公开(公告)号：WO2004079339A3

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：PCT/US2004006131

申请日：2004-03-01

Applicant: VERTEX PHARMA ,  PIERCE ALBERT ,  BEMIS GUY

Inventor： PIERCE ALBERT ,  BEMIS GUY

IPC: G01N20060101 ,  G01N33/48 ,  G06G7/48 ,  G06G7/58

CPC classification number: G06F19/16 ,  G06F19/28 ,  G06F19/706

Abstract: Methods of target lingand generation are disclosed.

Abstract translation: 公开了目标发光的方法。

公开(公告)号：WO02085909A8

公开(公告)日：2004-04-29

申请号：PCT/US0212395

申请日：2002-04-19

Applicant: VERTEX PHARMA ,  CAO JINGRONG ,  CHOQUETTE DEBBIE ,  DAVIES ROBERT ,  FORSTER CORNELIA ,  LAUFFER DAVID ,  PIERCE ALBERT ,  TOMLINSON RONALD ,  WANNAMAKER MARION ,  METZ NATALIE

Inventor： CAO JINGRONG ,  CHOQUETTE DEBBIE ,  DAVIES ROBERT ,  FORSTER CORNELIA ,  LAUFFER DAVID ,  PIERCE ALBERT ,  TOMLINSON RONALD ,  WANNAMAKER MARION ,  METZ NATALIE

IPC: C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/14 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  A61K31/519

CPC classification number: C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

Abstract: The present invention provides compounds of formula I:or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, wherein X is oxygen or sulfur; Y is -S-, -O- or -NR1-; and R2, R3, and R4 are as described in the specification. These compounds are inhibitors of protein kinase, particularly inhibitors of GSK-3 mammalian protein kinase. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing those compositions in the treatement and prevention of various disorders, such as diabetes and Alzheimer's disease.

Abstract translation: 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的衍生物，其中X是氧或硫; Y是-S-，-O-或-NR1-; R2，R3和R4如说明书所述。 这些化合物是蛋白激酶的抑制剂，特别是GSK-3哺乳动物蛋白激酶的抑制剂。 本发明还提供包含本发明抑制剂的药物组合物和利用这些组合物治疗和预防各种疾病如糖尿病和阿尔茨海默病的方法。

公开(公告)号：WO2007041130A3

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：PCT/US2006037593

申请日：2006-09-28

Applicant: VERTEX PHARMA ,  SALITURO FRANCESCO ,  FARMER LUC ,  WANG TIANSHENG ,  WANG JIAN ,  BETHIEL RANDY ,  WANNAMAKER MARION ,  MARTINEZ-BOTELLA GABRIEL ,  DUFFY JOHN ,  ARONOV ALEXANDER ,  LAUFFER DAVID ,  PIERCE ALBERT

Inventor： SALITURO FRANCESCO ,  FARMER LUC ,  WANG TIANSHENG ,  WANG JIAN ,  BETHIEL RANDY ,  WANNAMAKER MARION ,  MARTINEZ-BOTELLA GABRIEL ,  DUFFY JOHN ,  ARONOV ALEXANDER ,  LAUFFER DAVID ,  PIERCE ALBERT

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/495 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: The present invention relates to compounds of formula (I) useful as inhibitors of protein kinases, particularly of JAK family kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

Abstract translation: 本发明涉及用作蛋白激酶抑制剂，特别是JAK家族激酶的抑制剂的式（I）化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：WO2008116139A3

公开(公告)日：2008-12-18

申请号：PCT/US2008057797

申请日：2008-03-21

Applicant: VERTEX PHARMA ,  WANNAMAKER MARION ,  SALITURO FRANCESCO ,  PIERCE ALBERT ,  ARONOV ALEXANDER ,  MARTINEZ-BOTELLA GABRIEL ,  WANG JIAN ,  FARMER LUC ,  LEDEBOER MARK ,  WANG TIANSHENG ,  BETHIEL RANDY ,  LEDFORD BRIAN ,  PORTER EMILIE

