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    New peptide compounds, e.g. aza-heterocyclic substituted beta-alanine derivatives, are integrin receptor antagonists useful e.g. for treating atherosclerosis, cancer, osteoporosis, hypertension or inflammation
    41.
    发明专利
    New peptide compounds, e.g. aza-heterocyclic substituted beta-alanine derivatives, are integrin receptor antagonists useful e.g. for treating atherosclerosis, cancer, osteoporosis, hypertension or inflammation 未知

    公开(公告)号：DE19919218A1

    公开(公告)日：2000-11-02

    申请号：DE19919218

    申请日：1999-04-28

    Applicant: BASF AG

    Inventor： KLING ANDREAS ,  LANGE UDO ,  LAUTERBACH ARNULF ,  GENESTE HERVE ,  SUBKOWSKI THOMAS ,  ZECHEL JOHANN-CHRISTIAN ,  DAX CLAUDIA ISABELLA

    IPC: C07C275/42 ,  C07D263/34 ,  C07D277/48 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/078 ,  A61K38/05

    Abstract: Peptide compounds (I) are new. Peptide derivatives of formula A-E-G-L (I) and their salts, prodrugs, enantiomers, diastereomers and tautomers are new. L = -N(R4)-CHR3-(CHR2)a-T; a = 0 or 1; T = COOH or group hydrolyzable to COOH; R2 = H, NHSO2R21, NHCOR21 or NHCOOR22; R21 = 1-6C alkyl, 3-6C cycloalkyl, (1-4C) alkyl-(3-6C) cycloalkyl, 5-12C bicycloalkyl or 6-18C tricycloalkyl (all optionally substituted (os)); or aryl, aralkyl, alkylheteroaryl or 3-6 membered (un)saturated or aromatic heterocycle (all os by 1-3 groups, two of which may together form a fused (un)saturated or aromatic heterocycle, itself os and optionally carrying a fused os (un)saturated or aromatic ring); R22 = alkyl, aryl, or alkylaryl (all os); R3 = H or -(CH2)b-(X)c-R31; b = 0-3; c = 0 or 1; X = SO2, S, O, CO, NHSO2, OCO, COO, NHCO, CONH, CON(R31), N(R31)CO, SO2NH, SO2N(R31) or N(R31)SO2; R31 = H or OH; 1-6C alkyl, alkoxy, arylalkoxy or aryloxy (all os); primary and optionally secondary or tertiary substituted amino; 2-6C alkenyl or 2-6C alkynyl (both os by 1-4C alkyl or aryl); 5-12C bicycloalkyl or 6-18C tricycloalkyl; or 3-6 membered (un)saturated heterocycle, 3-8C cycloalkyl, aryl or heteroaryl (all os by 1-3 groups, two of which may together form a fused (un)saturated or aromatic carbocycle or heterocycle, itself os and optionally carrying a fused os (un)saturated or aromatic ring); R4 = 1-4C alkyl, 3-6C alkenyl, 3-6C alkynyl or 3-6C cycloalkyl (all os); G = -N(R6)-CH((CH2)dR5)-CO-; d = 0-2;l R5 = as R31; or the side-chain of a natural aminoacid; R6 = H or as R4; E = -(NH)g-(CH2)t-Q-(CH2)e-CO-; e = 0-2; f, g = 0 or 1; Q = os heteroarylene (where two substituents may together form a fused (un)saturated or aromatic carbocycle or heterocycle, itself os and optionally carrying a fused os (un)saturated or aromatic ring); A = R10R11N-C(O)-, R10R11N-C(S)-, R10R11N-C(O)-, R12OC(O)- or R14N-C(=NR13)-; 2-pyridinyl, 2-pyrimidinyl or 4-pyrimidinyl, all substituted by R16 and R17; a diaza-heterocyclic group of formula (A1); a fused imidazole group of formula (A2); 3,4-dihydro-5H-1,3-thiazin-2-yl; uracil-6-yl; 1-aza-cyclopent-1-en-2-yl; 1-aza-cyclohex-1-en-2-yl; 1-aza-cyclohept-1-en-2-yl; or 5-oxo-4,5-dihydro-imidazol-2-yl; R10, R11 = H or -(CH2)h(X)i-R101; or NR10R11 = 3-8 membered os (un)saturated or aromatic heterocycle (optionally containing two further O, N or heteroatoms); h = 0-3; i = 0 or 1; R101 = as R31 but not H; R12 = alkyl, alkylaryl, 3-6C cycloalkyl, (1-4C) alkyl-(3-6C) cycloalkyl or aryl (all os); R13 = H, OH, CN or CONH2; or 1-4C alkyl, 1-4C alkoxy, -OCO-(1-4C) alkyl, alkylaryl, -O-alkylaryl, -OCO-aryl, -OCO-alkylaryl or -OCO-allyl (all os); R14 = H or (all os) 1-4C alkyl, -COO-(1-4C) alkyl, alkylaryl, -COO-alkylaryl, -COO-allyl, -CO-(1-4C) alkyl, -CO-alkylaryl or -CO-allyl; R15 = H or (all os) 1-4C alkyl, aryl or alkylaryl; R16, R17 = NH2, halo or (all os) 1-4C alkyl, 1-4C alkoxy or aryl; V = CH2CH2, CH=CH, 1,2-cyclohexylene, 1,2-cyclohex-1-enylene, (CH2)3 or CH2C(Me)2CH2; Z1-Z4 = CH, C(Me), C(Cl) or N; heterocycles contain 1-3 of O, S and/or N.

