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    INHIBIDORES DEL RECEPTOR PLAQUETARIO DE ADP.
    42.
    发明专利
    INHIBIDORES DEL RECEPTOR PLAQUETARIO DE ADP. 未知

    公开(公告)号：ES2272742T3

    公开(公告)日：2007-05-01

    申请号：ES02750339

    申请日：2002-07-25

    Applicant: PORTOLA PHARM INC

    Inventor： SCARBOROUGH ROBERT M ,  JANTZEN HANS-MICHAEL ,  HUANG WOLIN ,  SEDLOCK DAVID M ,  MARLOWE CHARLES K ,  KANE-MAGUIRE KIM A

    IPC: C07D239/96 ,  C07D521/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/175 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/519 ,  A61K31/54 ,  A61K31/64 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/14 ,  A61P43/00 ,  C07D209/48 ,  C07D213/70 ,  C07D239/22 ,  C07D239/50 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

    Abstract: Un compuesto de fórmula (I): en la que: A se selecciona del grupo constituido por arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, arilalquilo, y alquilheteroarilo. W se selecciona del grupo constituido por arilo, arilo sustituido, heteroarilo, y heteroarilo sustituido. E se selecciona del grupo constituido por H, alquilo C1-C8, polihaloalquilo, cicloalquilo C3-8, arilo, arilalquilo, arilo sustituido, heteroarilo, y heteroarilo sustituido. D es en la que: n es un número entero de 0-4, Q es independientemente C o N, en la que cuando Q es un átomo de carbono anular, cada átomo de carbono anular está sustituido independientemente por X, en la que X es en cada caso un miembro seleccionado independientemente del grupo constituido por: H, halógeno, polihaloalquilo, ¿OR3, ¿SR3, ¿CN, ¿NO2, ¿SO2R3, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-8, arilo, arilo sustituido por 1-4 grupos R3, amino, aminoalquilo C1-8, acilamino C1-3, acilamino C1-3-alquilo C1-8, alquilamino C1-6, alquilamino-C1-6-alquiloC1-8, dialquilamino C1-6, dialquilamino-C1-6-alquilo C1- 8, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, carboxialquilo C1-6, alcoxi-C1-3-carbonilo, alcoxi-C1-3-carbonilalquilo C1-6, carboxialquiloxi C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1- 6, y un sistema anular heterocíclico de 5 a 10 miembros fusionado o no fusionado, aromático o no aromático, que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O, y S, con la condición de que los átomos de carbono y nitrógeno, cuando estén presentes en el sistema anular heterocíclico, estén sin sustituir, mono- o di-sustituidos independientemente con 0-2 grupos R4, en la que R3 y R4 cada uno se selecciona independientemente del grupo constituido por: H, halógeno, ¿CN, ¿NO2, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-8, arilo, amino, aminoalquilo C1-8, acilamino C1-3, acilamino C1-3-alquilo C1-8, alquilamino C1-6, alquilamino-C1-6-alquilo C1-8, dialquilamino C1-6, dialquilamino-C1-6-alquilo C1- 8, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, carboxialquilo C1-6, alcoxi-C1-3-carbonilo, alcoxi-C1-3-carbonilalquilo C1-6, carboxialquiloxi C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1- 6, -tio y tio-alquilo C1-6; e Y se selecciona del grupo constituido por O, S, N¿OR5, y NR5, en las que R5 se selecciona del grupo constituido por: H, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-8, NR2, y CN; o sales farmacéuticamente aceptables.

    2,4-Dioxo-3-quinazolinylaryl sulfonylureas
    44.
    发明专利
    2,4-Dioxo-3-quinazolinylaryl sulfonylureas 未知

