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    2,6-Diamino-pirimidin-5-il-carboxamidas como inhibidores de syk o JAK quinasas
    41.
    发明专利
    2,6-Diamino-pirimidin-5-il-carboxamidas como inhibidores de syk o JAK quinasas 未知

    公开(公告)号：ES2546502T3

    公开(公告)日：2015-09-24

    申请号：ES09742982

    申请日：2009-04-16

    Applicant: PORTOLA PHARM INC

    Inventor： JIA ZHAOZHONG J ,  VENKATARAMANI CHANDRASEKAR ,  HUANG WOLIN ,  MEHROTRA MUKUND ,  SONG YONGHONG ,  XU QING ,  BAUER SHAWN M ,  PANDEY ANJALI ,  KANE BRIAN ,  ROSE JACK W

    IPC: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

    Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula (I):**Fórmula** o uno de sus tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables, en donde: D1 es fenilo sustituido con heteroarilo; cada E1 está seleccionado de modo independiente del grupo que consiste en alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, alcoxi C1-8, alquil C1-8-tio, aminocarbonilo, alcoxi C1-8-carbonil-alquileno C1-8, alcoxi C1-8-carbonil C1-8alcoxi C1-8, alcoxi C1-8-carbonilamino, oxo, halo, ciano, haloalquilo C1-8, haloalcoxi C1-8, aminosulfonilo, heteroarilsulfinilo; amino, hidroxilo, arilalquileno C1-8, fenilo, aminoalquilo C1-8, aminocicloalquilo C3-8, heterociclilo, heteroarilo, acilo C1-8, alquil C1-8 sulfonilo, acilamino y heterociclilalquileno C1-8; el subíndice n es 0, 1, 2, 3 ó 4; el resto:**Fórmula** es bien: (a)**Fórmula** y donde X e Y están seleccionados independientemente del grupo que consiste en: CH2, NH, NCOOH3 y S; (b) seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula** y donde cada R8a y R8b es independientemente H, hidroxilo, halo o si están en carbonos adyacentes, pueden combinarse con los átomos a los que están unidos para formar un anillo de benceno fusionado; y cada R9a y R9b es independientemente H, hidroxilo, halo o si están en carbonos adyacentes, pueden combinarse con los átomos a los que están unidos para formar un anillo de benceno fusionado; y la línea ondulada indica el punto de unión al resto de la molécula; o**Fórmula** (c) donde cada R8a y R8b es independientemente H o pueden combinarse con los átomos a los que están unidos para formar un anillo de benceno fusionado; y la línea ondulada indica el punto de unión al resto de la molécula; y "cicloalquilo" se refiere a un grupo hidrocarbonado mono o policíclico alifático, que puede formar un anillo con puente o un anillo espiro, y que puede tener uno o más enlaces dobles o triples.

    2,6-DIAMINO-PIRIMIDIN-5-IL-CARBOXAMIDAS COMO INHIBODORES DE SYK O JAK QUINASAS
    49.
    发明专利
    2,6-DIAMINO-PIRIMIDIN-5-IL-CARBOXAMIDAS COMO INHIBODORES DE SYK O JAK QUINASAS 未知

    公开(公告)号：CO6331450A2

    公开(公告)日：2011-10-20

    申请号：CO10143182

    申请日：2010-11-16

    Applicant: PORTOLA PHARM INC

    Inventor： JIA ZHAOZHONG J ,  VENKATARAMANI CHANDRASEKAR ,  KANE BRIAN J ,  ROSE JACK ,  PANDEY ANJALI ,  BAUER SHAWN M ,  XU QING ,  SONG YONGHONG ,  MEHROTRA MUKUND ,  HUANG WOLIN

