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    세로토닌 ５―ＨＴ₃Ａ 길항적 효과를 갖는 퀴나졸린유도체 함유 약제 조성물
    51.
    发明授权
    세로토닌 ５―ＨＴ₃Ａ 길항적 효과를 갖는 퀴나졸린유도체 함유 약제 조성물 失效
    含有喹唑啉衍生物的药物组合物，用于治疗作为血清素受体拮抗剂

    公开(公告)号：KR100879636B1

    公开(公告)日：2009-01-21

    申请号：KR1020070084322

    申请日：2007-08-22

    Applicant: 한국과학기술연구원

    Inventor： 남길수 ,  임혜원 ,  배애님 ,  추현아 ,  최경일 ,  나승렬

    IPC: A61K31/517 ,  A61P25/00

    CPC classification number: A61K31/517 ,  A61K31/5377

    Abstract: A pharmaceutical composition for preventing and treating the disease related to the central nervous system, and a food composition are provided to obtain the effect on emesis, nausea, alcoholism, drugs abuse, depression, compulsion neurosis, anxiety, etc. A pharmaceutical composition for preventing and treating the disease related to the central nervous system comprises a quinoline derivative compound represented by the formula 1 or its pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient, wherein R1 is H, a C1-C6 alkyl group, a phenyl group or a benzyl group; R2 is a heterocyclic group selected from morpholine, pyrrolidine and piperidine; the phenyl group or the benzyl group can be substituted with a substituent selected from a halogen atom, a C1-C6 alkyl group and a C1-C6 alkoxy group; and n is an integer of 1-6.

    Abstract translation: 提供了用于预防和治疗与中枢神经系统有关的疾病的药物组合物和食物组合物，以获得对呕吐，恶心，酒精中毒，药物滥用，抑郁，强迫性神经症，焦虑等的作用。 并且治疗与中枢神经系统相关的疾病包括由式1表示的喹啉衍生物化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分，其中R1是H，C1-C6烷基，苯基或苄基; R2是选自吗啉，吡咯烷和哌啶的杂环基; 苯基或苄基可以被选自卤素原子，C1-C6烷基和C1-C6烷氧基的取代基取代; n为1-6的整数。

    형광 이미징법을 이용한 ５－ＨＴ６ 수용체 리간드 고효율검색법
    52.
    发明公开
    형광 이미징법을 이용한 ５－ＨＴ６ 수용체 리간드 고효율검색법 失效
    使用荧光钙成像技术的基于细胞的5-HT6受体的高通量筛选方法

    公开(公告)号：KR1020080004994A

    公开(公告)日：2008-01-10

    申请号：KR1020060064037

    申请日：2006-07-07

    Applicant: 한국과학기술연구원

    Inventor： 임혜원 ,  윤태영 ,  김현지 ,  윤형문

    IPC: G01N33/53 ,  G01N33/68 ,  G01N33/533

    Abstract: A high-throughput screening(HTS) method for a 5-HT6 receptor ligand s provided to develop a selective controlling material of the 5-HT6 receptor and shorten a target protein identifying period by overcoming the defects of a conventional radio isotope technique or a non-reproducible HTS technique, thereby capable of finding an accurate mechanism of the 5-HT6 receptor and being very useful for preventing and treating brain diseases such as melancholia, cognitive impairment, and Alzheimer's disease. A high-throughput screening method for an active agent of a 5-HT6 receptor such as 5-HT, 5-CT, methoxytryptamine and tryptamine comprises the steps of: (a) transfecting the 5-HT6 receptor and a chimeric G-protein and then selecting a cell line such as HEK293, COS7, CHO-K1 and CHO-G5A and a G-protein for searching an optimum ligand through condition comparison tests; (b) introducing the selected cell line into a 96-well plate under the condition of transfecting the 5-HT6 receptor and the G-protein into DMEM(Dulbecco's modified Eagle's medium) and labeling it with a tracer dye; (c) after preparing a 96-well plate including a 5-HT6 receptor active agent with a concentration capable of activating the 5-HT6 receptor and a 96-well plate only including buffer, obtaining a Z'(signal window) value using a Ca^2+ signal regarding each of the 96-well plate including the 5-HT6 receptor active agent and the 96-well plate including buffer and determining the screening efficiency regarding the 5-HT6 receptor; and (d) after preparing 96-well plates including a 5-HT6 receptor active agent with different concentrations for activating the 5-HT6 receptor and obtaining a Ca^2+ signal in accordance with the 5-HT6 receptor activity through a fluorescent imaging technique, drawing a graph about the reaction regarding the active agent and obtaining an EC50 value of a testing material from the graph to search the active agent of the 5-HT6 receptor.

