中科微点-全球专利检索

  1. Login
  2. Sign Up

Search Results

99 records (took 0.039 seconds)

    Métodos para preparar derivados de pirimidina útiles como inhibidores de proteína quinasa
    49.
    发明专利
    Métodos para preparar derivados de pirimidina útiles como inhibidores de proteína quinasa 未知

    公开(公告)号：ES2567280T3

    公开(公告)日：2016-04-21

    申请号：ES10782377

    申请日：2010-09-24

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： CHARRIER JEAN-DAMIEN ,  DURRANT STEVEN ,  O'DONNELL MICHAEL

    IPC: C07D475/00 ,  C07D475/10 ,  C07D487/04

    Abstract: Un método de preparación de un compuesto representado por la Fórmula Estructural (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que: R1 es -H, alifático C1-6, cicloalifático C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5 a 10 miembros, o heterociclilo de 3 a 10 miembros, en donde cada uno de dichos grupos alifático, cicloalifático, arilo, heteroarilo y heterociclilo representados por R1 está opcional e independientemente sustituido con uno o más casos de J1; cada R2, R3, R4, y R5 es independientemente -H, halógeno, ciano, alifático C1-6, o cicloalifático C3-10, en donde cada uno de dichos grupos alifático y cicloalifático representados por R2, R3, R4, y R5, respectivamente, está opcional e independientemente sustituido con uno o más casos de J2, J3, J4, y J5, respectivamente; opcionalmente, R2 y R315 , junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo cicloalifático C3-7 que está opcionalmente sustituido con uno o más casos de JB; opcionalmente, R3 y R4, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo cicloalifático C3-7 que está opcionalmente sustituido con uno o más casos de JB; opcionalmente, R4 y R5, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo cicloalifático C3-7 que está opcionalmente sustituido con uno o más casos de J8; R6 es -H, alifático C1-6, cicloalifático C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5 a 10 miembros o heterociclilo de 3 a 10 miembros, en donde cada uno de dichos grupos alifático, cicloalifático, arilo, heteroarilo y heterociclilo representados por R6 está opcionalmente, e independientemente sustituido con uno o más casos de J6; R7 es -H, alifático C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más casos de JA, o cicloalifático C3-8 opcionalmente sustituido con uno o más casos de JB; u, opcionalmente R7, junto con R1 y el átomo de nitrógeno al que está unido, forma un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más casos de JB; y R8 es -H o R9; R9 es alifático C1-6 o cicloalifático C3-8, en donde dicho grupo alifático está independiente y opcionalmente sustituido con uno o más casos de JA, y en donde dicho grupo cicloalifático está independiente y opcionalmente sustituido con uno o más casos de JB; cada J1 es independientemente T o alifático C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más casos de T; cada uno de J2, J3, J4, J5, y J6 es independientemente M, o alifático C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más casos de M; cada T es independientemente halógeno, oxo, -NO2, -CN, Q1, -Z1-H, o -Z2-Q2; cada Z1 es independientemente una unidad que consiste en uno o más grupos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en -NR-, -O-, -S-; -C(O)-, -C(>=NR)-, -C(>=NOR)-, y -SO2N(R)-; cada Z2 es independientemente una unidad que consiste en uno o más grupos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en -NR-, -O-, -S-, -C(O)-, -C(>=NR)-, -C(>=NOR)-, -S(O)-, y -S(O)2-; cada Q1 es independientemente cicloalifático C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5 a 10 miembros o heterociclilo de 3 a miembros, en donde cada Q1 está independiente y opcionalmente sustituido con uno o más casos de JQ; cada Q2 es independientemente alifático C1-6, cicloalifático C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5 a 10 miembros, heterociclilo de 3 a 10 miembros o Q1-Q1, cada uno de los cuales está opcional e independientemente sustituido con uno o más casos de JQ; o cada Q2 junto con R y el átomo de nitrógeno al que está unido, forma opcionalmente un anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido con uno o más casos de JB; y cada JQ es independientemente M o alifático C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más casos de M; cada M es independientemente halógeno, oxo, -NO2, -CN, -OR', -SR', -N(R')2, -COR', -CO2R', -CONR'2, -OCOR", -OCON(R')2, -NRCOR', -NRCO2R', -NRCON(R')2, -S(O)R", -SO2R", -SO2N(R')2, -NRSO2R", -NRSO2N(R')2, cicloalifático C3-10, heterociclilo de 3 a 10 miembros, arilo C6-10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros, en donde cada uno de dichos grupos cicloalifático, heterociclilo, arilo y heteroarilo representados por M está opcional e independientemente sustituido con uno o más casos de JB; cada R es independientemente -H o alifático C1-6, o cada R, junto con Q2 y el átomo de nitrógeno al que está unido, forma opcionalmente un anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más casos de JB; cada R' es independientemente -H o alifático C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más casos de JA; o dos grupos R', junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más casos de JB; cada R" es independientemente alifático C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más casos de JA; cada JA se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, -CN, -OH, -NH2, -NH(alquilo C1-C4), -N(alquilo C1-C4)2, -OCO(alquilo C1-C4), -CO(alquilo C1-C4), -CO2H, -CO2(alquilo C1-C4), -O(alquilo C1-C4), cicloalquilo C3-7 y ciclo(5 haloalquilo) C3-7; cada JB se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, -CN, -OH, -NH2, -NH(alquilo C1-C4), -N(alquilo C1-C4)2, -OCO(alquilo C1-C4), -CO(alquilo C1-C4), -CO2H, -CO2(alquilo C1-C4), -O(alquilo C1-C4) y alifático C1-C4 que está opcionalmente sustituido con uno o más casos de JA; y q es 0 o 1; que comprende las etapas de: a) hacer reaccionar un compuesto representado por la Fórmula Estructural (A):**Fórmula** con HNR1R7 en condiciones adecuadas para formar un compuesto representado por la Fórmula Estructural (B):**Fórmula** en la que: R11 es NHR13, y R12 es halógeno; o R11 es -OR14 y R12 es -NO2; y R13 es -H o R9; R14 es alquilo C1-6; y LG1 es un grupo saliente adecuado; y b) i) cuando R12 es -NO2 y R11 es -OR14: 1) ciclar el compuesto representado por la Fórmula Estructural (B) en condiciones de ciclación adecuadas para formar un compuesto representado por la Fórmula Estructural (II):**Fórmula** y 2) opcionalmente hacer reaccionar el compuesto representado por la Fórmula Estructural (II) con R9-LG2, en donde LG2 es un grupo saliente adecuado, para formar el compuesto representado por la Fórmula Estructural (I), en la que R8 es distinto de -H; o ii) cuando R12 es halógeno, y R11 es -NHR13: 1) ciclar el compuesto representado por la Fórmula Estructural (B) en condiciones de ciclación adecuadas para formar el compuesto representado por la Fórmula Estructural (I); y 2) opcionalmente, cuando R13 es -H, hacer reaccionar el compuesto producido en la etapa b), ii), 1) con R9-LG2, en donde LG2 es un grupo saliente adecuado, para formar el compuesto representado por la Fórmula Estructural (I), en la que R8 es distinto de -H.

Patent Agency Ranking