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    NUEVOS COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS
    42.
    发明专利
    NUEVOS COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS 未知

    公开(公告)号：AR130836A1

    公开(公告)日：2025-01-22

    申请号：ARP230102822

    申请日：2023-10-23

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： BENZ JOERG ,  GIROUD MAUDE ,  GRETHER UWE ,  KUHN BERND ,  OHARA FIONN SUSANNAH ,  RITTER MARTIN ,  ROMBACH DIDIER ,  SCHMID PHILIPP CLAUDIO ,  WITTWER MATTHIAS BEAT

    IPC: C07D403/14 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10

    Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable de este, en donde: W y Z se seleccionan cada uno independientemente de CH₂ y CH₂CH₂; Y se selecciona de CH y N; U se selecciona de CH y N; V se selecciona de NH, O y S; X se selecciona de NH y O; L se selecciona de CH₂ y O; A se selecciona de: los restos del grupo de fórmulas (2); B se selecciona de: un resto de fórmula (3) y un heteroarilo bicíclico fusionado de 9 miembros que comprende 1 - 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en donde los átomos del anillo restantes son carbono; R¹ se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, alquil C₁-C₆, alcoxi C₁-C₆, haloalquil C₁-C₆, haloalcoxi C₁-C₆, cicloalquil C₃-C₁₀, halocicloalquil C₃-C₁₀, cicloalquil C₃-C₁₀-alquil C₁-C₆, haloalquil C₁-C₆-cicloalquil C₃-C₁₀, aril C₆-C₁₄, sulfamoílo, un grupo de fórmula (4), y (alquil C₁-C₆)₂PO-; R¹ᵃ se selecciona de alquil C₁-C₆ y haloalquil C₁-C₆; R² se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, alquil C₁-C₆, alcoxi C₁-C₆, haloalquil C₁-C₆ y haloalcoxi C₁-C₆; y R³ se selecciona de cicloalquil C₃-C₁₀, hidroxicicloalquil C₃-C₁₀, aminocicloalquil C₃-C₁₀, halocicloalquil C₃-C₁₀, alquil C₁-C₆, haloalquil C₁-C₆, alcoxi C₁-C₆ y haloalcoxi C₁-C₆. Reivindicación 32: Un método para el tratamiento o la profilaxis de enfermedades o trastornos que están asociados con la monoacilglicerol lipasa en un mamífero, en donde el método comprende administrar a dicho mamífero una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de fórmula (1) de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 27, o de una sal farmacéuticamente aceptable de este, o de una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 31.

    DERIVADOS DE PIRIDOOXAZINONA COMO INHIBIDORES DE MONOACILGLICEROL LIGASA (MAGL)
    44.
    发明专利
    DERIVADOS DE PIRIDOOXAZINONA COMO INHIBIDORES DE MONOACILGLICEROL LIGASA (MAGL) 未知

    公开(公告)号：AR117139A1

    公开(公告)日：2021-07-14

    申请号：ARP190103417

    申请日：2019-11-21

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： RINALDO LUTZ MARIUS DANIEL ,  ROMBACH DIDIER ,  OHARA FIONN ,  GROEBKE ZBINDEN KATRIN ,  KROLL CARSTEN ,  RICHTER HANS ,  HORNSPERGER BENOIT ,  GRETHER UWE ,  KUHN BERND

    IPC: C07D519/00 ,  A61K31/5365 ,  A61P25/28 ,  C07D498/04

    Abstract: La presente proporciona compuestos heterocíclicos que tienen la fórmula general (1) en donde A, B, L, X, R¹, R², R³ y R⁴ son como se describen en el presente documento, composiciones que incluyen los compuestos, procesos para fabricar los compuestos y métodos de uso de los compuestos. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: (i) X es C-R⁵; L es un enlace covalente, -(CH₂)ₙ-N(alquilo C₁₋₆)-, -(CH₂)ₙ-NH-, -N(alquil C₁₋₆)-(CH₂)ₚ-, -NH-(CH₂)ₚ-, -(CH₂)ₙ-O-, -O-(CH₂)ₚ-, -SO₂-N(alquilo C₁₋₆)-, -SO₂-NH-, -N(alquil C₁₋₆)-SO₂-, -NH-SO₂-, carbonilo, -(CH₂)ₙ-, -CHR⁶-, -CF₂-(CH₂)ₙ-, -(CH₂)ₚ-CF₂-, -(CH₂)ₙ-S-, -S-(CH₂)ₚ-, -SO₂-, -C(O)-NH-, -C(O)-N(alquilo C₁₋₆)-, -NH-C(O)- o -N(alquil C₁₋₆)-C(O)-; y A es: (i) arilo C₆₋₁₄ sustituido con R⁷, R⁸ y R⁹; o (ii) heteroarilo de 5 - 14 miembros sustituido con R¹⁰, R¹¹ y R¹²; o (ii) X es N; L es un enlace covalente, -(CH₂)ₙ-, -CHR⁶ -, -SO₂-, carbonilo, -N(alquil C₁₋₆)-(CH₂)ₚ-, -NH-(CH₂)ₚ-, -O-(CH₂)ₚ-, -CF₂-CH₂-, -N(alquil C₁₋₆)-SO₂-, -NH-SO₂-, -NH-C(O)- o -N(alquil C₁₋₆)-C(O)-; y A es: (i) arilo C₆₋₁₄ sustituido con R⁷, R⁸ y R⁹; o (ii) heteroarilo de 5 - 14 miembros sustituido con R¹⁰, R¹¹ y R¹²; o (iii) X es N; L es alcoxi C₁₋₆-carbonilo, ariloxicarbonilo C₆₋₁₄ o heteroariloxicarbonilo de 5 - 14 miembros; y A está ausente; B es un espirociclo bicíclico; R¹, R², R³, R⁴ y R⁵ son independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C₁₋₆ o halo-alquilo C₁₋₆; R⁶ es arilo C₆₋₁₄ o heteroarilo de 5 - 14 miembros; R⁷, R⁸, R⁹, R¹⁰, R¹¹ y R¹² son en cada aparición independientemente hidrógeno, hidroxi, alquilo C₁₋₆, halo-alquilo C₁₋₆, halógeno, alcoxi C₁₋₆, halo-alcoxi C₁₋₆, SF₅, alquil C₁₋₆sulfonilo, ciano o un grupo de fórmula (2); C es heteroarilo de 5 - 14 miembros, heterociclilo de 3 - 14 miembros o cicloalquilo C₃₋₁₀; RC¹, RC² y RC³ son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, halo-alquilo C₁₋₆, oxo, halógeno, hidroxi, alcoxi C₁₋₆ o halo-alcoxi C₁₋₆; cada aparición de n es independientemente 0, 1, 2 ó 3; cada aparición de p es independientemente 1, 2 ó 3; y q es 0, 1 ó 2.

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