公开(公告)号：CA2786213A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：CA2786213

申请日：2011-03-23

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： ALVAREZ SANCHEZ RUBEN ,  BLEICHER KONRAD ,  FLOHR ALEXANDER ,  GOBBI LUCA ,  GROEBKE ZBINDEN KATRIN ,  KOERNER MATTHIAS ,  KUHN BERND ,  PETERS JENS-UWE ,  RUDOLPH MARKUS

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  C07D519/00

Abstract: The invention is concerned with novel imidazopyrimidine derivatives of formula (I) wherein R1, R2 and R8 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDEIOA and used as medicaments.

公开(公告)号：AT506343T

公开(公告)日：2011-05-15

申请号：AT08717394

申请日：2008-03-05

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： GOBBI LUCA ,  KNUST HENNER ,  MALHERBE PARICHEHR ,  NETTEKOVEN MATTHIAS ,  PINARD EMMANUEL ,  ROCHE OLIVIER ,  ROGERS-EVANS MARK

IPC: C07C233/08 ,  A61K31/167 ,  C07C233/15 ,  C07C233/22

Abstract: The present invention relates to compounds of formula I wherein Ar1, Ar2, R, R1, R2, R3 and n are as defined herein or to pharmaceutically suitable acid addition salts, optically pure enantiomers, racemates or diastereomeric mixtures thereof. Compounds of formula I are orexin receptor antagonists and may be useful in the treatment of disorders, in which orexin pathways are involved like sleep disorders.

公开(公告)号：MX2011002755A

公开(公告)日：2011-04-07

申请号：MX2011002755

申请日：2009-09-15

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： JAESCHKE GEORG ,  SARMIENTO ROSA MARIA RODRIGUEZ ,  STEWARD LUCINDA ,  GOBBI LUCA

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/437 ,  A61P25/30

Abstract: La presente invención se refiere a compuestos de la fórmula general (I), que tienen afinidad y selectividad para los receptores de dopamina D3, su manufactura, composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso como medicamentos. Los compuestos activos de la presente invención son útiles para el tratamiento terapéutico y/o profiláctico de trastornos cognitivos.

公开(公告)号：CA2735400A1

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：CA2735400

申请日：2009-09-11

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： GOBBI LUCA ,  JAESCHKE GEORG ,  RODRIGUEZ SARMIENTO ROSA MARIA ,  STEWARD LUCINDA

IPC: C07D261/20 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  C07D413/12 ,  C07D493/08

Abstract: The present invention relates to compounds of the general formula (I) (I) wherein X, n and R1 are as described herein, as well as pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, as well as their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments. The active compounds of the present invention are dual modulators of the serotonin 5-HT2a and dopamine D3 receptors, useful in the treatment and/or the prevention of cognitive disorders, drug addiction, depression, anxiety, drug dependence, dementias, memory impairment, psychotic disorders comprising schizophrenia, schizoaffective disorders, bipolar disease, mania, psychotic depression, and psychoses comprising paranoia and delusions.

公开(公告)号：AU2009294695A1

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：AU2009294695

申请日：2009-09-11

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： GOBBI LUCA ,  JAESCHKE GEORG ,  SARMIENTO ROSA MARIA RODRIGUEZ ,  STEWARD LUCINDA

IPC: C07D261/20 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  C07D413/12 ,  C07D493/08

Abstract: The present invention provides compounds of the general formula (I) wherein X, n and R1 are as described herein, as well as pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, methods for their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments. The active compounds of the present invention are dual modulators of the serotonin 5-HT2a and dopamine D3 receptors, useful in the treatment and/or the prevention of cognitive disorders, drug addiction, depression, anxiety, drug dependence, dementias, memory impairment, psychotic disorders comprising schizophrenia, schizoaffective disorders, bipolar disease, mania, psychotic depression, and psychoses comprising paranoia and delusions.

