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    COMPUESTOS DE 9-AMINO-PODOFILOTOXINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.
    33.
    发明专利
    COMPUESTOS DE 9-AMINO-PODOFILOTOXINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN. 未知

    公开(公告)号：AR045549A1

    公开(公告)日：2005-11-02

    申请号：ARP040103129

    申请日：2004-09-01

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： MONNERET CLAUDE ,  DAUZONNE DANIEL ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN ,  KRAUS-BERTHIER LAURENCE ,  PFEIFFER BRUNO ,  RENARD PIERRE

    IPC: A61P35/00 ,  C07D493/04 ,  A61K31/36 ,  C07D307/00 ,  C07D317/00

    Abstract: Reivindicación 1: Compuesto de fórmula (1) en la cual: R1 representa un grupo seleccionado entre H, alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilo arilalquilo C1-6 en el cual el grupo alquilo es lineal o ramificado, heteroarilo, heteroarilalquilo C1-6 en el cual el grupo alquilo es lineal o ramificado, alquilcarbonilo C1-6 lineal o ramificado, arilcarbonilo, arilalquilcarbonilo C1-6 en el cual el grupo alquilo es lineal o ramificado, alcoxicarbonilo C1-6 lineal o ramificado, ariloxicarbonilo, arilalcoxicarbonilo C1-6 en el cual el grupo alquilo es lineal o ramificado, heterocicloalcoxicarbonilo, alquilsulfonilo C1-6 lineal o ramificado, arilsulfonilo, arilalquilsulfonilo C1-6 en el cual el grupo alquilo es lineal o ramificado, fosfónico, y Si(Ra)2Rb en la cual Ra y Rb, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno, un grupo seleccionado entre alquilo C1-6 lineal o ramificado y arilo; Y representa un grupo seleccionado entre HN-NH y N-R2 en la cual: R2 representa un grupo seleccionado entre H, alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alquenilo C2-6 lineal o ramificado, alquinilo C2-6 lineal o ramificado y un grupo de fórmula -T1-R5 en la cual: T1 representa un grupo seleccionado entre una cadena alquileno C1-6 lineal o ramificada (opcionalmente sustituida por uno o más grupos seleccionados entre hidroxi y alcoxi C1-6 lineal o ramificado), una cadena alquenileno C2-6 lineal o ramificada, o una cadena alquinileno C2-6 lineal o ramificada; R5 representa un grupo seleccionado entre hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, alquilcarbonilo C1-6 lineal o ramificado, alquilcarboniloxi c1-6 lineal o ramificado, alcoxicarbonilo C1-6 lineal o ramificado, carboxi, halógeno, trihalmetilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, NRcRd en la cual Rc, Rd, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno, un grupo seleccionado entre H, alquilo C1-6 lineal o ramificado, aminoalquilo C1-6 lineal o ramificado en el cual el grupo amino está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos idénticos o diferentes alquilo C1-6 lineal o ramificado, hidroxialquilo C1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6-alquilo C1-6 lineal o ramificado; o C(O)NR´cR´d en la cual R´c y R´d que son iguales o diferentes, representan cada uno, un grupo seleccionado entre H, alquilo C1-6 lineal o ramificado, aminoalquilo C1-6 en el cual el grupo amino está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos idénticos o diferentes alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6-alquilo C1-6 lineal o ramificado, o R´c y R´d, junto con el átomo de N que los lleva, forman un grupo