    DERIVADOS HETEROCICLICOS DE ACIDO CARBONICO SU PRODUCCION Y APLICACION COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DEENDOTELINA
    44.
    发明专利
    DERIVADOS HETEROCICLICOS DE ACIDO CARBONICO SU PRODUCCION Y APLICACION COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DEENDOTELINA 未知

    公开(公告)号：CO4930270A1

    公开(公告)日：2000-06-27

    申请号：CO97073662

    申请日：1997-12-17

    Applicant: BASF AG

    Inventor： AMBERG WILHELM ,  JANSEN ROLF ,  KLING ANDREAS ,  KLINGE DAGMAR ,  RIECHERS HARTMUT ,  HERGENRODER STEFAN ,  RASCHACK MANFRED ,  UNGER LILIANE

    IPC: C07D253/06 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  C07D237/14 ,  C07D237/16 ,  C07D241/18 ,  C07D253/07 ,  C07D253/075 ,  C07D253/10 ,  C07D403/12 ,  C07D491/04

    Abstract: Derivados de ácido carbónico de la fórmula I: CARACTERIZADOS porque R1 representa tetrazol o a un grupo en el que R tiene el siguiente significado: a) un residuo OR6 , en donde R6 significa: hidrógeno, el catión de un metal alcalino, el catión de metal alcalinotérreo, o un ión amonio fisiológicamente compatible; C3 -C8 cicloalquilo, C1 -C8 alquilo, CH2 -fenilo, que puede ser sustituido, un grupo C3 -C6 -alquenilo o C3 -C6 - alquinilo, que puede ser sustituido o fenilo, en caso dado, sustituido.b) un heteroaromático de 5 eslabones ligado con un átomo de nitrógeno, c) un grupo en el que k puede tomar los valores 0,1 y 2, p los valores 1, 2, 3 y 4 y R7 representa d) un residuo - 2 -donde R8 significa : C1 -C4 -alquilo, C3 -C8 -alquenilo, C3 -C8 -alquinilo, C3 -C8 -cicloalquilo, donde estos residuos pueden tener un residuo C1 -C4 -alcoxi, C1 -C4 -alquiltio y/o un residuo fenilo C1 -C4 -halogenalquilo o fenilo, en caso de ser necesario, sustituido; X nitrógeno o metino, con la condición de que si X = nitrógeno, entonces Z=nitrógeno y si X = metino, entonces por lo menos uno de los eslabones Y o Z son nitrógeno; Y nitrógeno o CR9 ; Z nitrógeno o CR10 , R2 C1 -C4 -alquilo, C2 -C4 -alquenilo, C2 -C4 -alquinilo, pudiendo estar estos residuos sustituidos; hidrógeno, halógeno, C1 -C4 -alcoxi, C1 -C4 -halogenalcoxi, C3 -C6 -alqueniloxi, C3 -C6 -alquiniloxi, C1 -C4 -alquiltio, C1 -C4 -alquilcarbonilo, C1 -C4 -coxicarbonilo, NH(C1 -C4 -alquilo) N(C1 -C4 -alquilo)2 , hidroxi, carboxi, ciano, amino; o CR2 junto con CR9 o CR10 forma un anillo de alquileno de 5 ó 6 eslabones o de alquenilo, que puede ser sustituido por uno o dos grupos C1 -C4 -alquilo y en donde uno o más grupos metilenos pueden ser sustituidos por oxígeno, azufre -NH o N(C1 -C4 -alquilo)2 . R3 y R4 (que pueden ser iguales o