公开(公告)号：KR101054464B1

公开(公告)日：2011-08-05

申请号：KR1020080124812

申请日：2008-12-09

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 량포항 ,  구치정 ,  리우홍게 ,  정영식 ,  이종교 ,  채종학

IPC: C07D231/08 ,  C07D231/06

Abstract: 본 발명은 피코나바이러스 및 코로나바이러스에 의해 유발되는 질환의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 더욱 구체적으로는 피코나바이러스 및 코로나바이러스를 강력하게 저해하는 3,5-디아릴-4,5-디히드로 피라졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 피코나바이러스 및 코로나바이러스에 의해 유발되는 질환의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화학식 1의 3,5-디아릴-4,5-디히드로 피라졸 유도체는 피코나바이러스의 활성과 코로나바이러스의 활성을 동시에 강력하게 저해할 수 있는 화합물로서, 단일 적용으로 상기 바이러스들에 의해 유발되는 감기, 구제역, 아폴로눈병, 무균성 수막염, 심근염, A형 간염, 중증 급성 호흡기 증후군(SARS) 등의 질환을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용할 수 있다.
피코나바이러스, 코로나바이러스, 중증 급성 호흡기 증후군

公开(公告)号：KR1020100067302A

公开(公告)日：2010-06-21

申请号：KR1020080125791

申请日：2008-12-11

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정영식 ,  강남숙 ,  채종학 ,  박노상 ,  박노중

IPC: C07D403/08 ,  C07D403/02

Abstract: PURPOSE: A fluorine-containing pyridinium oxime derivative is provided to reactivate acetylcholine esterase and to use as a detoxifying agent. CONSTITUTION: A fluorine-containing pyridinium oxime derivative is denoted by chemical formula 1. In chemical formula, R is hydrogen or fluorine; Y is CH=N-OH or C(=O)-NH_2, at least one among Y is CH=N-OH; and X is Cl, Br, I, OS(=O)_2CH_3 or OS(=O)_2CF_3. An detoxifying agent against organic phosphorus chemical contains fluorine-containing pyridinium oxime derivative as an active ingredient. A therapeutic agent to organic phosphorus agricultural chemical contains fluorine-containing pyridinium as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供含氟吡啶鎓肟衍生物以使乙酰胆碱酯酶重新活化并用作解毒剂。 构成：含氟吡啶鎓肟衍生物由化学式1表示。在化学式中，R为氢或氟; Y是CH = N-OH或C（= O）-NH 2，Y中的至少一个是CH = N-OH; X是Cl，Br，I，OS（= O）_2CH_3或OS（= O）_2CF_3。 针对有机磷化合物的解毒剂含有含氟吡啶鎓肟衍生物作为活性成分。 有机磷农药的治疗剂含有含氟吡啶鎓作为活性成分。

公开(公告)号：KR1020080018029A

公开(公告)日：2008-02-27

申请号：KR1020060080067

申请日：2006-08-23

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정영식 ,  박노상 ,  박우규 ,  공재양

IPC: A61K31/216 ,  A61P25/08

Abstract: Muscarinic receptor antagonists or agents are provided to struggle with the muscarinic receptor, prevent and treat nervous system diseases such as convulsion, Parkinson's disease and epilepsy, and detoxify the poisoning of nerve agents or organophosphate fertilizer. The muscarinic receptor antagonists or agents contain 2-phenyl-2-carboxylic acid derivatives represented by the formula(1) or pharmaceutically acceptable salts thereof as effective ingredients, wherein X is hydrogen, halogen, amino, nitro, C1-C5 linear or branched chain alkyl or C1-C5 alkoxy and is positioned in an ortho-, metha- or para-site; Y is C1-C7 linear or branched chain alkyl; R1 and R2 are each independently C1-C7 linear or branched chain alkyl and form a ring together; and n is an integer from 1 to 4.