    IPC: A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  C07D417/12

    Abstract: La presente invención está dirigida a compuestos de fórmula I-V y tautómeros correspondientes o sales farmacéuticamente aceptadas, ésteres y profármacos correspondientes que actúan como inhibidores de quinasa syk, La presente invención también está dirigida a intermediarios utilizados en la elaboración de dichos compuestos, la preparación de dichos compuestos, composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos, métodos para inhibir la activada de quinasa syk, métodos para inhibir la acumulación de plaquetas y métodos para prevenir o tratar una cantidad de enfermedades mediadas al menos parcialmente por actividad de quinasa syk, como enfermedades cardiovasculares, enfermedades inflamatorias, enfermedades autoinmunes y trastornos proliferativos de células. La Fórmula (I) Y1 es seleccionada del grupo que consiste en: (a) y (b), Z es O o S, D1 es seleccionada del grupo que consiste en: (a) fenilo sustituido por un grupo, R5 (b) naftilo (c) C3-8cicloalquilo (d) heteroarilo (e) heterociclilo.

    INHIBIDORES DE LA JANUS TIROSINA KINASA (JAK)
    50.
    发明专利
    INHIBIDORES DE LA JANUS TIROSINA KINASA (JAK) 未知

    公开(公告)号：AR076550A1

    公开(公告)日：2011-06-22

    申请号：ARP100101558

    申请日：2010-05-06

    Applicant: PORTOLA PHARM INC

    Inventor： ROSE JACK W ,  SONG YONGHONG ,  XU QING ,  MEHROTRA MUKUND ,  PANDEY ANJALI ,  BAUER SHAWN M ,  HUANG WOLIN

    IPC: C07D239/48 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/455 ,  A61K31/506 ,  A61P37/00 ,  C07D213/81 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

    Abstract: Compuestos de formula 1 y tautomeros y sales de los mismos farmacéuticamente aceptables que son inhibidores selectivos de JAK. También se refiere a intermediarios que se utilizan para hacer dichos compuestos, a la preparacion de un compuesto con dichas características, a composiciones farmacéuticas que lo contienen, a métodos para inhibir la actividad de la JAK, y a métodos para impedir o tratar varias condiciones mediadas por lo menos en parte por la actividad de la JAK. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1) o un tautomero o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, donde Y1 es N o CR1c; R1a es (a) cicloalquilo C3-8, opcionalmente sustituido con entre 1 y 3 sustituyentes R1d donde cada R1d se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, hidroxilo, halogeno, heteroalquilo C1-8, ciano, arilo, heteroarilo, heterociclilo y heterociclilcarbonilo; o si se encuentran en átomos de carbono adyacentes del cicloalquilo C3-8, se pueden combinar con los átomos a los cuales están unidos para formar un grupo arilo; (b) alquilo C1-8, opcionalmente sustituido con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, amino, hidroxilo, halogeno, heteroalquilo C1-8, ciano, cicloalquilo C3-8, arilo, haloarilo, alquilarilo C1-8, alcoxiarilo C1-8, heteroarilo, heterociclilo C3-8 y heterociclilcarbonilo C3-8; (c) heterociclilo, opcionalmente sustituido con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, hidroxilo, halogeno, heteroalquilo C1-8, ciano, arilo, heteroarilo, heterociclilo y heterociclilcarbonilo; (c) arilo, opcionalmente sustituido con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en aIquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, hidroxilo, halogeno, heteroalquilo C1-8, ciano, arilo, heteroarilo, heterociclilo y heterociclilcarbonilo, amino y alquilsulfonilo; y (d) heteroarilo, opcionalmente sustituido con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, hidroxilo, halogeno, heteroalquilo C1-8, ciano, arilo, heteroarilo, heterociclilo y heterociclilcarbonilo; R1b es H o aIquilo C1-8; R1c es H, alquilo C1-8 o halogeno; R2 es H, alquilo C1-8, heteroalquilo C1-8, heterociclil C1-8alcoxi, halogeno o heterociclilo; R3 es H o alquilo C1-8 o cicloalquilo C3-8; R4 se selecciona entre el grupo formado por amino, alquilo C1-8, amino C1-8alquilo, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, heteroalquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo y heterociclilo C3-8; y m es 0, 1, 2 o 3.

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