heterocicloalquilo; R3 representa un grupo seleccionado entre H, alquilo C1-6 lineal o ramificado, cicloalquilo, cicloalquilalquilo C1-6 en el cual el grupo alquilo es lineal o ramificado, arilo o arilalquilo C1-6 en el cual el grupo alquilo es lineal o ramificado; R4 representa un grupo seleccionado entre H y alquilo C1-6 lineal o ramificado, a sus enantiómeros, diastereoisómeros, y también a las sales de adición de los mismos con un ácido o con una base farmacéuticamente aceptables, y se entiende que: arilo significa un grupo seleccionado entre fenilo, bifenilo, naftilo, dihidronaftilo, tetrahidronaftilo, indenilo, indanilo y benzociclobutilo; cada uno de esos grupos contiene opcionalmente uno o más sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados entre halógeno, hidroxi, alquilo C1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, ciano, nitro, amino, alquilamino C1-6 lineal o ramificado, dialquilamino C1-6 en el cual el grupo alquilo es lineal o ramificado, carboxi, alcoxicarbonilo C1-6 lineal o ramificado, trihaloalquilo C1-6 lineal o ramificado, alquilcarboniloxi C1-6 lineal o ramificado, alquilcarbonilo C1-6 lineal o ramificado, y aminocarbonilo en la cual el grupo amino está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos idénticos o diferentes, alquilo C1-6 lineal o ramificado; heteroarilo significa un grupo mono- o bicíclico aromático o un grupo bicíclico, en el que uno de los anillos es aromático y el otro ciclo está parcialmente hidrogenado, de 5 a 12 miembros, que contiene en el sistema cíclico de uno a tres heteroátomos, idénticos o diferentes, seleccionados entre O, N, y S, y dicho grupo heteroarilo puede ser opcionalmente sustituido por uno o más grupos idénticos o diferentes, seleccionados entre los sustituyentes definidos anteriormente en el caso del grupo arilo; entre los grupos heteroarilo se puede mencionar, sin que implique limitación alguna, el grupo piridilo, pirrolilo, tienilo, furilo, pirazinilo, isotiazolilo, tiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, pirimidinilo, indolilo, benxofuranilo, benzotienilo, quinolilo, isoquinolilo, benzo[1,4]dioxinilo y 2,3-dihidrobenzo[1,4]dioxinilo; cicloalquilo significa un grupo mono- o bicíclico, que es saturado o insaturado pero sin carácter aromático, y que contiene de 3 a 12 átomos de C, y que está opcionalmente sustituido por uno o varios grupos idénticos o diferentes, seleccionados entre halógeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado, trihaloalquilo C1-6 lineal o ramificado, hidroxi, amino, alquilamino C1-6 lineal o ramificado, y dialquilamino c1-6 en el cual el grupo alquilo es lineal o ramificado; entre los grupos cicloalquilo, se pueden mencionar, sin que implique limitación alguna, los grupos ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo y ciclohexilo; heterocicloalquilo significa un cicloalquilo tal como se ha definido anteriormente, que contiene en el sistema ciclico, de uno a dos heteroátomos, idénticos o diferentes, seleccionados entre O y N, y dicho heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido por uno o más grupos idénticos o diferentes definidos anteriormente en el caso del grupo cicloalquilo; entre los grupos heterocicloalquilo se pueden mencionar, sin que implique limitación alguna, el grupo piperidilo, piperazinilo y morfolilo.

