Abstract:
본 발명에 따르면, 하기 일반식(I)로 표시되는 2-(4-아세틸아미노벤조일아미노)벤즈아미드 유도체가 제공된다.
상기 식에서, R 1 은 페닐기 ; 또는 탄소수 1∼4의 직쇄 또는 분지쇄의 저급알킬기, 탄소수 1∼3의 저급 알콕시기, 할로겐, 트리플루오로메틸기, 카르복시기, 에스테르 잔기 및 아미드 잔기로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상의 치환기를 갖는 페닐기이다. 본 발명의 화합물(I)은 우수한 진통효과를 가지며, 고용량 투여시에도 위장장해 등의 부작용과 독성이 거의 없는 매우 안전한 화합물이다.
Abstract:
본 발명은 2-(4-아미노벤조일아미노)벤즈아미드유도체에 관한 것으로 더욱 자세하게는 새로운 2-(4-아미노벤조일아미노)벤즈아미드 유도체 및 이들의 제조방법과 그것의 용도에 관한 것이다. 종래의 천연물성분인 멜란드린과 그의 에스테르유도체들은 진통작용이 다소 약한 문제점이 있어 이러한 구조에 여러 작용기를 도입하여 진통 및 소염작용이 우수하고 독성과 위장장해등의 부작용이 거의 없는 약리학적 및 생리학적으로 탁월한 하기 구조식(Ⅰ)의 2-(4-아미노벤조일아미노)벤즈아미드 유도체 및 그 제조방법을 제공한다.
상기의 구조식(Ⅰ)의 화합물은 우수한 소염진통작용을 나타내는 화합물로 기존에 널리 쓰이고 있는 소염진통제들의 흔한 문제점인 위장장해등의 부작용과 독성이 거의 없는 안정성이 탁월한 화합물이다.
Abstract:
본 발명은 항균제로서 유용한 아래 일반식(Ⅰ)의 새로운 퀴놀론 카르복실산 유도체, 약리적으로 허용되는 그 염, 수화물 및 이들의 제조방법에 관한 것이다.
상기식에서, X는 탄화수소, 불화탄소 또는 질소원자이고, Y는 수소 또는 메틸기이고, R 1 은 수소 또는 탄소수 1-5의 알킬기이고,
(이때, A와 B는 불화탄소 또는 질소원자이다. 단, 4=CF일때 B=N이고, A=N일때, B=CF이다.)이고
(이때, R 4 는 아미노기로서 라세미체 또는 S체이다.) 또는
(이때, R 5 ,R 6 ,R 7 은 각각 수소 또는 탄소수 1-3의 알킬기이다.)이다 상기 일반식(Ⅰ)의 퀴놀론 카르복실산 유도체는, 새로운 화합물을 다음 일반식(Ⅱ)의 화합물과 다음 일반식(Ⅵ)의 화합물을 산수용체 존재하, 또는 반응물질인 상기 일반식(Ⅵ)의 화합물을 과량 사용하여 산 수용체로서 사용하고, 용매로서 피리딘, 아세토니트릴 및 N,N-디메틸포름아미드 중에서 선택된 용매중에서 축합반응시켜서 제조된다.
Abstract:
2-Amino-3,5-dibromobenzylamine deriv. of formula (I) is prepd. by reacting a cpd. of formula (II) with a cpd. of formula (III), and then removing syllyl gp. of the obtained cpd. in the presence of water or alcohol. In the formulas, X is halogen or sulfonate (e.g. Cl, Br, OMs or OTs). (I) is useful as expectorants and bronchial asthma treating agents.
Abstract:
A process for preparing N-(2-pyrimidyl) piperazilyl alkyl azaspyro alkanedione of formula (I) and its salt comprises (a) reacting a cpd. of formula (II) with a cpd. of formula (II) in the presence of triethyl amine or diethyl amine to produce a cpd. of formula (IV), and (b) reacting the cpd. (IV) with a cpd. of formula (V). In the formulas, M is an alhali metal such as Na or K; R is a lower alkyl. (I) and its salt are used as a neuroleptic.