公开(公告)号：KR1019950014123A

公开(公告)日：1995-06-15

申请号：KR1019930024602

申请日：1993-11-18

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  조귀웅 ,  정명희

IPC: C07D501/46

Abstract: 본 발명은 다음 일반식(Ⅰ)의 세팔로스포린 유도체의 디아스테레오머를 분리 제조하는 방법에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 경구용 항생제의 중간체로 유용한 다음 일반식(Ⅰ)의 1-2, 2-디메틸프로파노일옥시)에틸 7-아미노-3-메톡시메틸-3-세팸-4-카르복실산염 형태의 디아스테레오머 혼합물을 순수한 단일 디아스테로오머로 각각 분리하는 제조방법이다.

윗식에서, X-는 C1-또는
이다

公开(公告)号：KR100067805B1

公开(公告)日：1993-11-18

申请号：KR1019900016941

申请日：1990-10-23

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  정명희 ,  하재두

IPC: C07D501/24

公开(公告)号：KR1019910009330B1

公开(公告)日：1991-11-11

申请号：KR1019890015202

申请日：1989-10-23

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  박명환 ,  오종훈 ,  정명희 ,  김봉진

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: Quinolone derivs. of formula (I) and their acid addn. salts are new. In (I), X = C-H, C-F N; Z = H, halo or NH2; R1 = H or a cation; R2 = C1-4 (halo)hlkyl or hydroxyalkyl, or vinyl, C3-6 cycloalkyl or fluorophenyl; R3 = H, lower alkyl or formyl; m = 1- 3; n = 1 or 2. Also claimed is preparation of (I) which comprises e.g. condensing the corresponding quinolone derivative having a leaving gp. in the 7-position with a diazabicycloamine. (I) have improved and wider range of antibacterial activity against Gram positive and Gram negative bacteria than existing quinolone antibacterial agents, esp. norfloxacin, ciprofloxacin and ofloxacin. (I) have good antibacterial activity against methicillin resistant bacteria.

Abstract translation: 喹诺酮衍生物。 的式（I）和它们的酸加成。 盐是新的。 在（I）中，X = C-H，C-F N; Z = H，卤素或NH 2; R1 = H或阳离子; R2 = C1-4（卤代）烷基或羟基烷基，或乙烯基，C3-6环烷基或氟苯基; R3 = H，低级烷基或甲酰基; m = 1- 3; n = 1或2.还要求保护的是（I）的制备。 冷凝具有离去gp的相应喹诺酮衍生物。 在7-位与二氮杂双环胺。 （I）比现有的喹诺酮类抗菌药物具有改善和更广泛的抗革兰氏阳性和革兰氏阴性菌的抗菌活性。 诺氟沙星，环丙沙星和氧氟沙星。 （I）对耐甲氧西林细菌具有良好的抗菌活性。

公开(公告)号：KR100894713B1

公开(公告)日：2009-04-24

申请号：KR1020070101067

申请日：2007-10-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 임희종 ,  정명희 ,  최일영 ,  박우규

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/497 ,  A61P25/28

Abstract: 본 발명은 베타-세크리테아제의 활성을 저해하는 아릴피페라진이 치환된 피페리딘 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 신경퇴행성 질환의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 아릴 피페라진이 치환된 피페리딘 유도체는 베타-세크리테아제 저해 활성이 우수하므로, 알츠하이머, 다운증후군 등의 신경퇴행성 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
알츠하이머 질환, 피페리딘 화합물, 베타-세크리테아제, 노화, 신경퇴행성 질환, 베타-아밀로이드

公开(公告)号：KR100786371B1

公开(公告)日：2007-12-17

申请号：KR1020060123826

申请日：2006-12-07

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 최일영 ,  임희종 ,  유옥종 ,  정명희

IPC: C07D491/04

Abstract: A method for preparing galantamine is provided to synthesize the highly pure galantamine, known to show the excellent dementia treating effect, with high yield. A method for preparing galantamine comprises the steps of: (a) after reacting an oxazolidinone derivative represented by the formula(2) with an aromatic halide derivative represented by the formula(3), removing a hydroxy protection group from the product to prepare a phenol derivative represented by the formula(4b)(wherein X is a halogen atom, and Pro is a hydroxy protection group); (b) subjecting the compound of the formula(4b) in the presence of an oxidizer to an oxidative coupling reaction to prepare a spiro benzo azepine derivative represented by the formula(5); (c) reacting the compound of the formula(5) with morpholine using a Pd catalyst to prepare a stereoselective hydrofuran derivative represented by the formula(6); (d) converting C-6 hydroxy group of the compound of the formula(6) into a hydrogen atom to prepare a compound represented by the formula(7b); (e) reducing C-10 ketone of the compound of the formula(7b) to prepare a compound represented by the formula(8); (f) after hydrolyzing the compound of the formula(8) under the base condition to open an oxazolidinone ring, subjecting the product to an N-methylation reaction to prepare a compound represented by the formula(9b); (g) oxidizing the compound of the formula(9b) to prepare a compound represented by the formula(10); (h) after converting an aldehyde group of the compound of the formula(1) into oxime, dehydrating the product to prepare a compound represented by the formula(11); and (i) reducing C-6 ketone of the compound of the formula(11) and eliminating C-10 carbonitrile of the compound to prepare the galantamine represented by the formula(1).

