-alkyl, OC(O)-aryl, OC(O)heteroaryl, OC(O)NH2, OC(O)NH(alkyl), OC(O)N(alkyl)2, OC(O)N(alkyl)N(alkyl)2, OC(O)NH(aryl), OC(O)NH(heteroaryl), NH2, NH(alkyl), N(alkyl)2, NH(aryl), N(alkyl)(aryl), N(aryl)2, NH(heteroaryl), etc., provided that a compound that the A is methyl, and Y-Z is H is excluded. A pharmaceutical composition for treating and preventing cancer comprises the 2-alkylenyloxy-3-ethynylpyrido[2,3-b]pyrazine derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Abstract translation: 提供2-亚烷基氧基-3-乙炔基吡啶并[2,3-b]吡嗪衍生物通过使用优异的HIF-1α基因表达抑制活性可用作抗癌剂。 2-烷基氧基-3-乙炔基吡啶并[2,3-b]吡嗪衍生物由式（1）表示，其中A选自烷基，芳基和杂芳基; Y是单键，或可以被一至五个选自羟基，烷基-OH，O-烷基和苯基的取代基取代的亚烷基; Z选自H，卤素，羟基，烷基，烷基-OH，烯基，卤代烷基，O-烷基，O-卤代烷基，O-芳基，O-杂芳基，O-杂环，O-烷基 - 芳基， O-烷基 - 杂芳基，O-烷基 - 杂环，O-烷基-NH 2，O-烷基-NH（烷基），O-烷基-N（烷基）2，C（O）烷基，烷基-C（O） ，C（O）NH 2，C（O）NH（烷基），C（O）N（烷基）2，C（O）NH（芳基），C（O）N（芳基）2，C（O） （O）O-杂芳基，C（O） - 烷基，OC（O） - 烷基，C（O） 芳基，OC（O）杂芳基，OC（O）NH 2，OC（O）NH（烷基），OC（O）N（烷基）2，OC（O） ）NH（芳基），OC（O）NH（杂芳基），NH 2，NH（烷基），N（烷基）2，NH（芳基），N（烷基）（芳基），N（芳基）2，NH ）等，条件是排除A为甲基，YZ为H的化合物。 用于治疗和预防癌症的药物组合物包括2-亚烷基氧基-3-乙炔基吡啶并[2,3-b]吡嗪衍生物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：KR100769732B1

公开(公告)日：2007-10-23

申请号：KR1020060068562

申请日：2006-07-21

Applicant: 한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원

Inventor： 공영대 ,  권기선 ,  서해영 ,  전문국 ,  유성은 ,  박성섭 ,  서현우 ,  유승완

IPC: A61K31/352 ,  A61P25/28

Abstract: A 2,2'-alkylsubstitued-3,4-dehydro-6-alkylamino benzopyran derivative is provided to secure the activity of controlling neuronal death by controlling the activity of a glutamate receptor, thereby being useful as a prophylactic and therapeutic agent of stroke, epilepsy, amyotrophic lateral sclerosis, Parkinson's diseases, Huntington's disease and Alzheimer's disease. A pharmaceutical composition comprises a 2,2'-double substituted-7,8-double substituted-6-alkylamino benzopyran derivative represented by the formula(1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. In the formula(1), R^1 is C1-10 alkyl, benzyl, or substituted benzyl, phenethyl, 2-pyrimidylmethyl, thiophene, 2-methylthiophenemethyl, 5-methyl-2-thiophenemethyl, 3-thiophenemethyl, indolylmethyl, benzo dioxiranylmethyl, naphthalenylmethyl, or furanylmethyl, each R^2 and R^3 is H, C1-6 alkyl, halogen, or phenyl and substituted phenyl, R^4 is C1-10 alkyl, phenyl or substituted phenyl, or a hetero-cyclic group selected from the group consisting of thiophene and furan(wherein the benzyl, phenyl or the heterocyclic group is able to be substituted by 1-4 substituents selected from the group consisting of C1-6 alkyl, C1-6 haloalkyl, nitro, cyano and C1-6 alkoxy), and n is an integer from 1 to 5.

Abstract translation: 提供了一种2,2'-烷基苯基-3,4-脱氢-6-烷基氨基苯并吡喃衍生物，以通过控制谷氨酸受体的活性来确保控制神经元死亡的活性，从而可用作中风的预防和治疗剂， 癫痫，肌萎缩性侧索硬化，帕金森病，亨廷顿病和阿尔茨海默病。 药物组合物包含由式（1）表示的2,2'-双取代-7,8-双取代-6-烷基氨基苯并吡喃衍生物或其药学上可接受的盐。 在式（1）中，R 1是C 1-10烷基，苄基或取代的苄基，苯乙基，2-嘧啶基甲基，噻吩，2-甲基噻吩甲基，5-甲基-2-噻吩甲基，3-噻吩甲基，吲哚基甲基，苯并二氧杂环丙基甲基 ，萘基甲基或呋喃基甲基，每个R 2和R 3是H，C 1-6烷基，卤素或苯基和取代的苯基，R 4是C 1-10烷基，苯基或取代的苯基或杂环基 选自噻吩和呋喃（其中苄基，苯基或杂环基团能够被1-4个选自C1-6烷基，C1-6卤代烷基，硝基，氰基和C1的取代基取代） -6烷氧基），n为1〜5的整数。

公开(公告)号：KR1020060104269A

公开(公告)日：2006-10-09

申请号：KR1020050026264

申请日：2005-03-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  서진수 ,  전문국 ,  이종철 ,  박우규 ,  조희영

IPC: C07D311/58

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2,2' 위치에 이중치환된 6-아미노술포닐 벤조피란 유도체, 약제학적으로 허용 가능한 그의 염 및 그를 유효성분으로 함유하는 5-HT
6 활성저해제에 관한 것이다.
본 발명의 2,2' 위치에 이중치환된 6-아미노술포닐 벤조피란 유도체는 5-HT
6 수용체에 대하여 억제활성 및 선택성이 우수하므로 이를 유효성분으로 함유하여 5-HT
6 활성에 관련된 세로토닌 재흡수로 유발되는 질환의 예방 및 치료제로서 유용하다.

(상기 식에서, R
1 , R
2 , R
3 및 n은 명세서에서 정의한 바와 같다.)
아미노술포닐벤조피란, 세로토닌, 항우울증, 항불안증, 항수면장애

公开(公告)号：KR1020060079498A

公开(公告)日：2006-07-06

申请号：KR1020040117711

申请日：2004-12-31

Applicant: 에스케이케미칼주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  서진수 ,  전문국 ,  곽의종 ,  조용백 ,  이남규 ,  이은주 ,  이정범 ,  이준원 ,  이석호 ,  동미숙 ,  김정란

IPC: C07D311/70

Abstract: 본 발명은 TGFβ 수용체 길항활성이 우수하여 간질환 예방 및 치료제로서는 물론 여러 섬유 증식성 질환 예를 들면 간섬유화, 간경화, 폐섬유증, 피부경화증, 신사구체 섬유증 등의 예방 및 치료제로서 유효한
N- (2,2-이중치환-2H-크로멘-6-일)싸이오우레아 유도체의 의약적 용도에 관한 것이다.

TGFβ 수용체 길항, 간경화, 콜라겐, 싸이오우레아, 고체상합성, 조합화학