公开(公告)号：AR067873A1

公开(公告)日：2009-10-28

申请号：ARP080103450

申请日：2008-08-07

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： GOBBI LUCA ,  JAESCHKE GEORG ,  RODRIGUEZ SARMIENTO ROSA MARIA ,  STEWART K

IPC: C07D211/22 ,  A61K31/4465 ,  A61P25/28

Abstract: Moduladores duales de los receptores de la serotonina 5-HT2a y de la dopamina D3, su obtencion, las composiciones farmacéuticas que los contienen y su utilizacion como medicamentos. Los compuestos de general formula (1) tienen una gran afinidad con los receptores de la dopamina D3 y de la serotonina (5-hidroxitriptamina; 5-HT) 5-HT2a y son eficaces para el tratamiento de trastornos psicoticos, así como otros trastornos, tales como la depresion y la ansiedad, la dependencia de fármacos, las demencias y los desequilibrios de memoria. Reivindicacion 1: un compuesto de la formula (1) en la que R1: es un resto de la formula (2) A es arilo o heteroarilo de 5 o 6 eslabones opcionalmente sustituido de una a cinco veces por sustituyentes elegidos entre el grupo formado por ciano, halogeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6 y alcoxi C1-6; m es el numero 1, 2 o 3; n es el numero 1, 2, 3, 4 o 5; o es el numero 0, 1 o 2; R2 se elige entre el grupo formado por hidrogeno, hidroxilo alquilo C1-6, haloalquilo C1-6 y alcoxi C1-6; R3 se elige entre el grupo formado por hidrogeno, con la condicion de que R2 es distinto hidrogeno hidroxilo; alquilo C1-6; haloalquilo C1-6 haloalcoxi C1-6 oxo; -NR(CO)-alquilo C1-6; -O-alquilo C1-6; -O-cicloalquilo C3-7; y -O-(heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones); así como las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

公开(公告)号：AT445615T

公开(公告)日：2009-10-15

申请号：AT02795262

申请日：2002-12-20

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： GOBBI LUCA ,  LUEBBERS THOMAS ,  MATTEI PATRIZIO ,  NARQUIZIAN ROBERT ,  WYSS PIERRE

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4738 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/10 ,  A61P9/12 ,  C07D455/06

Abstract: The present invention provides compounds of formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP-IV, such as diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, and impaired glucose tolerance.

公开(公告)号：PE05132009A1

公开(公告)日：2009-04-29

申请号：PE0013182008

申请日：2008-08-07

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： GOBBI LUCA ,  JAESCHKE GEORG ,  RODRIGUEZ SARMIENTO ROSA MARIA ,  STEWARD LUCINDA

IPC: A61K31/445 ,  A61P25/18 ,  C07D211/32

CPC classification number: C07D211/32 ,  C07D405/12

Abstract: REFERIDA A UN COMPUESTO DE FORMULA (I): DONDE R1 ES II; A ES ARILO O HETEROARILO SUSTITUIDO O NO POR CN, HALOGENO, ALQUILO(C1-C6), ENTRE OTROS; m ES 1-3; n ES 0-5; o ES 0-2; R2 ES H, OH, ALQUILO(C1-C6), ENTRE OTROS; R3 ES HALOALQUILO(C1-C6), HALOALCOXI(C1-C6)- OXO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: N-TRANS-(4-{2-[4-(4-FLUOR-BENZOIL)-PIPERIDIN-1-IL]-ETIL}-CICLOHEXIL)-2-CIS/TRANS-(4-HIDROXI-CICLOHEXIL)-ACETAMIDA; N-TRANS-(4-{2-[4-(4-FLUOR-BENZOIL)-PIPERIDIN-1-IL]-ETIL}-CICLOHEXIL)-2-(4-TRANS-HIDROXI-4-METIL-CICLOHEXIL)-ACETAMIDA; ENTRE OTROS.TAMBIEN SE REFIERE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y A UN PROCEDIMIENTO PARA SINTETIZAR LOS INTERMEDIOS. DICHOS COMPUESTOS TIENEN ACTIVIDAD SOBRE LOS RECEPTORES DE LA DOPAMINA D3 Y SEROTININA (5-HIDROXITRIPTAMINA; 5-HT) UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS PSICOTICOS TAL COMO LA DEPRESION

