公开(公告)号：KR100088513B1

公开(公告)日：1995-08-30

申请号：KR1019920010223

申请日：1992-06-12

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 유응걸 ,  김형래 ,  송종환 ,  김재녕 ,  김경만 ,  김태준

IPC: C07D249/12

公开(公告)号：KR1019950004708B1

公开(公告)日：1995-05-04

申请号：KR1019920010697

申请日：1992-06-19

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 유응걸 ,  김경만 ,  김형래 ,  송종환 ,  신연호 ,  김태준

IPC: C07D311/04

Abstract: The new compound as 5-(2H-1-benzopyran-6-yl)-2-[1-(ethoxylimino) butyryl -3-hydroxy cyclohex-2-en-1-one (I) is prepared by (1) reacting 4-hydroxy benzaldehyde and 4-propazyl halide to get 4-propazyl 2H- 1- benzypyran-6- carboxaldehyde (II), (2) reacting (II) in alkali to get 4- (2H-1-benzopyran -6-y l0-3-buten-2-one (III), (3) reacting (III) with diethyl malonate to get 5-(2H-1-benzopyran-6-yl)- cyclohexan-1,3-dione (IV), (4) reacting (IV) with butyrate to get 2-butyryl-5-(2H-1-benzopyran-6-yl) -3-hydroxy cyclohex-2-en-1-one (V), reacting (V) with ethoxyl amine and sodium acetate to get (I). (I) as herbicide is useful for soybean, cotton, sugarbeet, sunflower, strawberry, wheat, corn and rice.

Abstract translation: 通过以下方法制备5-（2H-1-苯并吡喃-6-基）-2- [1-（乙氧基亚氨基）丁酰基-3-羟基环己-2-烯-1-酮（I）的新化合物：（1） 4-羟基苯甲醛和4-异辛酰卤，得到4-异辛酰基2H-1-苯并吡喃-6-甲醛（II），（2）使（II）在碱中反应，得到4-（2H-1-苯并吡喃-6-基） （III）与（III）与丙二酸二乙酯反应得到5-（2H-1-苯并吡喃-6-基） - 环己-1,3-二酮（IV）， （4）使（Ⅳ）与丁酸反应得到2-丁酰基-5-（2H-1-苯并吡喃-6-基）-3-羟基环己-2-烯-1-酮（Ⅴ），使（Ⅴ）与 乙醇胺和乙酸钠，得到（I）。（I）作为除草剂可用于大豆，棉花，甜菜，向日葵，草莓，小麦，玉米和大米。

公开(公告)号：KR1019950003497B1

公开(公告)日：1995-04-13

申请号：KR1019920014193

申请日：1992-08-07

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 유응걸 ,  김경만 ,  김형래 ,  송종환 ,  김재녕 ,  김진석

IPC: C07D307/79

CPC classification number: C07D307/79 ,  A01N43/12

Abstract: The derivative of formula (I) is useful for herbicides or plant growth regulants. In (I), X is H, 1-6c alkyl, 2-6c alkoxy, halogen, 1-6c haloalkyl, NO2, CN, 1-6c alkylthio, 1-6c alkylsulphinyl, 1-6c alkylsulphonyl, sulphamoyl, N-(1-6c alkyl) sulphamoyl or N,N-di(1-6c alkyl) sulphamoyl; R1 is H or 1-4c alkyl; R2 is 1-6c alkyl, 2-6c alkenyl or 2-6c alkynyl; R3 is H, 1-6c alkyl, 1-6c haloalkyl, 2-6c alkenyl, 2-6c haloalkenyl, 2-6c alkoxyalkyl, 2-6c alkylthioakyl, benzyl or 2-6c haloalkanoyl; R4 is H, alkali metal cation, alkaline earth metal cation, 1-4c alkanoyl, 1-4c haloalkanoyl or benzoyl.

