Moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística

    公开(公告)号:ES2422741T3

    公开(公告)日:2013-09-13

    申请号:ES08859265

    申请日:2008-12-12

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Abstract: Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Ar1 es un anillo monocíclico aromático de 5-6 miembros que tiene 0-4 heteroátomos seleccionadosindependientemente de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, estando dicho anillo opcionalmente condensado conun anillo aromático, parcialmente insaturado o saturado, monocíclico o bicíclico, de 5-12 miembros, conteniendocada anillo 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de entre nitrógeno, oxígeno, o azufre, en laque Ar1 tiene m sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de entre -WRW; W es un enlace o esuna cadena de alquilideno C1-C6 opcionalmente sustituido, estando hasta dos unidades de metileno de Wopcional e independientemente reemplazadas por O, -CO-, -CS-, -COCO-, -CONR'-, -CONR'NR'-, -CO2-, -OCO-, -NR'CO2-, -O-, -NR'CONR'-, -C(O)NR'-, -OCONR'-, -NR'NR', -NR'NR'CO-, -NR'CO-, -S-, -SO, -SO2-, -NR'-,-SO2NR'-, NR'SO2- o -NR'SO2NR'-; RW es independientemente R', halo, ciano, CF3, CHF2, OCHF2, Me, Et, CH(Me)2, CHMeEt, n-propilo, t-butilo, OH,OMe, OEt, OPh, O-fluorofenilo, O-difluorofenilo, O-metoxifenilo, O-tolilo, O-bencilo, SMe, SCF3, SCHF2, SEt,CH2CN, NH2, NHMe, N(Me)2, NHEt, N(Et)2, C(O)CH3, C(O)Ph, C(O)NH2, SPh, SO2-(amino-piridilo), SO2NH2,SO2Ph, SO2NHPh, SO2-N-morfolino, SO2-N-pirrolidilo, N-pirrolilo, 2-metilpirrolilo, 3-fluoropirrolilo, 3,3-difluoropirrolilo, 3,3-dimetilpirrolilo, 2,5-dimetilpirrolilo, N-morfolino, 1-piperidilo, fenilo, bencilo, (ciclohexilmetilamino)metilo, 4-metil-2,4-dihidro-pirazol-3-ona-2-ilo, benzoimidazol-2-ilo, furan-2-ilo, 4-metil-4H-[1,2,4]triazol-3-ilo, 3-(4'-clorofenil)-[1,2,4]oxadiazol-5-ilo, NHC(O)Me, NHC(O)Et, NHC(O)Ph o NHSO2Me; Z es -CH-, -CR1- o N; m es 0-5; k es 0-1; cada R1 es independientemente X-RX.

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