    37.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：BRPI0500306A

    公开(公告)日：2005-09-27

    申请号：BRPI0500306

    申请日：2005-02-03

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： KOCH MICHEL ,  TILLEQUIN FRANCOIS ,  MICHEL SYLVIE ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN ,  LEONCE STEPHANE ,  PFEIFFER BRUNO ,  RENARD PIERRE

    IPC: C07D491/147 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00 ,  C07B61/00 ,  C07D491/14 ,  C07D491/22 ,  C07D491/04 ,  A61K31/436

    Abstract: Benzo[b]chromeno[g]naphthyridone or pyrano[2',3':7,8]quinolino[2,3-b]quinoxalinone derivatives (I) are new. Benzo[b]chromeno[g]naphthyridone or pyrano[2',3':7,8]quinolino[2,3-b]quinoxalinone derivatives of formula (I) and their isomers, N-oxides and salts are new: B 1, B 2C or N, at least one being N; X, Y : H, halo, OH, 1-6C alkoxy, NO 2, CN, 1-6C alkyl, 2-6C alkenyl, 1-6C polyhaloalkyl or NR aR b; R a, R bH, COCF 3, CONH 2 or 1-6C alkyl optionally substituted with NR' aR' b or NR aR b is a 5- to 7-membered ring optionally containing another heteroatom (O or N); R' a, R' bH or 1-6C alkyl, or NR' aR' b is a 5- to 7-membered ring optionally containing another heteroatom (O or N); X 1, Y 1X and Y or are absent when B 1, B 2 is N; R 1H or 1-6C alkyl; R 2H, 1-6C alkyl, OR" a, NR' aR' b, OT aOR" a, NR" aT aNR' aR' b, NR" aCOT aH, OCOT aH, OT aNR' aR' b, NR" aT aOR" a, NR" aT aCOOR" a or NR" aCOT aNR' aR' b; T a1-6C alkylene; R" aH or 1-6C alkyl; R 3, R 4H or 1-6C alkyl or together form a 3- to 6-membered ring; A : CHR 5CHR 6, CH=CR 7, CR 7=CH, COCHR 8 or CHR 8CO; R 5, R 6H, OR c, NR cR d, SR c, W 1C(W 2)U'V', W 1C(W 2)W 3T 1, W 1SO nW 3T 1, W 1SO nT 1 or C(W 2)T 1, or together form OC(Z)O, NHC(Z)O, OC(Z)NH, NHC(Z)NH, O(CH 2) mO, OCOB'COO, NHCOB'COO or OCOB'CONH, or CR 5R 6 is an oxirane or optionally N-substituted aziridine group; R c, R dH, 1-6C alkyl, aryl, aryl(1-6C)alkyl or COR e; R eH, aryl or NR"' aR"' b; R"' a, R"' bH or NR"' aR"' b is a 5- to 7-membered ring optionally containing another heteroatom (O or N); W 1O, S or NR c; W 2O or S; U' : 1-8C alkylene or 2-8C alkenylene, or is a bond when W 2 is not O and V' is not H, aryl or NH 2; V' : H, aryl, OR c, COOR c, COR c, CONR' aR' b, NR cR d, N(R c)COOR' c or N(R c)COR' c; R' c1-6C alkyl, aryl or aryl(1-6C)alkyl; W 3O, S or NR c; T 1H, 1-6C alkyl, 2-6C alkenyl, aryl, aryl(1-6C)alkyl, or 1-6C alkyl or 2-6C alkenyl substituted with OR c or NR' aR' b; n : 1 or 2; Z : O or S; m : 1-4; B' : bond, 1-6C alkylene or 2-6C alkenylene; R 7H, OR" a, W 1C(W 2)U'V', W 1C(W 2)W 3T 1, W 1SO nW 3T 1, W 1SO nT 1 or C(W 2)T 1; and R 8H, 2-7C alkanoyloxy or OR" a. An independent claim is also included for the preparation of (I). [Image] ACTIVITY : Cytostatic. cis-1,2-Acetoxy-6-methoxy-3,3,14-trimethyl-1,2,3,14-tetrahydro-7H-benzo[b]chromeno[6,5-g][1,8]naphthyridin-7-one had IC50 values of 0.32 mu M against L1210 murine leukemia cells and 0.037 mu M against KB-3-1 human epidermoid carcinoma cells. MECHANISM OF ACTION : Cell cycle blocker.

    38.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：DE60205538D1

    公开(公告)日：2005-09-22

    申请号：DE60205538

    申请日：2002-06-12

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： WIERZBICKI MICHEL ,  BOUSSARD MARIE-FRANCOISE ,  ROUSSEAU ANNE ,  ATASSI GHANEM ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN ,  LEONCE STEPHANE ,  GUILBAUD NICOLAS ,  KRAUS-BERTHIER LAURENCE

    IPC: C07D209/80 ,  A61K31/403 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  C07D209/94 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056 ,  A61K31/407

