公开(公告)号：KR1020000020032A

公开(公告)日：2000-04-15

申请号：KR1019980038442

申请日：1998-09-17

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조정혁 ,  오창현 ,  이기수 ,  진경용 ,  이명철 ,  정준기 ,  이동수 ,  정재민

IPC: C07C321/04

Abstract: PURPOSE: Title derivatives useful as radioactive pharmaceuticals are prepared which can extend a residual time in heart, and minimize a radioactive disturbance. CONSTITUTION: 1,12-Dodecane diol is alcohol-substituted by bromic acid to give 12-bromo-dodecane-1-ol, and protected by tetrahydropyrane. Obtained dodecane, 2-ethyl-4,4-dimethyl-2-oxazoline and n-butyl lithium are reacted to give 2(R/S)-(4,4-dimethyl-2-oxazoline-2-yl)-12-tetrahydropyranyl oxy-tetradecane, and esterified with sulfuric acid to give ethyl-2(R/S)-methyl-12-hydroxytetradecaneate. Obtained tetradecaneate is protected to give ethyl-2(R/S)-methyl-14-tetra butyl dimethyl silyloxy-tetradecaneate, followed by reduction with lithium aluminum hydride to give 2(R/S)-methyl-14-t-butyl dimethyl silyloxy-tetradecane-1-ol, tosylated by tosyl chloride, and to give 3(R/S)-methyl-15-t-butyl dimethyl silyloxy-pentadecane-nitrile by substituting with sodium cyanide. Obtained nitride is treated with 1N-hydrochloric acid, hydrolyzed and mesylated to give 16-methane sulfonyl-3-methyl-pentadecanic acid. The pentadecanic acid is brominated, followed by reaction of thiourea and NaOH to give 15-mercapto-3-methyl-pentadecanic acid(formula 1).

Abstract translation: 目的：制备用作放射性药物的标题衍生物，其可以延长心脏中的残留时间，并使放射性干扰最小化。 构成：1,12-十二烷二醇被溴酸醇取代，得到12-溴 - 十二烷-1-醇，并用四氢吡喃保护。 获得的十二烷，2-乙基-4,4-二甲基-2-恶唑啉和正丁基锂反应，得到2（R / S） - （4,4-二甲基-2-恶唑啉-2-基） 四氢呋喃基氧基十四烷，并用硫酸酯化，得到乙基-2（R / S） - 甲基-12-羟基十四烷酸酯。 得到的十四烷酸乙酯得到乙基-2（R / S） - 甲基-14-四丁基二甲基甲硅烷氧基 - 十四烷酸酯，然后用氢化铝锂还原，得到2（R / S） - 甲基-14-叔丁基二甲基 甲硅烷氧基 - 十四烷-1-醇，用甲苯磺酰氯甲磺酰化，并用氰化钠代替得到3（R / S） - 甲基-15-叔丁基二甲基甲硅烷氧基 - 十五烷腈。 得到的氮化物用1N盐酸处理，水解和甲磺酰化得到16-甲磺酰基-3-甲基 - 十五烷酸。 将十五烷酸溴化，随后用硫脲和NaOH反应，得到15-巯基-3-甲基 - 十五烷酸（式1）。

公开(公告)号：KR100148029B1

公开(公告)日：1998-08-17

申请号：KR1019930021855

申请日：1993-10-20

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조정혁 ,  오승준 ,  오창현 ,  김명수 ,  이명철 ,  정준기 ,  이동수

IPC: C07C265/06 ,  A61K49/02

Abstract: 본 발명은 신규한 에틸 3-이소시아노 부티레이트 및 의학진단용 영상화제로서 유용한 그의 테크네슘 착화합물에 관한 것이다. 본 발명의 에틸 3-이소시아노 부티레이트는 테크네슘과의 표지 효율이 우수하고 특히 심장/허파 업테이크 비율이 우수하여 배경 장기에 대한 좋은 영상을 얻을 수 있다.