distintos) son: fenilo o naftilo, que pueden ser sustituidos fenilo o naftilo, que pueden estar unidos en posición orto por una unión directa a un grupo metileno, etileno o etenileno, a un átomo de oxígeno o azufre o a un grupo SO2 , NH- o N-alquilo; C3 -C8 -cicloalquilo, que puede ser sustituido; R5 hidrógeno, C1 -C8 alquilo, C3 -C8 -alquenilo o C3 -C8 -alquinilo, pudiendo estar estos residuos sustituidos; fenilo o naftilo, que pueden ser sustituidos; un heteroaromático de cinco a seis eslabones conteniendo de uno a tres átomos de nitrógeno y/o un átomo de azufre u oxígeno, el cual puede ser sustituido C3 -C8 -cicloalquilo, que puede ser sustituido R9 y R10 (que pueden ser iguales o diferentes) son:hidrógeno, hidroxi, NH2 , NH(C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo), N(C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo)2 , halógeno, C1 AND#8209;C4 alcoxi, C1 AND#8209;C4 AND#8209;halogenalcoxi o C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquiltio; C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo, C2 AND#8209;C4 AND#8209;alquenilo, C2 AND#8209;C4 AND#8209;alquinilo, pudiendo estos residuos estar sustituidos; o bien CR9 o CR10 está unido con CR2 como en R2 para dar un anillo de 5 o 6 eslabones;W es azufre, oxígeno o una unión simple; Q es oxígeno o nitrógeno, con la condición que en caso que Q = N, entonces W es una unión simple. así como las sales fisiológicamente compatibles y las formas enantiómeras y diastereómeras.

    47.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：TR200000132T2

    公开(公告)日：2000-05-22

    申请号：TR200000132

    申请日：1998-07-07

    Applicant: BASF AG

    Inventor： JANSSEN BERND ,  BARLOZZARI TERESA ,  HAUPT ANDREAS ,  ZIERKE THOMAS ,  KLING ANDREAS

    IPC: A61K38/00 ,  A61K38/08 ,  A61P35/00 ,  C07K7/06 ,  C12P19/34

    Abstract: Compounds of the present invention include cell growth inhibitors which are peptides of Formula I, A-B-D-E-F-(G)r-(K)s-L  (I), and acid salts thereof, wherein A, B, D, E, F, G and K are α-amino acid residues, and s and r are each, independently, 0 or 1. L is a monovalent radical, such as, for example, an amino group, an N-substituted amino group, a &bgr;-hydroxylamino group, a hydrazido group, an alkoxy group, a thioalkoxy group, an aminoxy group, or an oximato group. The present invention also includes a method for treating cancer in a mammal, such as a human, comprising administering to the mammal an effective amount of a compound of Formula I in a pharmaceutically acceptable composition.

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