Abstract translation: 提供毒蕈碱受体拮抗剂或药物与毒蕈碱受体作斗争，预防和治疗神经系统疾病如惊厥，帕金森病和癫痫，并解毒神经药物或有机磷酸盐肥料的中毒。 毒蕈碱受体拮抗剂或药剂含有由式（1）表示的2-苯基-2-羧酸衍生物或其药学上可接受的盐作为有效成分，其中X为氢，卤素，氨基，硝基，C 1 -C 5直链或支链 烷基或C 1 -C 5烷氧基并位于邻位，间位或对位; Y是C 1 -C 7直链或支链烷基; R1和R2各自独立地为C1-C7直链或支链烷基并形成环; n为1〜4的整数。

公开(公告)号：KR100753907B1

公开(公告)日：2007-08-31

申请号：KR1020060037547

申请日：2006-04-26

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정영식 ,  성철민 ,  박노상 ,  최진일 ,  공재양 ,  박우규

IPC: C07C219/12 ,  C07D211/40 ,  C07D451/04

Abstract: Provided are a novel 2-phenylindane-2-carboxylic acid ester derivative and its pharmaceutically acceptable salt, a method for preparing the derivative, and an agent for treating or preventing convulsions, Parkinson's disease or epilepsy containing the derivative. A 2-phenylindane-2-carboxylic acid ester derivative is represented by a formula 1, wherein X is H, a halogen atom, an amino group, a nitro group, a substituted or unsubstituted C1-C5 linear or branched alkyl group, or a substituted or unsubstituted C1-C5 alkoxy group; Y is a substituted or unsubstituted C1-C7 linear or branched alkyl group, or a substituted or unsubstituted C3-C7 cycloalkyl group; Z is H, a halogen atom, a substituted or unsubstituted C1-C5 alkyl group, a substituted or unsubstituted C1-C5 alkoxy group, or a substituted or unsubstituted C5-C7 cycloalkyl or aryl group fused with the two carbon atoms adjacent to the benzene ring of the indane ring; and R1 and R2 are independently a substituted or unsubstituted C1-C7 alkyl group, can form a ring together, or can independently form a ring together with Y.

Abstract translation: 本发明提供一种新的2-苯基茚满-2-羧酸酯衍生物及其药学上可接受的盐，该衍生物的制备方法，以及含有该衍生物的惊厥，帕金森氏病或癫痫的治疗或预防剂。 2-苯基茚满-2-羧酸酯衍生物由式1表示，其中X为H，卤素原子，氨基，硝基，取代或未取代的C1-C5直链或支链烷基或 取代或未取代的C 1 -C 5烷氧基; Y是取代或未取代的C 1 -C 7直链或支链烷基，或取代或未取代的C 3 -C 7环烷基; Z是H，卤素原子，取代或未取代的C1-C5烷基，取代或未取代的C1-C5烷氧基，或取代或未取代的C5-C7环烷基或芳基，其与苯相邻的两个碳原子 茚满环的环; 并且R 1和R 2独立地为取代或未取代的C 1 -C 7烷基，可以一起形成环，或者可以与Y一起独立地形成环。

公开(公告)号：KR100267708B1

公开(公告)日：2000-10-16

申请号：KR1019980006600

申请日：1998-02-28

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박노상 ,  성철민 ,  정영식 ,  최승원 ,  이창우 ,  공재양 ,  이승호

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/47

Abstract: PURPOSE: Provided is kynurenic acid derivative, of which C-4 position is substituted and which acts as a stimulant amino acid antagonist. And its manufacturing method is also provided. CONSTITUTION: 4-(3-substituted -2-oxo-1,3-oxazolidine-5-ylmethoxy)-quinoline-2-carboxylic acid derivative and 4-(3-substituted-2-thioxo-1,3-oxazolidine-5-ylmethoxy)-quinoline-2-carboxylic derivative. These compounds are represented by the formula (1), wherein X is oxygen or sulfur atom; R1 and R2 are individually hydrogen or halogen; R3 is hydrogen, alkyl group, or C6-C14 of aryl group substituted with alkoxy group. Its manufacturing method comprises the steps of: alkylating a compound of the formula (4) with epibromochydrin to obtain epoxide compound of the formula (5); 1,3-cycloaddition-reacting the compound of the formula (5) with arylisocyanate(RNCO) or arylthioisocyanate(RNCS) to obtain 5-membered ring carbamate of the formula (6) or (7); and base-hydrolyzing the compound of the formula (6) or (7) to obtain a desired compound of the formula (8) or (9), wherein the formula (1) is represented by the formula (8) or (9).