公开(公告)号：KR100148010B1

公开(公告)日：1998-08-17

申请号：KR1019900010307

申请日：1990-07-07

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조정혁 ,  오창현

IPC: C07D501/22 ,  C07D265/28

Abstract: 내용없음.

公开(公告)号：KR101418871B1

公开(公告)日：2014-07-17

申请号：KR1020120094447

申请日：2012-08-28

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 오창현 ,  한동근 ,  유승원

IPC: C07D405/14 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4178 ,  A61P9/12

Abstract: 올메사탄 메독소밀을 할로겐화 알칸, 및 저급 알코올 또는 저급 케톤의 혼합 용매에 용해시킨 다음 상기 할로겐화 알칸을 제거한 후 결정화하는 단계를 포함하는 간단한 공정으로 올메사탄 메독소밀을 정제하는 방법이 제공된다.

公开(公告)号：KR101184433B1

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：KR1020100041853

申请日：2010-05-04

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 오창현 ,  박진헌 ,  이웅산

IPC: C07D403/10 ,  C07D403/04

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 본 발명은 용매하에서 4-(1-히드록시-1-메틸에틸)-2-프로필-이미다졸-5-카르복실산과 1-클로로에틸 사이크로헥실 카보네이트를 반응시켜 4-(1-히드록시-1-메틸에틸)-2-프로필-이미다졸-5-카르복실산-1-사이크로헥실옥시카보닐릭-에틸 에스테르를 제조하고 C
1 ~C
6 의 에테르를 이용하여 결정화하는 단계(단계 1); 상기 단계 1에서 제조된 4-(1-히드록시-1-메틸에틸)-2-프로필-이미다졸-5-카르복실산-1-사이크로헥실옥시카보닐릭-에틸 에스테르에 테트라졸의 NH가 보호기로 보호된 2'-(테트라졸-5-일)디페닐-4-메틸브로마이드를 반응시켜 보호기로 보호된 올메사탄 실렉세틸을 제조하고 결정화하는 단계(단계 2); 및 상기 보호기를 제거하고 결정화하여 결정형 올메사탄 실렉세틸을 얻는 단계(단계 3)를 포함하는 결정형 올메사탄 실렉세틸의 제조방법에 관한 것으로, 본 발명에 의하면, 취급이 용이하고 안정한 결정형 올메사탄 실렉세틸을 공업적으로 합성할 수 있다.

公开(公告)号：KR101123071B1

公开(公告)日：2012-03-05

申请号：KR1020090101277

申请日：2009-10-23

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 하정미 ,  유경호 ,  심태보 ,  오창현 ,  이정헌 ,  유하나 ,  김환

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/02 ,  A61K31/415 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D403/14 ,  A61K31/415 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: (상기화학식 1에서, R및 R는본 명세서에서정의된바와같다.)

公开(公告)号：KR101106050B1

公开(公告)日：2012-01-18

申请号：KR1020090025560

申请日：2009-03-25

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 유경호 ,  김동진 ,  남봉수 ,  오창현 ,  이소하 ,  조승주 ,  심태보 ,  하정미

IPC: C07D215/54 ,  C07D215/44

CPC classification number: C07D215/233 ,  A61K31/47 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규 아미노퀴놀린 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 피부암 예방 또는 치료용 의약 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 화학식 1의 화합물은 흑색종 (melanoma) 종양 세포에 대하여 우수한 항증식 효능을 나타내므로, 피부암의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

상기 식에서, R
1 , R
2
및 R
3 은 명세서 중에 정의한 바와 같다.