    公开(公告)号：AU2004278030A1

    公开(公告)日：2005-04-14

    申请号：AU2004278030

    申请日：2004-09-29

    Applicant: PORTOLA PHARM INC

    Inventor： SCARBOROUGH ROBERT M ,  ZHANG XIAOMING ,  BAUER SHAWN M ,  HUANG WOLIN ,  PANDEY ANJALI ,  JIA ZHAOZHONG J

    IPC: C07D409/12 ,  A61K20060101 ,  A61K31/517 ,  A61P7/02 ,  C07D409/14

    Abstract: 2,4-Dioxo-3-quinazolinylaryl sulfonylurea compounds having the formula: wherein R is a member selected from the group consisting of H and C 1-6 alkyl; R 1 is a member selected from the group consisting of H, C 1-6 alkyl, C 1-6 haloalkyl, C 3-5 cycloalkyl and C 3-5 cycloalkyl-alkyl; R 2 is a member selected from the group consisting of H, halogen, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, C 1-6 alkoxy, cyano and -C(O)R 2a , wherein R 2a is a member selected from the group consisting of C 1-6 alkoxy and (C 1-6 alkyl) 0-2 amino; L is a 1 to 3 carbon linking group selected from the group consisting of -CH 2 -, -CH(CH 3 )-, -CH 2 CH 2 -, -CH 2 CH(CH 3 )- and -CH 2 CH 2 CH 2 -; L 1 is a linking group selected from the group consisting of a bond and -CH 2 -; L 2 is a linking group selected from the group consisting of a bond, -NH- and -CH 2 -; and Ar 1 is an aromatic ring selected from the group consisting of benzene, pyridine and pyrimidine; are provided. The compounds are useful for the inhibition of ADP-platelet aggregation, particularly in the treatment of thrombosis and thrombosis related conditions or disorders.

    2,6-Diamino-pirimidin-5-il-carboxamidas como inhibidores de syk o JAK quinasas
    48.
    发明专利
    2,6-Diamino-pirimidin-5-il-carboxamidas como inhibidores de syk o JAK quinasas 未知

    公开(公告)号：ES2546502T3

    公开(公告)日：2015-09-24

    申请号：ES09742982

    申请日：2009-04-16

    Applicant: PORTOLA PHARM INC

    Inventor： JIA ZHAOZHONG J ,  VENKATARAMANI CHANDRASEKAR ,  HUANG WOLIN ,  MEHROTRA MUKUND ,  SONG YONGHONG ,  XU QING ,  BAUER SHAWN M ,  PANDEY ANJALI ,  KANE BRIAN ,  ROSE JACK W

    IPC: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

    Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula (I):**Fórmula** o uno de sus tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables, en donde: D1 es fenilo sustituido con heteroarilo; cada E1 está seleccionado de modo independiente del grupo que consiste en alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, alcoxi C1-8, alquil C1-8-tio, aminocarbonilo, alcoxi C1-8-carbonil-alquileno C1-8, alcoxi C1-8-carbonil C1-8alcoxi C1-8, alcoxi C1-8-carbonilamino, oxo, halo, ciano, haloalquilo C1-8, haloalcoxi C1-8, aminosulfonilo, heteroarilsulfinilo; amino, hidroxilo, arilalquileno C1-8, fenilo, aminoalquilo C1-8, aminocicloalquilo C3-8, heterociclilo, heteroarilo, acilo C1-8, alquil C1-8 sulfonilo, acilamino y heterociclilalquileno C1-8; el subíndice n es 0, 1, 2, 3 ó 4; el resto:**Fórmula** es bien: (a)**Fórmula** y donde X e Y están seleccionados independientemente del grupo que consiste en: CH2, NH, NCOOH3 y S; (b) seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula** y donde cada R8a y R8b es independientemente H, hidroxilo, halo o si están en carbonos adyacentes, pueden combinarse con los átomos a los que están unidos para formar un anillo de benceno fusionado; y cada R9a y R9b es independientemente H, hidroxilo, halo o si están en carbonos adyacentes, pueden combinarse con los átomos a los que están unidos para formar un anillo de benceno fusionado; y la línea ondulada indica el punto de unión al resto de la molécula; o**Fórmula** (c) donde cada R8a y R8b es independientemente H o pueden combinarse con los átomos a los que están unidos para formar un anillo de benceno fusionado; y la línea ondulada indica el punto de unión al resto de la molécula; y "cicloalquilo" se refiere a un grupo hidrocarbonado mono o policíclico alifático, que puede formar un anillo con puente o un anillo espiro, y que puede tener uno o más enlaces dobles o triples.

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