Abstract translation: 目的：提供其中C-4位被取代并作为兴奋剂氨基酸拮抗剂的犬尿酸衍生物。 并提供其制造方法。 构成：4-（3-取代-2-氧代-1,3-恶唑烷-5-基甲氧基） - 喹啉-2-羧酸衍生物和4-（3-取代-2-硫代-1,3-恶唑烷-5 - 基甲氧基） - 喹啉-2-羧酸衍生物。 这些化合物由式（1）表示，其中X是氧或硫原子; R1和R2分别是氢或卤素; R3是被烷氧基取代的芳基的氢，烷基或C6-C14。 其制造方法包括以下步骤：用表溴酰胺将式（4）的化合物烷基化得到式（5）的环氧化合物; 使式（5）化合物与异氰酸芳酯（RNCO）或芳基硫代异氰酸酯（RNCS）1,3-环加成反应，得到式（6）或（7）的5元环氨基甲酸酯; 碱性水解式（6）或（7）的化合物以得到所需的式（8）或（9）化合物，其中式（1）由式（8）或（9）表示， 。

公开(公告)号：KR100236466B1

公开(公告)日：2000-02-01

申请号：KR1019970013818

申请日：1997-04-15

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박노상 ,  성철민 ,  정영식 ,  최진일 ,  이창우 ,  정용준 ,  김란희 ,  최승원 ,  김익회 ,  공재양 ,  박우규 ,  이승호 ,  최을식

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/47 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 3-헤테로사이클릭 메르캅토-4-하이드록시퀴놀린-2(1H)-온 유도체, 그 제조방법 및 NMDA 수용체 복합체에 있는 스트리키닌(strychinine) 비감수성 글리신 결합자리에 작용하는 강력하면서 특이성을 갖는 길항제(antagonist)로서의 용도에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 신경퇴행성 질환의 치료 및 예방에 유용하다. 특히, 본 발명의 화합물은 뇌졸증, 저혈당증, 국소빈혈, 심장박동정지, 외상과 같은 빈혈이나 저산소증의 결과로서 야기되는 중추신경계의 손상을 줄이는데 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 간질, 알츠하이머병, 헌팅톤병 및 파킨슨씨병을 포함하는 만성 신경퇴행성 질환의 예방 및 치료에 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 항경련제, 진통제, 항우울증 치료제, 항불안치료제 및 항정신분열증 치료제로 사용된다.

公开(公告)号：KR1019990071254A

公开(公告)日：1999-09-15

申请号：KR1019980006600

申请日：1998-02-28

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박노상 ,  성철민 ,  정영식 ,  최승원 ,  이창우 ,  공재양 ,  이승호

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/47

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 4-(3-치환-2-옥소 및 2-티옥소-1,3-옥사졸리딘-5-일메톡시)-퀴놀린-2-카복실산 유도체, 그 제조방법 및 NMDA 수용체 복합체에 있는 스트리키닌 (strychinine) 비감수성 글리신 결합자리에 작용하는 강력하면서 특이성을 갖는 길항제 (antagonist)로서의 용도에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 신경퇴행성 질환의 치료 및 예방에 유용하다. 특히, 본 발명의 화합물은 뇌졸증, 저혈당증, 국소빈혈, 심장박동정지, 외상과 같은 빈혈이나 저산소증의 결과로서 야기되는 중추신경계의 손상을 줄이는데 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 간질, 알츠하이머병, 헌팅톤병 및 파킨슨씨병을 포함하는 만성 신경퇴행성 질환의 예방 및 치료에 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 항경련제, 진통제, 항우울증 치료제, 항불안 치료제 및 항정신분열증 치료제로 사용된다.