    Abstract: Indenoindolone derivatives (I), their isomers and salts with acids and bases are new. Indenoindolone derivatives (I), their isomers and salts with acids and bases are new; R = H, alkyl (optionally substituted by carboxy, alkoxycarbonyl, or NR10R11), or alkenyl; R1-R8 = H, alkyl (optionally substituted by aryl, carboxy or alkoxycarbonyl), OH, acyloxy, NR12R13, carboxy, alkoxy (optionally substituted by aryl or NR14R15), alkenyloxy, or to adjacent groups R1-R8 = 1 or 2C alkylenedioxy; R9 = H, aryl, heteroaryl or alkyl (optionally containing one or more unsaturations and optionally substituted by one or more aryl, heteroaryl, 3-8C cycloalkyl, CN, or NR17R18 groups); X = O or NR16; R10, R11, R14, R15, R17, R18 = alkyl; NR10+R11, NR14+R15, NR17+R18 = nitrogen heterocycle; R12, R13 = H, alkyl, or NR14R15; R16 = H, alkyl, aryl, or aryl alkyl. Where alkyl, alkoxy, acyloxy, alkenyl and alkenyloxy groups have up to 6 C atoms, aryl is defined as phenyl, biphenyl, or naphthyl (optionally substituted by one or more halogen, alkyl, alkenyl, alkoxy, phenoxy, nitro, CN, amino, mono- and di-alkylamino or 1-2C alkylenedioxy groups) and heteroaryl groups may be mono- or bicyclic of 5-12 members with 1-3 heteroatoms (O, N, S) and optionally substituted by halogen, alkyl, OH, alkoxy, polyhaloalkyl, amino, mono- and di-alkylamino groups, and nitrogen heterocycles are monocyclic having 5-7 members including 1-3 heteroatoms, one of which is N and the others may be O, N, or S. An Independent claim is also included for the preparation of (I).

    (3,4-a:3,4-c)carbazole derivatives, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
    39.
    发明专利
    (3,4-a:3,4-c)carbazole derivatives, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them 未知

    公开(公告)号：SI1411057T1

    公开(公告)日：2005-08-31

    申请号：SI200330032

    申请日：2003-10-14

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： PRUDHOMME MICHELLE ,  HUGON BERNADETTE ,  ANIZON FABRICE ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN ,  GOLSTEYN ROY ,  RENARD PIERRE ,  PFEIFFER BRUNO

    IPC: A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/437 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/706 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D471/22 ,  C07D487/14 ,  C07D491/14 ,  C07D491/147 ,  C07H19/23