Inventor： WANNAMAKER MARION ,  SALITURO FRANCESCO ,  PIERCE ALBERT ,  ARONOV ALEXANDER ,  MARTINEZ-BOTELLA GABRIEL ,  WANG JIAN ,  FARMER LUC ,  LEDEBOER MARK ,  WANG TIANSHENG ,  BETHIEL RANDY ,  LEDFORD BRIAN ,  PORTER EMILIE

IPC: C07D213/74 ,  A61K31/506 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

Abstract: The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases, particularly of JAK family kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

Abstract translation: 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂，特别是JAK家族激酶的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：WO2008112651A2

公开(公告)日：2008-09-18

申请号：PCT/US2008056433

申请日：2008-03-10

Applicant: VERTEX PHARMA ,  PIERCE ALBERT ,  COME JON ,  COURT JOHN ,  GAO HUAI ,  HENKEL GREGORY ,  LIU MICHAEL ,  NEUBERGER TIMOTHY

Inventor： PIERCE ALBERT ,  COME JON ,  COURT JOHN ,  GAO HUAI ,  HENKEL GREGORY ,  LIU MICHAEL ,  NEUBERGER TIMOTHY

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising those compounds and methods of using the compounds and compositions in the treatment of various disease, conditions, and disorders. The invention also provides processes for preparing compounds of the invention.

Abstract translation: 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供包含这些化合物的药学上可接受的组合物和使用该化合物和组合物治疗各种疾病，病症和障碍的方法。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：WO2007084557A3

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：PCT/US2007001225

申请日：2007-01-17

Applicant: VERTEX PHARMA ,  FARMER LUC ,  MARTINEZ-BOTELLA GABRIEL ,  PIERCE ALBERT ,  SALITURO FRANCESCO ,  WANG JIAN ,  WANNAMKER MARION ,  WANG TIANSHENG

Inventor： FARMER LUC ,  MARTINEZ-BOTELLA GABRIEL ,  PIERCE ALBERT ,  SALITURO FRANCESCO ,  WANG JIAN ,  WANNAMKER MARION ,  WANG TIANSHENG

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C07D519/00

CPC classification number: A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D495/10 ,  C07D519/00 ,  C12N9/12 ,  C12Y207/10002

Abstract: The present invention relates to azaindole compounds useful as inhibitors of protein kinases, particularly of JAK family kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

Abstract translation: 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂，尤其是JAK家族激酶抑制剂的氮杂吲哚化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：WO02102800A9

公开(公告)日：2004-05-06

申请号：PCT/US0219186

申请日：2002-06-14

Applicant: VERTEX PHARMA ,  MOON YOUNG CHOON ,  GREEN JEREMY ,  DAVIES ROBERT ,  CHOQUETTE DEB ,  PIERCE ALBERT ,  LEDEBOER MARK

Inventor： MOON YOUNG CHOON ,  GREEN JEREMY ,  DAVIES ROBERT ,  CHOQUETTE DEB ,  PIERCE ALBERT ,  LEDEBOER MARK

IPC: A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K31/635 ,  A61L27/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/505 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14

CPC classification number: C07D413/04 ,  C07D413/14

Abstract: Described herein are benzisoxazole compounds of formula I or a pharmaceutically acceptable derivative or prodrug thereof, wherein A-B is N-O or O-N; Ar is an optionally substituted C5-10 aryl group; R is hydrogen or an optionally substituted group selected from C1-I0 aliphatic, C5-10 aryl, C6-12 aralkyl, C3-10 heterocyclyl, or C4-12 heterocyclylalkyl; and T, n, R and R are as described in the specification. These compounds are inhibitors of protein kinases, particularly inhibitors of GSK-3 and JAK mammalian protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of utilizing those compounds and compositions in the treatment of various -, protein kinase mediated disorders.

