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    Sulfonamidas inhibidoras de la proteasa de VIH
    37.
    发明专利
    Sulfonamidas inhibidoras de la proteasa de VIH 未知

    公开(公告)号：ES2426965T3

    公开(公告)日：2013-10-28

    申请号：ES10176829

    申请日：2004-11-10

    Applicant: ABBOTT LAB ,  ABBVIE INC

    Inventor： FLENTGE CHARLES A ,  CHEN HUI-JU ,  DEGOEY DAVID A ,  FLOSI WILLIAM J ,  GRAMPOVNIK DAVID J ,  HUANG PEGGY P ,  KEMPF DALE J ,  KLEIN LARRY L ,  KRUEGER ALLAN C ,  MADIGAN DAROLD L ,  RANDOLPH JOHN T ,  SUN MINGHUA ,  YEUNG MING C ,  ZHAO CHEN

    IPC: C07D417/06 ,  A61K31/175 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/65 ,  A61K45/06 ,  A61P31/18 ,  C07C311/17 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/78 ,  C07D233/32 ,  C07D233/72 ,  C07D277/28 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

    Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula (V)**Fórmula** o una forma de sal farmacéuticamente aceptable, estereoisómero, éster, sal de un éster, o combinación de éstos, enel que X es O, S o NH; Y es O, S o NH; R es alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilalquilo o heteroarilalquilo;en el que cada R está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo,alquenilo, alquinilo, ciano, halo, formilo, nitro, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)alquilo, -N(alquilo)2, -C(>=O)OH,-C(>=O)Oalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R1 es ORa, -OSO2Ra, -OSO3Ra, -OPO3Ra, -OC(>=O)C(H)(R1a)NRaRb o -OC(>=O)C(H)(R1a)N(H)C(O)ORa;R1a es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo oheteroarilalquilo; en el que cada R1a está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente delgrupo que consiste en halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, -ORa, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb, -C(>=O)Ra, -NRaRb,-N(Rb)C(>=O)Ra, -N(Rb)C(>=O)ORa, -N(Rb)SO2Ra, -N(Ra)SO2NRaRb, -N(Rb)C(>=NH)NRaRb, -N(Rb)C(>=O)NRaRb,-C(>=O)NRaRb y -C(>=O)ORa; R2 es H; R3 es alquilo, haloalquilo, alquenilo, haloalquenilo, alquinilo, haloalquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo,cicloalquenilalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, arilo, arilalquilo,hidroxialquilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, -alquiloSRa, -alquiloSORa, -alquiloSO2Ra, -alquiloNRaRb,-alquiloN(Rb)C(>=O)ORa, -alquiloN(Rb)C(>=O)Ra, -alquiloN(Rb)SO2Ra o -alquiloN(Rb)SO2NRaRb; en el que cada uno delos restos cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo del cicloalquilalquilo, restocicloalquenilo del cicloalquenilalquilo, resto heterociclo del heterocicloalquilo, resto heteroarilo del heteroarilalquilo,resto arilo del arilalquilo está sustituido independientemente con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionadosindependientemente del grupo que consiste en halo, nitro, ciano, formilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi,-SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), -NH2, -N(H)(alquilo), - N(alquilo)2, -N(H)C(>=O)alquilo, -N(alquilo)C(>=O)alquilo,-C(>=O)OH, -C(>=O)O(alquilo), -C(>=O)NH2, -C(>=O)N(H)(alquilo), -C(>=O)N(alquilo)2, -C(>=O)alquilo, haloalquilo,hidroxialquilo, alcoxialquilo, cianoalquilo, formilalquilo, nitroalquilo, -alquiloSH, -alquiloS(alquilo), -alquiloSO2(alquilo),-alquiloNH2, -alquiloN(H)(alquilo), -alquiloN(alquilo)2, -alquiloN(H)C(>=O)alquilo, -alquiloN(alquilo)C(>=O)alquilo,-alquiloC(>=O)OH, -alquiloC(>=O)O(alquilo), -alquiloC(>=O)NH2, -alquiloC(>=O)N(H)(alquilo), -alquiloC(>=O)N(alquilo)2,-alquiloC(>=O)alquilo y R3a.

    Derivados de benzo tiazol ciclobutil amina y su uso como ligandos de receptores de Histamina-3
    39.
    发明专利
    Derivados de benzo tiazol ciclobutil amina y su uso como ligandos de receptores de Histamina-3 未知

    公开(公告)号：ES2378197T3

    公开(公告)日：2012-04-09

    申请号：ES06814914

    申请日：2006-09-19

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： COWART MARLON ,  SUN MINGHUA ,  ZHAO CHEN ,  ZHENG GUO ZHU

    IPC: C07D417/04 ,  A61K31/428 ,  A61K51/04 ,  A61P9/10 ,  C07D277/64 ,  C07D417/08 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

    Abstract: Un compuesto de formula: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o formas radiomarcadas, donde: mes0º1; uno de R1 yR2 es hidrógeno, acilo, aciloxi, alquenilo, alcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxiimino, alcoxisulfonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquinilo, amido, carboxi, ciano, cicloalquilo, fluoroalcoxi, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto, nitro, alquiltio, -NRARB, (NRARB) carbonilo, -SO2N (R14a) (R14b), -N (R14a) SO2 (R14b), un grupo de fórmula -L2-R6, o un grupo de fórmula -L3a-R6a-L3b-Rab; el otro de R1 yR2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo, cicloalquilo, fluoroalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, fluoroalcoxi, alquiltio, -SO2N (R14a) (R14b), y -N (R14a) SO2 (R14b); R3a yR3b se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halógeno; alquilo, cicloalquilo, fluoroalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, fluoroalcoxi, alquiltio, -SO2N (R14a) (R14b), y -N (R14a) SO2 (R14b); R4 yR5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en alquilo, fluoroalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, y cicloalquilo;o R4 y R5 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están anclados forman un anillo aromático; R6 es arilo, heterociclo o heterocicloalquilo; R6a es arilo o heterociclo;R6b es arilo o heterociclo;L es un enlace o alquileno; L2 es un enlace, -O-, alquileno, -C (=O) -, -S-, -SO2N (R14a) -, -N (R14a) SO2-, -C (O) N (R14a) -, -N (R14a) C (O) -, o -N (R15) -;L3a yL3b se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en un enlace, -O-, alquileno, -C (=O) -, -S-, -SO2N (R14a) -, -N (R14a) SO2--, -C (O) N (R14a) -, -N (R14a) C (O) -, y -N (R15) -;R10 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, fluoro, hidroxi, y alquilo; R14a yR14b se seleccionan cada uno independientemente en cada aparición del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, y cicloalquilo; R se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, acilo, alcoxicarbonilo, y (R14a) (R14b) NC (O) -;y RA y RB se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, acilo, haloalquilo, alcoxicarbonilo, cicloalquilo, y formilo.

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