Abstract translation: 式（I）的衍生物可用于除草剂或植物生长调节剂。 在（I）中，X是H，1-6c烷基，2-6c烷氧基，卤素，1-6c卤代烷基，NO2，CN，1-6c烷硫基，1-6c烷基亚磺酰基，1-6c烷基磺酰基，氨磺酰基，N-（ 1-6c烷基）氨磺酰基或N，N-二（1-6c烷基）氨磺酰基; R1是H或1-4c烷基; R2是1-6c烷基，2-6c烯基或2-6c炔基; R3是H，1-6c烷基，1-6c卤代烷基，2-6c烯基，2-6c卤代链烯基，2-6c烷氧基烷基，2-6c烷硫基烷基，苄基或2-6C卤代烷酰基; R4是H，碱金属阳离子，碱土金属阳离子，1-4c烷酰基，1-4c卤代烷酰基或苯甲酰基。

公开(公告)号：KR1019940000438A

公开(公告)日：1994-01-17

申请号：KR1019920010223

申请日：1992-06-12

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 유응걸 ,  김형래 ,  송종환 ,  김재녕 ,  김경만 ,  김태준

IPC: C07D249/12

公开(公告)号：KR1019930009792B1

公开(公告)日：1993-10-11

申请号：KR1019880009948

申请日：1988-08-04

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 유응걸 ,  김형래 ,  박두한 ,  구석진

IPC: C07D307/79

Abstract: Cyclohexane-1,3-dione derivs. of formula (I) are new. In the formula (I), R1, R2 and R3 are each C1-4 alkyl; R4=C1-4 alkyl; R5=C1-4 alkyl, C1-4 haloalkyl, C2-6 alkenyl, C2-6 haloalkenyl, C2-6 haloalkanoyl, substd. benzoyl, C1-6 alkyl or C2-6 alkoxy alkyl. Also claimed is the prepn. of (I) which comprises reacting 5- or 7- (2,3- dihydrobenaofuranyl)cyclohexane-1,3-dione with an organic acid anhydride in the presence of a base, reacting the obtd. cpd. with R5ONH2 HCl in the presence of a base, and reacting the obtd. oxime deriv. with R6X.

Abstract translation: 环己烷-1,3-二酮衍生物。 式（I）的化合物是新的。 在式（I）中，R 1，R 2和R 3各自为C 1-4烷基; R4 = C1-4烷基; R5 = C1-4烷基，C1-4卤代烷基，C2-6烯基，C2-6卤代链烯基，C2-6卤代烷酰基。 苯甲酰基，C 1-6烷基或C 2-6烷氧基烷基。 还声称是prepn。 的（I）化合物，其包括在碱的存在下使5-或7-（2,3-二氢苯并呋喃基）环己烷-1,3-二酮与有机酸酐反应。 CPD。 在碱存在下用R 5 ONH 2 H，并使该反应物反应。 肟衍生物 与R6X。

公开(公告)号：KR101842645B1

公开(公告)日：2018-03-29

申请号：KR1020120037775

申请日：2012-04-12

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 한독

Inventor： 정희정 ,  하재두 ,  조성윤 ,  김형래 ,  이광호 ,  최상운 ,  박지훈 ,  이정옥

IPC: C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D413/04 ,  C07D413/14

Abstract: 본발명은신규한히드라진온이치환된피리미딘유도체또는이의약제학적허용가능한염, 이들을유효성분으로포함하는 c-Met 티로신키나아제활성억제용약제학적조성물및 이상증식성질환(hyper proliferative disorder)의예방또는치료용약제학적조성물에관한것이다. 본발명은 c-Met 티로신키나아제의활성을효율적으로억제함으로써비정상적인키나제의활성으로인한과도한세포증식및 성장과관련된다양한이상증식성질환, 예를들어암, 건선, 류마티스관절염, 당뇨병성망막증등의치료제로유용하게이용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及新的肼上二取代的嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐的，那些活性成分的c-Met酪氨酸激酶活性抑制的药物组合物和疾病的增殖性疾病，其包括预防（超增殖性病症）的或 ＆lt; 本发明的用于各种疾病的治疗增殖性疾病，例如癌症，牛皮癣，类风湿性关节炎，与过度的细胞增殖和生长因异常激酶活性通过有效抑制c-Met的酪氨酸激酶的活性相关的糖尿病性视网膜病 可以有用地使用。

公开(公告)号：KR1020170132934A

公开(公告)日：2017-12-05

申请号：KR1020160063391

申请日：2016-05-24

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 황종연 ,  하재두 ,  김형래 ,  조성윤 ,  정희정 ,  김필호 ,  윤창수 ,  이정옥 ,  박지훈

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4035

CPC classification number: A61K31/4035 ,  A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07B2200/07

Abstract: ALK 단백질의분해를유도하는약물의제조방법및 이를유효성분으로합유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른화학식 1로표시되는화합물은역형성림프종키나제(ALK)를억제하거나분해시킬수 있어, 역형성림프종키나제(ALK) 관련질환, 예를들어암의예방및 치료에유용한효과가있다.