Abstract translation: 提供一种制备加兰他敏的方法，以合成具有优异痴呆治疗效果的高纯度加兰他敏，产率高。 制备加兰他敏的方法包括以下步骤：（a）使由式（2）表示的恶唑烷酮衍生物与由式（3）表示的芳族卤化物衍生物反应后，从产物中除去羟基保护基以制备苯酚 衍生物（4b）（其中X是卤素原子，Pro是羟基保护基团）; （b）在氧化剂存在下将式（4b）化合物进行氧化偶联反应，制备由式（5）表示的螺苯并吖庚因衍生物; （c）使用Pd催化剂使式（5）的化合物与吗啉反应，制备由式（6）表示的立体选择性氢呋喃衍生物; （d）将式（6）化合物的C-6羟基转化为氢原子，制备式（7b）表示的化合物。 （e）还原式（7b）化合物的C-10酮以制备由式（8）表示的化合物; （f）在碱性条件下水解式（8）化合物以打开恶唑烷酮环后，使产物进行N-甲基化反应以制备式（9b）表示的化合物; （g）氧化式（9b）化合物以制备由式（10）表示的化合物; （h）将式（1）化合物的醛基转化为肟后，使产物脱水，制备式（11）表示的化合物; 和（i）还原式（11）化合物的C-6酮并除去该化合物的C-10腈，以制备由式（1）表示的加兰他敏。

公开(公告)号：KR1020060032771A

公开(公告)日：2006-04-18

申请号：KR1020040081725

申请日：2004-10-13

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정명희 ,  최일영 ,  안미자 ,  임희종 ,  박우규

IPC: C07D413/04

Abstract: 본 발명은 무스카린 수용체 작용물질로서 작용하는 신규 1,2,3,4-테트라하이드로피리미디닐-1,2,4-옥사다이아졸 유도체와 이의 제조방법, 그리고 상기 신규 화합물을 유효성분으로 함유하는 약제조성물에 관한 것이다.
본 발명에 따른 1,2,3,4-테트라하이드로피리미디닐-1,2,4-옥사다이아졸 유도체는 무스카린 수용체 작용물질(muscarinic receptor agonist)로서 활성을 나타내므로 기억항진 및 노인성 치매 치료제, 뇌질환 및 중추신경계에 관련된 치료약물에 응용될 수 있고, 테트라하이드로피리딘의 등배전자(bioisoster)로 작용하여 이미 임상적으로 치매 치료제에 사용되는 아레콜린 및 밀라멜린 약제와 대등한 치료효과를 나타낸다.
노인성 치매 치료제, 무스카린 수용체 작용물질, 1,2,3,4-테트라하이드로피리미디닐-1,2,4-옥사다이아졸 유도체

公开(公告)号：KR100553313B1

公开(公告)日：2006-02-20

申请号：KR1020030069320

申请日：2003-10-06

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정명희 ,  안미자 ,  한인규 ,  최일영 ,  박우규

IPC: C07D413/14

Abstract: 본 발명은 무스카린 수용체 작용물질로서 작용하는 신규 1-메칠-[1,2,4]옥사다이아졸-3-일-1,2,5,6-테트라하이드로피리딘 유도체와 이의 제조방법, 그리고 상기 신규 화합물을 유효성분으로 함유하는 약제조성물에 관한 것이다.
본 발명에 따른 1-메칠-[1,2,4]옥사다이아졸-3-일-1,2,5,6-테트라하이드로피리딘 유도체는 무스카린 수용체 작용물질(muscarinic receptor agonist)로서 활성을 나타내므로 기억항진 및 노인성 치매 치료제, 뇌질환 및 중추신경계에 관련된 치료약물에 응용될 수 있고, 테트라하이드로피리딘의 등배전자(bioisoster)로 작용하여 이미 임상적으로 치매 치료제에 사용되는 아레콜린 및 밀라멜린 약제와 대등한 치료효과를 나타낸다.
노인성 치매 치료제, 무스카린 수용체 작용물질, 1-메칠-[1,2,4]옥사다이아졸-3-일-1,2,5,6-테트라하이드로피리딘 유도체

公开(公告)号：KR100453916B1

公开(公告)日：2004-10-20

申请号：KR1020020013001

申请日：2002-03-11

Applicant: 주식회사 코오롱 ,  한국화학연구원

Inventor： 정명희 ,  박정미 ,  최일영 ,  안미자 ,  조성민

IPC: C07D401/04

Abstract: PURPOSE: Provided are 1,2,5,6-tetrahydropyridinylbenzimidazole derivatives which are used in treating dementia and brain diseases as a muscarine receptor modulator, and operated as a bioisostere of tetrahydropyridine with the same effects as the existent dementia treatment drugs of arecoline and milameline. CONSTITUTION: 1,2,5,6-tetrahydropyridinylbenzimidazole derivatives are expressed by the formula 1 where X is NH or NCH3, and R is hydrogen, NH2, Cl, NO2 or OCH3. In the formula 1, HA is an inorganic salt or an organic salt selected from the group consisting of HCl, oxalic acid, p-toluene sulfonic acid, tartaric acid and fumaric acid.