Abstract translation: 本文描述的是式I的苯并异恶唑化合物或其药学上可接受的衍生物或前药，其中A-B是N-O或O-N; Ar是任选取代的C 5-10芳基; R 1是氢或选自C 1-10脂族，C 5-10芳基，C 6-12芳烷基，C 3-10杂环基或C 4-12杂环基烷基的任选取代的基团; 和T，n，R 2和R 3如说明书中所述。 这些化合物是蛋白激酶的抑制剂，特别是GSK-3和JAK哺乳动物蛋白激酶的抑制剂。 本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物以及利用这些化合物和组合物治疗各种蛋白激酶介导的病症的方法。

公开(公告)号：LT3527563T

公开(公告)日：2021-12-10

申请号：LT18207382

申请日：2014-03-12

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： MAXWELL JOHN ,  CHARIFSON PAUL ,  TANG QING ,  RONKIN STEVEN ,  JACKSON KATRINA ,  PIERCE ALBERT ,  LAUFFER DAVID ,  LI PAN ,  GIROUX SIMON ,  XU JINWANG ,  MORRIS MARK ,  COURT JOHN ,  COTTRELL KEVIN ,  DENG HONGBO ,  WAAL NATHAN ,  GU WENXIN

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  C07D241/44 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D491/052

公开(公告)号：CA2709301C

公开(公告)日：2016-05-10

申请号：CA2709301

申请日：2008-12-12

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： BINCH HAYLEY ,  GROOTENHUIS PETER D J ,  PIERCE ALBERT ,  FANNING LEV T D

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P1/18 ,  A61P3/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

Abstract: The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette ("ABC") transporters or fragments thereof of formula (I), including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator, compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating diseases using such CFTR modulators.

公开(公告)号：ES2422741T3

公开(公告)日：2013-09-13

申请号：ES08859265

申请日：2008-12-12

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： BINCH HAYLEY ,  GROOTENHUIS PETER D J ,  PIERCE ALBERT ,  FANNING LEV T D

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P1/18 ,  A61P3/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

Abstract: Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Ar1 es un anillo monocíclico aromático de 5-6 miembros que tiene 0-4 heteroátomos seleccionadosindependientemente de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, estando dicho anillo opcionalmente condensado conun anillo aromático, parcialmente insaturado o saturado, monocíclico o bicíclico, de 5-12 miembros, conteniendocada anillo 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de entre nitrógeno, oxígeno, o azufre, en laque Ar1 tiene m sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de entre -WRW; W es un enlace o esuna cadena de alquilideno C1-C6 opcionalmente sustituido, estando hasta dos unidades de metileno de Wopcional e independientemente reemplazadas por O, -CO-, -CS-, -COCO-, -CONR'-, -CONR'NR'-, -CO2-, -OCO-, -NR'CO2-, -O-, -NR'CONR'-, -C(O)NR'-, -OCONR'-, -NR'NR', -NR'NR'CO-, -NR'CO-, -S-, -SO, -SO2-, -NR'-,-SO2NR'-, NR'SO2- o -NR'SO2NR'-; RW es independientemente R', halo, ciano, CF3, CHF2, OCHF2, Me, Et, CH(Me)2, CHMeEt, n-propilo, t-butilo, OH,OMe, OEt, OPh, O-fluorofenilo, O-difluorofenilo, O-metoxifenilo, O-tolilo, O-bencilo, SMe, SCF3, SCHF2, SEt,CH2CN, NH2, NHMe, N(Me)2, NHEt, N(Et)2, C(O)CH3, C(O)Ph, C(O)NH2, SPh, SO2-(amino-piridilo), SO2NH2,SO2Ph, SO2NHPh, SO2-N-morfolino, SO2-N-pirrolidilo, N-pirrolilo, 2-metilpirrolilo, 3-fluoropirrolilo, 3,3-difluoropirrolilo, 3,3-dimetilpirrolilo, 2,5-dimetilpirrolilo, N-morfolino, 1-piperidilo, fenilo, bencilo, (ciclohexilmetilamino)metilo, 4-metil-2,4-dihidro-pirazol-3-ona-2-ilo, benzoimidazol-2-ilo, furan-2-ilo, 4-metil-4H-[1,2,4]triazol-3-ilo, 3-(4'-clorofenil)-[1,2,4]oxadiazol-5-ilo, NHC(O)Me, NHC(O)Et, NHC(O)Ph o NHSO2Me; Z es -CH-, -CR1- o N; m es 0-5; k es 0-1; cada R1 es independientemente X-RX.