    Abstract: (3,4-a:3,4-c) Carbazole derivatives (I), their enantiomers, diastereoisomers and salts with acids and bases. (3,4-a:3,4-c) Carbazole derivatives of formula (I), their enantiomers, diastereoisomers and salts with acids and bases A = ring that is saturated, partially, or fully unsaturated, and that may be aromatic; W' = phenyl or pyridinyl; Z' = U'-V', methylene dioxy or ethylenedioxy; U' = bond, 1-6C alkylene, 2-6C alkenylene, optionally substituted by 1 or 2 halo or OH groups; V' = H, halo, CN, NO2, azido, 1-6C alkyl or alkoxy, aryl, aralkyl, OH, aryloxy, arylalkoxy, formyl, COOH, NH2CO, NR3R4, -C(O)-T1, -C(O)-NR3-T1, NR3C(O)T1, -O-C(O)-T1, -C(O)-OT1, -NR3-T2-NR3R4, -NR3-T2-OR3, -NR3-T2-COOR3, -O-T'2-NR3R4, -O-T'2-OR3, -O-T'2-COOR3, or -S(O)t-R3; R3, R4 = H, 1-6C alkyl, aryl, aralkyl or together form 5-10 membered saturated mono or bicyclic heterocycle, optionally with a second hetero atom (O or N) and optionally substituted by alkyl, aryl, aralkyl, OH, alkoxy, amino mono- or dialkylamino; T1 = alkyl (optionally substituted by -OR3, -NR3R4, -COOR3, -C(O)R3, or -C(O)NR3R4), 2-6C alkenyl, optionally substituted; T2 = 1-6C alkylene; T'2 = 1-6C alkylene optionally substituted by one or more OH groups; t = 0, 1, or 2; Q1 = O or NR2; R2 = H, 1-6C alkyl, aryl, aralkyl, cycloalkyl, cycloalkyl alkyl, -OR3, -NR3R4, -O-T2-NR3R4, NR3-T2-NR3R4, mono- or di-hydroxyalkylamino, -C(O)R3, -NH-C(O)-R3, or 1-6C alkylene optionally substituted by halo, CN, NO2, -OR3, -NR3R4, -COOR3, -C(O)R3, hydroxyalkylamino, dihydroxyalkylamino, -C(O)-NHR3; Q2 = O or NR'2; R'2 = H, 1-6C alkyl, aryl, aralkyl, cycloalkyl, cycloalkyl alkyl, -OR3, -NR3R4, -O-T2-NR3R4, NR3-T2-NR3R4, mono- or di-hydroxyalkylamino, -C(O)R3, -NH-C(O)-R3, or 1-6C alkylene optionally substituted by halo, CN, NO2, -OR3, -NR3R4, -COOR3, -C(O)R3, hydroxyalkylamino, dihydroxyalkylamino, -C(O)-NHR3; X1 = H, OH, alkoxy, mercapto, alkylthio; Y1 = H or X1 and Y1 together form carbonyl or thiocarbonyl; X2 = H, OH, alkoxy, mercapto, alkylthio; Y2 = H or X2 and Y2 together form carbonyl or thiocarbonyl; X'1 = H, OH, alkoxy, mercapto, alkylthio; Y'1 = H or X'1 and Y'1 together form carbonyl or thiocarbonyl; X'2 = H, OH, alkoxy, mercapto, alkylthio; Y'2 = H or X'2 and Y'2 together form carbonyl or thiocarbonyl; R1 = H, 1-6C alkyl (optionally substituted by one or more OH, alkoxy, hydroxyalkoxy, or NR3R4 groups) or it is a group of formula (a); Ra - Rd = a bond, H, halo, OH, alkoxy, aryloxy, arylalkoxy, alkyl, aralkyl, aryl, -NR3R4, azido, -N=NR3, or -O-C(O)-R5; R5 = alkyl optionally substituted by one or more halo, OH, amino, mono- or dialkylamino, aryl, aralkyl, cycloalkyl, or heterocycloalkyl; Re = methylene or -U1-Ra; U1 = a bond or methylene; and n = 0 or 1. with the proviso that the following compounds are not within the scope of (I): 3b, 6a, 6b, 7-tetrahydro-1H-dipyrrolo(3,4-a:3,4-c) carbazole-1,3,4,6(2H, 3aH, 5H)-tetrone; 5-ethyl-3b, 6a, 6b, 7-tetrahydro-1H-dipyrrolo(3,4-a:3,4-c) carbazole-1,3,4,6(2H, 3aH, 5H)-tetrone; 3b, 6a, 7, 11c-tetrahydro-1H-dipyrrolo(3,4-a:3,4-c) carbazole-1,3,4,6(2H, 3aH, 5H)-tetrone; and 3b, 6a, 6b, 7-tetrahydrofuro(3,4a)pyrrolo(3,4-c) carbazole-1,3,4,6(2H, 3aH, 5H)-tetrone.

    BenzoÄBÜchromeno-naphthyridin-7-one and pyranoÄ2'3':7,8ÜquinoÄ2,3-BÜquinoxalin-7-one compounds, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them.
    40.
    发明专利
    BenzoÄBÜchromeno-naphthyridin-7-one and pyranoÄ2'3':7,8ÜquinoÄ2,3-BÜquinoxalin-7-one compounds, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them. 未知

    公开(公告)号：ZA200501010B

    公开(公告)日：2005-08-30

    申请号：ZA200501010

    申请日：2005-02-03

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： KOCH MICHEL ,  TILLEQUIN FRANCOIS ,  MICHEL SYLVIE ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN ,  LEONCE STEPHANE ,  PFEIFFER BRUNO ,  RENARD PIERRE