公开(公告)号：KR1020110114194A

公开(公告)日：2011-10-19

申请号：KR1020100033695

申请日：2010-04-13

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 하정미 ,  유경호 ,  심태보 ,  오창현 ,  이정헌 ,  유하나 ,  김환

IPC: C07D231/40 ,  C07D231/02 ,  A61K31/415 ,  A61P35/00

Abstract: 본 발명은 하기 신규 아미노피라졸 아릴아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 비정상 세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따르면 비정상 세포 성장 질환을 유발하는 다양한 단백질 카이네이즈, 예를 들면 ABL1, B-RAF, c-Kit, FMS, LCK, LYN, P38α 및 C-RAF에 대하여 우수한 억제효과를 나타내므로, 비정상 세포 성장 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1020110044544A

公开(公告)日：2011-04-29

申请号：KR1020090101277

申请日：2009-10-23

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 하정미 ,  유경호 ,  심태보 ,  오창현 ,  이정헌 ,  유하나 ,  김환

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/02 ,  A61K31/415 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D403/14 ,  A61K31/415 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing a novel imidazole derivative or pharmaceutically acceptable salt thereof is provided to prevent and treat melanoma. CONSTITUTION: An imidazole derivative is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the imidazole derivatives comprises: a step of reacting a compound of chemical formula 2 with a compound of chemical formula 3 to obtain a compound of chemical formula 4; a step of performing Buchwald amination of the compound of chemical formula 4 with a compound of chemical formula 5 to obtain a compound of chemical formula 6; a step of oxidizing the compound of chemical formula 6 to obtain a compound of chemical formula 7; a step of reacting the compound of chemical formula 7 with R^1NH_2 to obtain a compound of chemical formula 8; and a step of reducing the compound of chemical formula 8 to prepare a compound of chemical formula 1a. A pharmaceutical composition for preventing and treating melanoma contains the imidzaole derivative or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供含有新型咪唑衍生物或其药学上可接受的盐的药物组合物以预防和治疗黑素瘤。 构成：咪唑衍生物由化学式1表示。咪唑衍生物的制备方法包括：使化学式2化合物与化学式3的化合物反应得到化学式4的化合物的步骤; 用化学式5的化合物进行化学式4的化合物的Buchwald胺化的步骤，得到化学式6的化合物; 氧化化学式6的化合物以获得化学式7的化合物的步骤; 使化学式7的化合物与R 1，1NH 2反应以获得化学式8的化合物的步骤; 还原化学式8的化合物以制备化学式1a的化合物的步骤。 用于预防和治疗黑素瘤的药物组合物含有亚胺唑衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分。

公开(公告)号：KR1020100137742A

公开(公告)日：2010-12-31

申请号：KR1020090055939

申请日：2009-06-23

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 하정미 ,  유경호 ,  심태보 ,  오창현 ,  유하나 ,  김환 ,  정윤경 ,  이정헌

IPC: C07D487/04 ,  C07D487/02 ,  A61K31/4188

Abstract: PURPOSE: A novel pyrazoloimidazole compound is provided to suppress various protein kinase causing abnormal cell growth disorders. CONSTITUTION: A pyrazoloimidazole compound is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the pyrazoloimidazole compound comprises: a step of performing cyclization and nitrosation of compounds of chemical formulas 2 and 3 to obtain a compound of chemical formula 4; a step of reducing the compound of chemical formula 4 to obtain a compound of chemical formula 5; a step of condensing the compound of chemical formula 5 with carboxylic acid compound of chemical formula 6 to obtain a compound of chemical formula 7; a step of reducing the compound of chemical formula 7 to obtain a compound of chemical formula 1a. A pharmaceutical composition for preventing and treating abnormal cell growth contains pyrazoloimidazole compounds of chemical formula 1 and pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供一种新的吡唑并咪唑化合物，以抑制引起异常细胞生长障碍的各种蛋白激酶。 构成：吡唑并咪唑化合物由化学式1表示。吡唑并咪唑化合物的制备方法包括：使化学式2和化合物3化合物进行环化和亚硝化以获得化学式4化合物的步骤; 还原化学式4的化合物以获得化学式5的化合物的步骤; 将化学式5的化合物与化学式6的羧酸化合物缩合以获得化学式7的化合物的步骤; 还原化学式7的化合物以获得化学式1a的化合物的步骤。 用于预防和治疗异常细胞生长的药物组合物含有化学式1的吡唑并咪唑化合物和其药学上可接受的盐作为活性成分。