3-알킬피롤록3,2-씨퀴놀린유도체

    公开(公告)号:KR100282153B1

    公开(公告)日:2001-02-15

    申请号:KR1019980026506

    申请日:1998-07-02

    Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 3-알킬피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체, 약학적으로 허용되는 그의 염, 그들의 제조방법 및 위궤양 치료제용 제약 조성물에 관한 것이다.
    본 발명의 3-알킬피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체와 그의 염은 포유동물의 위산분비를 억제하는 작용을 가지므로 위궤양 치료제로 유용하게 사용할 수 있다.

    (상기 R, R
    1 , R
    2 및 Ar은 명세서에 기재된 바와 같다.)

    산소 고리를 포함하는 퀴놀린 유도체 및 그의 제조방법
    52.
    发明公开
    산소 고리를 포함하는 퀴놀린 유도체 및 그의 제조방법 失效
    含氧环的喹啉衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:KR1019990008646A

    公开(公告)日:1999-02-05

    申请号:KR1019970030693

    申请日:1997-07-02

    Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 산소 고리(oxygen heterocycle)를 포함하는 퀴놀린 유도체, 약학적으로 허용되는 그의 염, 그들의 제조방법 및 위궤양 치료제용 제약 조성물에 관한 것이다.

    (상기 화학식 1에서 X, R
    X , Ar은 명세서에 정의한 바와 같다.)
    상기 화학식 1의 산소 고리를 포함하는 퀴놀린 유도체와 그의 염은 포유동물의 위산분비를 억제하는 작용을 가지므로 위궤양 치료제로 유용하게 사용할 수 있다.

    알킬아미드를 함유한 티에노피리미돈 유도체
    53.
    发明授权
    알킬아미드를 함유한 티에노피리미돈 유도체 失效
    含有亚胺酰胺的三烯丙基衍生物

    公开(公告)号:KR100154279B1

    公开(公告)日:1998-11-16

    申请号:KR1019950016623

    申请日:1995-06-21

    Abstract: 본 발명은 포유동물의 위산분비 억제능력을 보유하고 있어 항궤양제의 유효성분으로서 매우 유용한 다음 구조식(I)로 표시되는 알킬아미드를 함유한 티에노피리미돈 유도체에 관한 것이다.

    상기식에서, R
    1 및R
    2 는 각각 같거나 다른 것으로서 수소원자 또는 탄소원자수 1 내지 4의 알킬기이고, R
    3 은 할로겐원자이고, R
    4 는 수소원자 또는 탄소원자수 1 내지 4 의 알킬기이고, R
    5 는 수소원자, 탄소원자수 1 내지 4 의 알콕시기, 페닐아미노, 페닐 또는 치환된 페닐기로서, 이때 치환기로는 할로겐원자 또는 탄소원자수 1 내지 4의 알킬기이고, n은 0또는 1이다.

    1,4-벤조디아제핀-2,5-디온 유도체 및 약학적으로 허용되는 그의 염
    54.
    发明公开
    1,4-벤조디아제핀-2,5-디온 유도체 및 약학적으로 허용되는 그의 염 失效
    1,4-苯并二氮杂-2,5-二酮衍生物及其药学上可接受的盐

    公开(公告)号:KR1019980020007A

    公开(公告)日:1998-06-25

    申请号:KR1019960038315

    申请日:1996-09-04

    Abstract: 본 발명에 따르면, 구조식 (I)로 표시되는 새로운 1,4-벤조디아제핀-2,5-디온 유도체 및 약학적으로 허용되는 그의 염, 그리고 그의 제조방법이 제공된다.
    [화학식 1]

    (식중 치환기는 명세서에 정의한 바와 같다.)
    상기 1,4-벤조디아제핀-2,5-디온 유도체 및 그의 염은 콜레시스토키닌 수용체의 길항제로 작용함으로서 위장질환 치료제 또는 신경안정제로 유용하게 사용될 수 있다.

    N-알킬-N-아릴 카바모일 클로라이드의 제조방법
    55.
    发明授权
    N-알킬-N-아릴 카바모일 클로라이드의 제조방법 失效
    N-烷基-N-亚甲基氯化锂的制备方法

    公开(公告)号:KR1019970011450B1

    公开(公告)日:1997-07-11

    申请号:KR1019930026916

    申请日:1993-12-08

    Inventor: 황기준 김성수

    Abstract: 4N-alkyl-N-aryl carbamoyl chloride is synthesized at moderate temperature with more than 90% of yield rate in this invention. N-alkyl-N-aryl amine compound and bis trichloromethyl carbonate compound are reacted for 2 to 3 hours at the temperature range of 0 to 23 degree Celsius in solvent such as benzene, toluene, xylene or chloroform in the presence of organic base such as triethyl amine, N,N-diisopropylethylamine or pyridine to yield compound of general formula(I). In general formula(I), R1 and R2 respectively represent methyl groups, phenyl groups or alkyl groups having 1 to 6 of carbon atoms.

