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    6.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：BRPI0709567A2

    公开(公告)日：2011-07-12

    申请号：BRPI0709567

    申请日：2007-03-14

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： PERNI ROBERT B ,  CHEN MINZHANG ,  JUNG YOUNG CHUN ,  FORSLUND RAYMOND E ,  TANOURY GERALD J ,  BENNANI YOUSSEF ,  ZLOKARNIK GREGOR ,  MALTAIS FRANCOIS

    IPC: C07C231/20 ,  A61K31/403 ,  A61K31/422 ,  A61K31/498 ,  A61P31/12 ,  C07C237/04 ,  C07D209/52 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D498/10

    Abstract: This invention relates to a process for preparing a compound of Formula 1 wherein: the carbon atoms alpha and beta to the carboxy group are stereocenters; R 1 is independently H, optionally substituted aliphatic, optionally substituted cycloaliphatic, optionally substituted arylaliphatic, optionally substituted heteroaliphatic or optionally substituted heteroarylaliphatic; R' 1 is deuterium such that the deuterium enrichment is at least 50%; R' 2 is -NHR 2 or -OE; R 2 is H, optionally substituted aliphatic, optionally substituted cycloaliphatic, optionally substituted arylaliphatic, optionally substituted heteroaliphatic or optionally substituted heteroarylaliphatic; and E is C 1-6 alkyl or benzyl; wherein the process comprises the steps of: a) forming a salt of a compound of Formula 1, and b) crystallizing said salt to give a compound of greater than 55% enantiomeric excess.

    INHIBIDORES DE PROTEASA DE HEPATITIS C DEUTERADOS. PROCESOS DE OBTENCION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
    7.
    发明专利
    INHIBIDORES DE PROTEASA DE HEPATITIS C DEUTERADOS. PROCESOS DE OBTENCION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS. 未知

    公开(公告)号：AR059917A1

    公开(公告)日：2008-05-07

    申请号：ARP070101078

    申请日：2007-03-16

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： PERNI ROBERT B ,  BENNANI YOUSSEF ,  CHEN MINZHANG ,  JUNG YOUNG CHUN ,  FORSLUND RAYMOND E ,  MALTAIS FRANCOIS

    IPC: C07D403/12 ,  A61K31/497 ,  A61P31/12

    Abstract: Procesos de obtencion de dichos compuestos y composiciones farmacéuticas que los contienen. Reivindicacion 1: Un compuesto alfa-cetoamido enriquecido con deuterio de la formula (1), en donde: D denota un átomo de deuterio; R1 como en formula (2) en donde el anillo es un azaheterociclilo monocíclico opcionalmente sustituido o azaheterociclilo multicíclico opcionalmente sustituido o azaheterociclenilo multicíclico opcionalmente sustituido, en donde la insaturacion está en anillo distal respecto del anillo que lleva el resto R21 y al que está unido el resto -C(O)-N(R2)-CDR3-C(O)-C(O)-NR4R5; R21 es Q3-W3-Q2-W2-Q1; en donde cada uno de W2 y W3 es, de modo independiente, un enlace, -CO-, -CS-, -C(O)N(Q4)-, -CO2-, -O-, -N(Q4)-C(O)-N(Q4)-, - N(Q4)-C(S)-N(Q4)-, -OC(O)NQ4-, -S-, -SO-, -SO2-, -N(Q4)-, -N(Q4)SO2-, -N(Q4)SO2N(Q4)- e hidrogeno cuando cualquiera de W2 y W3 es el grupo terminal; cada uno de Q1, Q2 y Q3 es, de modo independiente, un enlace, un alifático opcionalmente sustituido, un heteroalifático opcionalmente sustituido, un cicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un aralquilo opcionalmente sustituido o un heteroaralquilo opcionalmente sustituido; o hidrogeno cuando cualquiera de Q3, Q2 o Q1 es el grupo terminal, con la condicion de que Q2 no sea un enlace cuando tanto W3 como W2 estén presentes; y cada uno de R2, R3 y R4, de modo independiente, es H o un alquilo C1-6; y R5 es H, alquilo, cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido con 1-4 grupos alquilo, alquilarilo, arilo, amino opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos alquilo.

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