    IPC: C07D491/147 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00 ,  C07B61/00 ,  C07D491/14 ,  C07D491/22 ,  C07D ,  A61K ,  A61P

    Abstract: Benzo[b]chromeno[g]naphthyridone or pyrano[2',3':7,8]quinolino[2,3-b]quinoxalinone derivatives (I) are new. Benzo[b]chromeno[g]naphthyridone or pyrano[2',3':7,8]quinolino[2,3-b]quinoxalinone derivatives of formula (I) and their isomers, N-oxides and salts are new: B 1, B 2C or N, at least one being N; X, Y : H, halo, OH, 1-6C alkoxy, NO 2, CN, 1-6C alkyl, 2-6C alkenyl, 1-6C polyhaloalkyl or NR aR b; R a, R bH, COCF 3, CONH 2 or 1-6C alkyl optionally substituted with NR' aR' b or NR aR b is a 5- to 7-membered ring optionally containing another heteroatom (O or N); R' a, R' bH or 1-6C alkyl, or NR' aR' b is a 5- to 7-membered ring optionally containing another heteroatom (O or N); X 1, Y 1X and Y or are absent when B 1, B 2 is N; R 1H or 1-6C alkyl; R 2H, 1-6C alkyl, OR" a, NR' aR' b, OT aOR" a, NR" aT aNR' aR' b, NR" aCOT aH, OCOT aH, OT aNR' aR' b, NR" aT aOR" a, NR" aT aCOOR" a or NR" aCOT aNR' aR' b; T a1-6C alkylene; R" aH or 1-6C alkyl; R 3, R 4H or 1-6C alkyl or together form a 3- to 6-membered ring; A : CHR 5CHR 6, CH=CR 7, CR 7=CH, COCHR 8 or CHR 8CO; R 5, R 6H, OR c, NR cR d, SR c, W 1C(W 2)U'V', W 1C(W 2)W 3T 1, W 1SO nW 3T 1, W 1SO nT 1 or C(W 2)T 1, or together form OC(Z)O, NHC(Z)O, OC(Z)NH, NHC(Z)NH, O(CH 2) mO, OCOB'COO, NHCOB'COO or OCOB'CONH, or CR 5R 6 is an oxirane or optionally N-substituted aziridine group; R c, R dH, 1-6C alkyl, aryl, aryl(1-6C)alkyl or COR e; R eH, aryl or NR"' aR"' b; R"' a, R"' bH or NR"' aR"' b is a 5- to 7-membered ring optionally containing another heteroatom (O or N); W 1O, S or NR c; W 2O or S; U' : 1-8C alkylene or 2-8C alkenylene, or is a bond when W 2 is not O and V' is not H, aryl or NH 2; V' : H, aryl, OR c, COOR c, COR c, CONR' aR' b, NR cR d, N(R c)COOR' c or N(R c)COR' c; R' c1-6C alkyl, aryl or aryl(1-6C)alkyl; W 3O, S or NR c; T 1H, 1-6C alkyl, 2-6C alkenyl, aryl, aryl(1-6C)alkyl, or 1-6C alkyl or 2-6C alkenyl substituted with OR c or NR' aR' b; n : 1 or 2; Z : O or S; m : 1-4; B' : bond, 1-6C alkylene or 2-6C alkenylene; R 7H, OR" a, W 1C(W 2)U'V', W 1C(W 2)W 3T 1, W 1SO nW 3T 1, W 1SO nT 1 or C(W 2)T 1; and R 8H, 2-7C alkanoyloxy or OR" a. An independent claim is also included for the preparation of (I). [Image] ACTIVITY : Cytostatic. cis-1,2-Acetoxy-6-methoxy-3,3,14-trimethyl-1,2,3,14-tetrahydro-7H-benzo[b]chromeno[6,5-g][1,8]naphthyridin-7-one had IC50 values of 0.32 mu M against L1210 murine leukemia cells and 0.037 mu M against KB-3-1 human epidermoid carcinoma cells. MECHANISM OF ACTION : Cell cycle blocker.

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