公开(公告)号：PE20081900A1

公开(公告)日：2009-01-26

申请号：PE2008000605

申请日：2008-04-03

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： GOBBI LUCA ,  KNUST HENNER ,  MALHERBE PARICHEHR ,  NETTEKOVEN MATTHIAS ,  PINNARD EMMANUEL ,  ROCHE OLIVIER ,  ROGERS-EVANS MARK

IPC: A61K31/4353 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

Abstract: SE REFIERE A COMPUESTOS HETEROCICLOS DE FORMULA (I) DONDE R1 Y R2 SON CADA UNO H O ALQUILO INFERIOR(C1-C7); R3 ES H, HALOGENO, ALQUILO INFERIOR(C1-C7) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALOGENO O ALCOXI INFERIOR(C1-C7) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALOGENO; R4 ES HALOGENO, ALQUILO INFERIOR(C1-C7) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALOGENO O ALCOXI INFERIOR(C1-C7) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALOGENO; HETARILO ES UN ANILLO HETEROAROMATICO QUE ES UN COMPUESTO DE FORMULA (i), (ii), (iii) O (iv). SON COMPUESTOS PREFERIDOS: N-METIL-2-{2-METIL-4-[2-(4-TRIFLUORMETIL-FENIL)-ETIL]-6,7-DIHIDRO-4H-TIENO[3,2-c]PIRIDIN-5-IL}-2-FENIL-ACETAMIDA, 2-{4-[2-(4-METOXI-FENIL)-ETIL]-2-METIL-6,7-DIHIDRO-4H-TIENO[3,2-c]PIRIDIN-5-IL}-N-METIL-2-FENIL-ACETAMIDA, 2-{4-[2-(4-METOXI-FENIL)-ETIL]-2,3-DIMETIL-6,7-DIHIDRO-4H-TIENO[3,2-c]PIRIDIN-5-IL}-N-METIL-2-FENIL-ACETAMIDA, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA OREXINA SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE INSOMNIO, ANSIEDAD, DEPRESION, ANSIEDAD, ESQUIZOFRENIA

公开(公告)号：PE19002008A1

公开(公告)日：2009-01-26

申请号：PE0006052008

申请日：2008-04-03

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： GOBBI LUCA ,  KNUST HENNER ,  MALHERBE PARICHEHR ,  NETTEKOVEN MATTHIAS ,  PINNARD EMMANUEL ,  ROCHE OLIVIER ,  ROGERS-EVANS MARK

IPC: A61K31/4353 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D495/04

Abstract: SE REFIERE A COMPUESTOS HETEROCICLOS DE FORMULA (I) DONDE R1 Y R2 SON CADA UNO H O ALQUILO INFERIOR(C1-C7); R3 ES H, HALOGENO, ALQUILO INFERIOR(C1-C7) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALOGENO O ALCOXI INFERIOR(C1-C7) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALOGENO; R4 ES HALOGENO, ALQUILO INFERIOR(C1-C7) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALOGENO O ALCOXI INFERIOR(C1-C7) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALOGENO; HETARILO ES UN ANILLO HETEROAROMATICO QUE ES UN COMPUESTO DE FORMULA (i), (ii), (iii) O (iv). SON COMPUESTOS PREFERIDOS: N-METIL-2-{2-METIL-4-[2-(4-TRIFLUORMETIL-FENIL)-ETIL]-6,7-DIHIDRO-4H-TIENO[3,2-c]PIRIDIN-5-IL}-2-FENIL-ACETAMIDA, 2-{4-[2-(4-METOXI-FENIL)-ETIL]-2-METIL-6,7-DIHIDRO-4H-TIENO[3,2-c]PIRIDIN-5-IL}-N-METIL-2-FENIL-ACETAMIDA, 2-{4-[2-(4-METOXI-FENIL)-ETIL]-2,3-DIMETIL-6,7-DIHIDRO-4H-TIENO[3,2-c]PIRIDIN-5-IL}-N-METIL-2-FENIL-ACETAMIDA, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA OREXINA SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE INSOMNIO, ANSIEDAD, DEPRESION, ANSIEDAD, ESQUIZOFRENIA