(상기 R
1 , R
2 , R
3 및 X 는 명세서에 정의한 바와 같다.)

公开(公告)号：KR1019990071055A

公开(公告)日：1999-09-15

申请号：KR1019980006274

申请日：1998-02-26

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박노상 ,  성철민 ,  정영식 ,  이창우 ,  민충식 ,  이종철 ,  공재양 ,  박우규

IPC: C07D215/233

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 4-(3-치환-프로필옥시)-퀴놀린-2-카복실산 유도체, 그 제조방법 및 NMDA 수용체 복합체에 있는 스트리키닌 (strychinine) 비감수성 글리신 결합자리에 작용하는 강력하면서 특이성을 갖는 길항제 (antagonist)로서의 용도에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 신경퇴행성 질환의 치료 및 예방에 유용하다. 특히, 본 발명의 화합물은 뇌졸증, 저혈당증, 국소빈혈, 심장박동정지, 외상과 같은 빈혈이나 저산소증의 결과로서 야기되는 중추신경계의 손상을 줄이는데 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 간질, 알츠하이머병, 헌팅톤병 및 파킨슨씨병을 포함하는 만성 신경퇴행성 질환의 예방 및 치료에 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 항경련제, 진통제, 항우울증 치료제, 항불안 치료제 및 항정신분열증 치료제로 사용된다.

(상기 식에서 A 및 R 은 명세서에 정의된 바와 같다.)

公开(公告)号：KR1019980075708A

公开(公告)日：1998-11-16

申请号：KR1019970011958

申请日：1997-03-31

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박노상 ,  성철민 ,  정영식 ,  최진일 ,  이창우 ,  정용준 ,  김란희 ,  최승원 ,  김익회 ,  공재양 ,  박우규 ,  이승호

IPC: C07D215/22 ,  C07D215/18 ,  C07D215/36

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 3-아릴티오-4-하이드록시퀴놀린-2(1H)-온 유도체, 그 제조방법 및 NMDA 수용체 복합체에 있는 스트리키닌 (strychinine) 비감수성 글리신 결합자리에 작용하는 강력하면서 특이성을 갖는 길항제 (antagonist)로서의 용도에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 간질, 알츠하이머병, 헌팅톤병 및 파킨슨병을 포함하는 만성 신경퇴행성 질환의 예방 및 치료에 유용하다. 또한 본 발명의 화합물은 뇌졸증, 저혈당증, 국소빈혈, 심장박동정지, 외상과 같은 빈혈이나 저산소증의 결과로서 야기되는 중추신경계의 손상을 줄이는데 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 항경련제, 진통제, 항우울증 치료제, 항불안 치료제 및 항정신분열증 치료제로 사용된다.
[화학식 1]

公开(公告)号：KR1019970042483A

公开(公告)日：1997-07-24

申请号：KR1019950046411

申请日：1995-12-04

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박노상 ,  정영식 ,  성철민 ,  최진일 ,  최승원 ,  이종철 ,  최연주 ,  이광숙 ,  황경란 ,  한만소 ,  김란희

IPC: C07C211/27

Abstract: 본 발명은 소염 및 진통작용이 우수한 페닐아세테이트 유도체의 중간체로서 유용한 하기 일반식(Ⅰ)로 표시되는 아릴프로필아민 유도체를 아릴할라이드 화합물을 원료로하여 제조하는 방법에 관한 것이다.
(Ⅰ)
상기식에서 R
1 , R
2 는 각각 수소, 할로겐, 니트로기, 치환된 페닐기, R
3 , OR
3 , SR
3 또는 NR
3 R
4 로서, 이때 R
3 , R
4 는 각각 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬기, 고리알킬기 또는 치환된 페닐기 이고, Z는 서로 같거나 다를 수 있으며, 수소, 할로겐, 니트로기, 치환된 페닐기, R
3 , OR
3 , SR
3 또는 NR
3 R
4 로서, 이때 R
3 , R
4 는 위에서 정의한 바와 같고, p는 0내지 5의 정수이다.