Abstract translation: 用于制造药物以诱导ALK蛋白质的分解方法，和根据本发明的抑制间变性淋巴瘤激酶涉及一种用于癌症的预防和治疗药物的药物组合物，它hapyu作为活性成分的，由式（I）表示的化合物（ALK） 或sikilsu分解，间变性淋巴瘤激酶（ALK）相关的疾病，例如，在预防和治疗癌症的有用的效果。

公开(公告)号：KR101772134B1

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：KR1020160041920

申请日：2016-04-05

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김필호 ,  김형래 ,  조성윤 ,  하재두 ,  정희정 ,  윤창수 ,  황종연 ,  박지훈 ,  이정옥 ,  안선주 ,  채종학

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A23L1/30

CPC classification number: C07D239/48 ,  A23L33/10 ,  A23L33/30 ,  A23L33/40 ,  A23V2002/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

Abstract: 본발명은 N2-(2-메톡시페닐)피리미딘유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른 N2-(2-메톡시페닐)피리미딘유도체, 이의광학이성질체, 또는이의약학적으로허용가능한염은역형성림프종키나아제(ALK)를억제하는활성이우수해, 이에따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의역형성림프종키나아제(ALK) 융합단백질을가진암세포에대한치료효과가우수하므로암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR1020120053648A

公开(公告)日：2012-05-29

申请号：KR1020100114874

申请日：2010-11-18

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이정옥 ,  김형래 ,  류재욱 ,  하재두 ,  조성윤 ,  정희정 ,  이종국 ,  한선영

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing thienopyrimidine derivative is provided to prevent or treating abnormal cell growth diseases. CONSTITUTION: A thienopyrimidine derivative is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the derivative comprises: a step of reacting a compound of chemical formula 2 with formamide to prepare a compound of chemical formula 3; a step of substituting the compound of chemical formula 3 to prepare a compound of chemical formula 4; a step of coupling the compound of chemical formula 4 with a compound of chemical formula 5 to prepare a compound of chemical formula 1a. A pharmaceutical composition for preventing or treating abnormal cell growth diseases contains the derivative or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供含有噻吩并嘧啶衍生物的药物组合物，用于预防或治疗异常细胞生长疾病。 构成：噻吩并嘧啶衍生物由化学式1表示。制备衍生物的方法包括：使化学式2的化合物与甲酰胺反应以制备化学式3的化合物的步骤; 用化学式3的化合物代替化学式4的化合物的步骤; 将化学式4的化合物与化学式5的化合物偶联以制备化学式1a的化合物的步骤。 用于预防或治疗异常细胞生长疾病的药物组合物含有其衍生物或药学上可接受的盐作为活性成分。

公开(公告)号：KR101127161B1

公开(公告)日：2012-03-20

申请号：KR1020090063679

申请日：2009-07-13

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 하재두 ,  한선영 ,  조성윤 ,  이종국 ,  이정옥 ,  김형래 ,  최상운

IPC: C07D403/04 ,  C07D403/02 ,  C07D487/04 ,  C07D487/02

Abstract: 본 발명은 티로신 키나제 예를 들면 혈관성내피세포 성장인자 수용체(VEGFR)와 플릿3(Flt3)에 대한 억제활성이 우수하여 비정상적인 키나제의 활성으로 야기되는 비정상 세포성장 질환 예를 들면 종양, 건선, 류마티즘, 관절염, 당뇨병성 망막증 등의 치료에 유용한 테트라히드로이미다조피리딘기가 치환된 신규 퀴놀리논 화합물과 이의 제조방법 그리고 이의 의약적 용도에 관한 것이다.
혈관성내피세포 성장인자 수용체(VEGFR), 플릿3 (Flt3, FMS-like tyrosine kinase-3)티로신 키나제, 퀴놀리논, 이미다조피리딘