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    PROCESOS PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE CASPASA DERIVADOS DE LOS MISMOS
    57.
    发明专利
    PROCESOS PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE CASPASA DERIVADOS DE LOS MISMOS 未知

    公开(公告)号：AR048008A1

    公开(公告)日：2006-03-15

    申请号：ARP050100964

    申请日：2005-03-11

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： TANOURY GERALD ,  CHEN MINZHANG ,  JONES ANDREW ,  NYCE PHILIP L ,  TRUDEAU MARTIN ,  GUERIN DAVID ,  SNOONIAN JOHN R

    IPC: C07B43/04 ,  C07B57/00 ,  C07D405/12 ,  C07C231/08 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D307/33 ,  C07D207/16

    Abstract: Procesos y compuestos utiles para producir derivados de ácido aspártico modificados, tales como grupos funcionales de aldehído de ácido aspártico. Los grupos funcionales de aldehído de ácido aspártico son utiles para preparar inhibidores de caspasa y/o pro-drogas de los mismos. Reivindicacion 1: Un proceso para preparar un compuesto betaamidocarbonilo de la formula (1), que comprende los pasos de: a) hacer reaccionar un compuesto de la formula (2), con un compuesto de la formula (3), en presencia de un catalizador de paladio, a ligando de paladio, una base, y un solvente que opcionalmente incluye un catalizador de transferencia de fase y opcionalmente incluye agua, a fin de preparar un compuesto de la formula (4), donde X es un grupo saliente; cada Ra es H, un alquilo opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, -CN, -C(O)-Oalquilo, o halogeno; cada R2 es independientemente, un grupo alifático opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, y un grupo aromático opcionalmente sustituido; cada R4 es independientemente un grupo alifático opcionalmente sustituido, un heterocíclico opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, o R2 y R1 conjuntamente con los grupos a los cuales están ligados forman un anillo heterocíclico de 5 a 8 miembros opcionalmente sustituido; y cada R3 es un grupo funcional orgánico. Reivindicacion 29: Un compuesto de la formula (5). Reivindicacion 33: Un proceso para preparar un compuesto de la formula (6), que comprende purificar un compuesto de la formula (7), en donde el paso de purificacion incluye cromatografía, cristalizacion selectiva, o cristalizacion dinámica de la mezcla. Reivindicacion 47: Un proceso para preparar un compuesto de la formula (8), que comprende reducir y desproteger un compuesto de la formula (5), para obtener un compuesto de la formula (9), y hacer reaccionar el compuesto de la formula (9) con cbz-ter-leucina, bajo condiciones de acoplamiento, para obtener un compuesto de la formula (10), hacer reaccionar el compuesto de la formula (10) bajo condiciones de desproteccion para obtener una amina y hacer reaccionar la amina y 4-amino- 3-clorobenzoico para obtener el compuesto de la formula (8).

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