    Abstract translation: 在中等温度下合成4N-烷基-N-芳基氨基甲酰氯,本发明产率高于90%。 N-烷基-N-芳基胺化合物和双三氯甲基碳酸酯化合物在0-23℃的温度范围内,在溶剂如苯,甲苯,二甲苯或氯仿中,在有机碱如 三乙胺,N,N-二异丙基乙胺或吡啶,得到通式(I)的化合物。 通式(I)中,R 1和R 2分别表示甲基,苯基或碳原子数1〜6的烷基。

    피라졸을 함유한 프로페노익 에스테르 유도체의 신규한 제조방법
    56.
    发明公开
    피라졸을 함유한 프로페노익 에스테르 유도체의 신규한 제조방법 失效
    制备含有吡唑的丙烯酸酯衍生物的方法

    公开(公告)号:KR1019970021062A

    公开(公告)日:1997-05-28

    申请号:KR1019950037559

    申请日:1995-10-27

    Abstract: 본 발명은 피라졸을 함유한 프로페노익 에스테르 유도체의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 다음 구조식(Ⅲ)과 구조식(Ⅳ)의 중간체 합성과정을 거침으로써 보다 온화한 반응조건에서 고수율로 다양한 치환기를 포함하고 있는 다음 구조식(I)로 표시되는 피라졸을 함유한 프로페노익 에스테르 유도체를 제조하는 방법에 관한 것이다.


    상기 식에서,
    는 치환기 R
    1 의 시스(cis) 또는 트란스(trans) 입체 배치를 나타내고, R
    1 은 C
    1 ∼C
    4 의 저급 알콕시기, C
    1 ∼C
    4 의 저급 알킬티오기, 또는 C
    1 ∼C
    4 의 저급 알킬아미노기이고, R
    2 은 수소원자, 하나 또는 그 이상의 할로겐원자, C
    1 ∼C
    4 의 저급 알킬기, C
    1 ∼C
    4 의 저급 알콕시기, 니트로기, 또는 페닐기이고, R
    3 은 C
    1 ∼C
    4 의 저급 알킬기, 페닐기, 또는 하나 또는 그 이상의 할로겐원자로 치환된 페닐기이며, R
    4 와 R
    5 는 서로 같거나 다른 것으로서, 각각 수소원자, 할로겐원자, C
    1 ∼C
    4 의 저급 알킬기, C
    1 -C
    4 의 저급 할로알킬기, 또는 페닐기이고, X는 C
    1 ∼C
    4 의 저급 알킬술포닐기, 또는 C
    1 ∼C
    4 의 저급 알킬기가 치환된 아릴술포닐기이다.

    피라졸을 함유한 프로페노익 에스테르 유도체의 제조방법
    57.
    发明授权
    피라졸을 함유한 프로페노익 에스테르 유도체의 제조방법 失效
    制备具有吡唑基的丙烯酸酯衍生物的方法

    公开(公告)号:KR1019970006237B1

    公开(公告)日:1997-04-25

    申请号:KR1019940005087

    申请日:1994-03-15

    Inventor: 황기준 김성수

    Abstract: The propenoic ester derivative including a pyrazole indicated by a structural formula(I) is prepared by the following way. Its intermediates pointed by a structural formula(III) and a structural formula(IV) synthesize a compound of a structural formula(V) by reacting with a pyrazole of a structural formula(VI). In the above structural formula, R is hydrogen atom, more than 1 atom of halogen selected from fluorine or chlorine, alkyl group of C1~C6 straight chain shape or side chain shape, alkoxy, aryl, phenyl, replaced phenyl or pyridyl group of C1~C6 straight chain shape or side chain shape. Here the replacement group is methyl, methoxy or halogen group. R2 and R3 are the same or not and include hydrogen atom, methyl group, haloalkyl group, trifluoromethyl group or halogen atom.

    Abstract translation: 包含由结构式(I)表示的吡唑的丙烯酸酯衍生物通过以下方式制备。 通过结构式(III)和结构式(IV)指出的其中间体通过与结构式(VI)的吡唑反应合成结构式(V)的化合物。 在上述结构式中,R为氢原子,多于1个选自氟或氯的卤素,C1〜C6直链状或侧链状的烷基,烷氧基,芳基,苯基,取代的C1或C1的苯基或吡啶基 〜C6直链形状或侧链形状。 此处,取代基为甲基,甲氧基或卤素基。 R2和R3相同或不相同,包括氢原子,甲基,卤代烷基,三氟甲基或卤素原子。

    산소를 포함하는 접합고리 피리딘 유도체의 제조방법
    58.
    发明公开
    산소를 포함하는 접합고리 피리딘 유도체의 제조방법 失效
    制备含氧连接的环吡啶衍生物的方法

    公开(公告)号:KR1019970001358A

    公开(公告)日:1997-01-24

    申请号:KR1019950016874

    申请日:1995-06-22

    Abstract: 본 발명은 산소를 포함하는 접합고리 피리딘 유도체의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 다음 구조식(Ⅱ)로 표시되는 디할로피리딘과 이중결합을 포함하는 알콕시화나트륨을 반응시켜 다음 구조식(Ⅲ)으로 표시되는 할로-알콕시피리딘을 제조한 다음, 이를 팔라듐 촉매, 염기 및 팔라듐 안정화제 존재하에 고리화 반응시킴으로써 여러가지 의약품의 중간체로서 유용한 다음 구조식(I)로 표시되는 산소를 포함하는 접합고리 피리딘 유도체를 제조하는 방법에 관한 것이다.


    상기식에서,

    hal.는 할로겐원자이고; R은 이중결합을 포함하는 C
    3 ∼C
    6 의 알케닐기이고; Y는 수소원자, 할로겐원자, 시아노기 또는 C
    1 ∼C
    3 알킬기이고;

    이때, R
    1 , R
    2 , R
    3 , R
    4 , R
    5 및 R
    6 은 서로 같거나 다른 것으로서 수소원자, 또는 C
    1 ∼C
    4 직쇄상 또는 분쇄상의 알킬기이다.

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