Abstract translation: 用途：1,2,5,6-四氢吡啶基苯并咪唑衍生物作为毒蕈碱受体调节剂用于治疗痴呆症和脑疾病，并且作为四氢吡啶的生物电子等排体进行操作，其效果与现有的槟榔碱和咪唑啉的痴呆治疗药物相同 。 构成：1,2,5,6-四氢吡啶基苯并咪唑衍生物由式1表示，其中X是NH或NCH 3，R是氢，NH 2，Cl，NO 2或OCH 3。 在式1中，HA是选自HCl，草酸，对甲苯磺酸，酒石酸和富马酸的无机盐或有机盐。

公开(公告)号：KR1020040021992A

公开(公告)日：2004-03-11

申请号：KR1020020053796

申请日：2002-09-06

Applicant: 주식회사 코오롱 ,  한국화학연구원

Inventor： 정명희 ,  안미자 ,  박정미 ,  최일영 ,  정대영 ,  정용준 ,  김윤철 ,  박호진

IPC: C07D413/04

Abstract: PURPOSE: 1,2,5,6/1,2,3,6- Tetrahydropyridinyltetrahydrocyclopenta/-hexaisoxazole derivatives and a method for preparing the same are provided. The compounds are useful for treatment of dementia and brain disease as muscarinic receptor agonist and operated as tetrahydropyridine bioisostere. CONSTITUTION: 1,2,5,6/1,2,3,6- Tetrahydropyridinyltetrahydrocyclopenta/ -hexaisoxazole derivatives are represented by the formula(1), wherein X is CH2, O or S; n is an integer of 1 or 2; HA is inorganic or organic salt selected from HCl, oxalic acid, p-toluenesulfonic acid, tartaric acid and fumaric acid. A method for preparing the 1,2,5,6/1,2,3,6- Tetrahydropyridinyltetrahydrocyclopenta/-hexaisoxazole derivatives comprises the steps of: (a) adding NaOCl to 3/4-pyridinealdoxime of the formula(2) and cyclopentene/-hexene derivatives in a solvent and cyclizing them to prepare a compound of the formula(4); (b) reacting the compound of the formula(4) with CH3I to prepare 3/4-substituent isomer of the formula(5); and (c) reducing the compound of the formula(5) and adding inorganic and organic acids into the reduced compound.

Abstract translation: 目的：提供1,2,5,6 / 1,2,3,6-四氢吡啶基四氢环戊二烯并 - 己烯恶唑衍生物及其制备方法。 该化合物可用于治疗痴呆和脑疾病作为毒蕈碱受体激动剂，并作为四氢吡啶生物电子等离子体操作。 构成：1,2,5,6 / 1,2,3,6-四氢吡啶基四氢环戊酯/ - 己烯恶唑衍生物由式（1）表示，其中X为CH 2，O或S; n为1或2的整数; HA是选自HCl，草酸，对甲苯磺酸，酒石酸和富马酸的无机或有机盐。 制备1,2,5,6 / 1,2,3,6-四氢吡啶基四氢环戊二烯并 - 六氢异恶唑衍生物的方法包括以下步骤：（a）将NaOCl加入式（2）的3 / 4-吡啶醛肟和环戊烯 己烯衍生物在溶剂中并使其环化以制备式（4）的化合物; （b）使式（4）的化合物与CH 3 I反应制备式（5）的3 / 4-取代基异构体; 和（c）还原式（5）的化合物，并向还原的化合物中加入无机和有机酸。

公开(公告)号：KR100351629B1

公开(公告)日：2002-09-11

申请号：KR1020000050262

申请日：2000-08-29

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정명희 ,  이미정 ,  공재양

IPC: C07D417/14

Abstract: 본 발명은 무스카린 수용체 작용물질(muscarinic receptor agonist)로서 기억항진 및 노인성 치매 치료제로 유용한 다음 화학식 1로 표시되는 5-(4-치환된-[1,2,5]-티아디아졸-3-일)-3-메틸-1,2,3,4-테트라하이드로피리미딘 유도체와 이의 약제학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조방법, 그리고 이의 용도에 관한 것이다.

상기 화학식 1에서 : X는 디알킬아민기, 피페리디닐기, 피롤리디닐기, 모포리닐기 또는 N-메틸피페라지닐기를 나타낸다.