    Abstract translation: 提供5-HT6受体配体的高通量筛选（HTS）方法，用于开发5-HT6受体的选择性控制材料，并通过克服常规放射同位素技术或非 - 从而能够找到5-HT6受体的精确机制，对于预防和治疗脑疾病如忧郁症，认知障碍和阿尔茨海默氏病非常有用。 用于5-HT 6受体如5-HT，5-CT，甲氧基色胺和色胺的活性剂的高通量筛选方法包括以下步骤：（a）转染5-HT 6受体和嵌合G蛋白， 然后选择细胞系如HEK293，COS7，CHO-K1和CHO-G5A和G蛋白，通过条件比较检验来搜索最佳配体; （b）在将5-HT6受体和G蛋白转染到DMEM（Dulbecco's改良的Eagle's培养基）中并用示踪剂染料标记的条件下将所选择的细胞系导入96孔板中; （c）在制备包含能够活化5-HT 6受体的浓度的5-HT 6受体活性剂和仅包含缓冲液的96孔板的96孔板后，使用 关于包括5-HT 6受体活性剂的96孔板和包含缓冲液的96孔板的每个96孔板的Ca 2+信号，并确定关于5-HT6受体的筛选效率; 和（d）在制备96孔板后，包括具有不同浓度的5-HT 6受体活性剂，用于激活5-HT 6受体，并通过荧光成像技术获得根据5-HT6受体活性的Ca 2+信号 绘制有关活性剂的反应图，并从图中获得试验材料的EC50值，以搜索5-HT6受体的活性剂。

    Ｔ-형 칼슘 채널 차단제의 세포 기반 고효율 검색 방법
    54.
    发明授权
    Ｔ-형 칼슘 채널 차단제의 세포 기반 고효율 검색 방법 失效
    基于细胞的高通量筛选T型钙通道阻滞剂

    公开(公告)号：KR100716103B1

    公开(公告)日：2007-05-09

    申请号：KR1020050102341

    申请日：2005-10-28

    Applicant: 한국과학기술연구원

    Inventor： 임혜원 ,  김동진 ,  고훈영 ,  서선희 ,  정성우

    IPC: C12Q1/00 ,  G01N33/15

    Abstract: 본 발명은 신경 세포내 T-형 칼슘 채널 (T-type calcium channel) 차단제 개발에 유용하고 그 개발기간을 단축시키는, 형광 이미징 HTS 측정법을 이용한 α1G T-형 또는 α1H T-형 칼슘 채널 차단제의 고효율 검색 방법 (High-throughput screening, HTS)에 관한 것이다. T-형 칼슘 채널 차단제는 세포막의 칼슘 채널을 억제하여 협심증, 고혈압, 심근질환, 통증, 간질과 같은 다수의 질환을 치료 및 예방하는데 유용하다.
    T-형 칼슘 채널, 형광 칼슘이미징 측정법, 심근질환, 간질, 통증, 패치클램프

    Abstract translation: 使用荧光成像测定以HTS高效型或α1Hα1GT- T-型钙通道阻滞剂的发明是有用的缩短开发时间T-型钙离子通道（T型钙通道）神经元阻断剂内发展 和高通量筛选（HTS）。 T型钙通道阻滞剂抑制细胞膜中的钙通道，可用于治疗和预防许多疾病，如心绞痛，高血压，心肌疾病，疼痛和癫痫。

    Ｔ-형 칼슘 채널 차단제로서 유용한 ３,４-디히드로퀴나졸린유도체 및 그의 제조 방법
    58.
    发明公开
    Ｔ-형 칼슘 채널 차단제로서 유용한 ３,４-디히드로퀴나졸린유도체 및 그의 제조 방법 失效
    作为T型钙通道阻断剂的3,4-二氢吲哚衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：KR1020050084739A

    公开(公告)日：2005-08-29

    申请号：KR1020040012144

    申请日：2004-02-24

    Applicant: 한국과학기술연구원

    Inventor： 이용섭 ,  이재열 ,  임혜원

    IPC: C07D401/04

    CPC classification number: C07D239/74 ,  C07D239/84

    Abstract: 본 발명은 신경세포내 T-형 칼슘 채널(T-Type Calcium channel) 차단제로 유용한 하기 화학식 1의 3,4-디히드로퀴나졸린 (3,4-dihydroquinazoline) 유도체, 그의 제조 방법 및 상기 유도체를 포함하는 조성물을 제공한다. 상기 유도체를 포함하는 제약 조성물은 세포막의 칼슘 채널을 억제하여 협심증, 고혈압, 심근질환, 통증, 간질과 같은 다수의 질환을 치료 및 예방하는데 유용하다.

    상기 식에서, 치환기는 명세서 중에서 정의한 바와 같다.

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