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    Derivados de heteroarilo como moduladores de CFTR
    61.
    发明专利
    Derivados de heteroarilo como moduladores de CFTR 未知

    公开(公告)号：ES2647531T3

    公开(公告)日：2017-12-22

    申请号：ES09716006

    申请日：2009-02-25

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： HADIDA-RUAH SARA ,  MILLER MARK ,  ZHOU JINGLAN ,  BEAR BRIAN

    IPC: C07D213/75 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20

    Abstract: Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Ar1 es**Fórmula** Ar1 está opcionalmente sustituido con apariciones w de -W-RW ; donde W es independientemente una cadena de alquilideno (C1-C6) opcionalmente sustituida en la que hasta dos unidades de metileno de W están sustituidas independientemente con -CO-, -O-, -S-, -SO2-, o -NR'-; R' es independientemente H, alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo; y RW es independientemente H, halo, CN, NO2, NH2, CF3, OCF3, OH, alcoxi, o un grupo alifático opcionalmente sustituido, cicloalifático, heterocíclico, arilo, o heteroarilo, en el que, cuando está sustituido, RW está sustituido con hasta dos R2; R2 es halo, CN, NO2, CF3, OCF3, OR, -(C1-C6)alquilideno-OH, -(C1-C6)alquilideno-N(R)2, OC(O)R, OC(O)N(R)2, SR, S(O)R, SO2R, SO2N(R)2, SO3R, C(O)R, CO2R, C(O)N(R)2, N(R)2, NRC(O)R, NRCO2R, NRC(O)N(R)2, NRSO2R, B (OR)2, o NRSO2N(R)2 ; R es independientemente H, alquilo, cicloalquilo, heterocíclico, arilo, o heteroarilo; RN es H, alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo; A es un anillo monocíclico de 3-7 miembros opcionalmente sustituido; B está opcionalmente condensado a un anillo de 5-7 miembros seleccionado del grupo que consiste en cicloalifático, arilo, heterocíclico y heteroarilo; J se selecciona del grupo que consiste en CH2, CF2, C(CH3)2, C(O),**Fórmula** C(fenilo)2, B(OH) y CH(OEt); y w es independientemente un número entero de 0 a 5 inclusive.

    Derivados de azaindol como moduladores de CFTR
    62.
    发明专利
    Derivados de azaindol como moduladores de CFTR 未知

    公开(公告)号：ES2646175T3

    公开(公告)日：2017-12-12

    申请号：ES14164892

    申请日：2007-11-02

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： HADIDA RUAH SARA ,  ZHOU JINGLAN ,  MILLER MARK ,  BEAR BRIAN

    IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00

    Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que:**Fórmula** Ar1 es:**Fórmula** en la que: cada uno de G1, G2, G3 y G4 se seleccionan de forma independiente del grupo que consiste en CH y nitrógeno, en la que uno de G1, G2, G3 y G4 es nitrógeno y el resto de G1, G2, G3 y G4 es, cada uno, CH. Ar1 está unido a N(RN) a través de G2 o G3; Ar1 está no sustituido o sustituido con w apariciones de -WRW; RN es H, R2 o R3; el anillo A es un anillo monocíclico de 3-7 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en oxígeno, azufre y nitrógeno, en donde el anillo A está sustituido opcionalmente con q apariciones de - Q-RQ; el anillo B está opcionalmente condensado con un anillo de 5-7 miembros seleccionado del grupo que consiste en cicloalifático, arilo, heterocíclico y heteroarilo, en donde el anillo B, junto con dicho anillo condensado opcionalmente, está sustituido opcionalmente con x apariciones de -XRX; Q, W, o X es, de forma independiente, un enlace o es, de forma independiente, una cadena de alquilideno (C1- C6) en donde hasta dos unidades de metileno de Q, W, o X están opcional e independientemente sustituidos con -CO-, -CS-, -COCO-, -CONR'-, -CONR'NR'-, -CO2-, -OCO-, -NR'CO2-, -O-, -NR'CONR'-, -OCONR'-, -NR'NR', - NR'NR'CO-, -NR'CO-, -S-, -SO, -SO2-,-NR'-, -SO2NR'-, NR'SO2-, o -NR'SO2NR'-; cada RQ, RW y RX es, de forma independiente, R1, R2, R3, R4 o R5; R' es, de forma independiente, R2, R3 o R6; R1 es oxo, >=NN(R6)2, >=NN(R7)2, >=NN(R6R7), R6, o (alifático (C1-C4))n-Y; en donde n es 0 o 1; y Y es halo, CN, NO2, CF3, OCF3, OH, SR6, S(O)R6, SO2R6, NH2, NHR6, N(R6)2, NR6R8, COOH, COOR6 u OR6; o dos R1 en átomos adyacentes, juntos, forman**Fórmula** en la que J se selecciona del grupo que consiste en CH2, CF2, C(CH3)2, C(O), C(fenilo)2, B(OH) y CH(OEt); R2 es alifático, en donde cada R2 está no sustituido o sustituido con hasta 2 sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en R1, R4 y R5; R3 es un anillo cicloalifático, arilo, heterocíclico o heteroarilo, en donde R3 está no sustituido o sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en R1, R2, R4 y R5; R4 es OR5, OR6, OC(O)R6, OC(O)R5, OC(O)OR6, OC(O)OR5, OC(O)N(R6)2, OC(O)N(R5)2, OC(O)N(R6R5), SR6, SR5, S(O)R6, S(O)R5, SO2R6, SO2R5, SO2N(R6)2, SO2N(R5)2, SO2NR5R6, SO3R6, SO3R5, C(O)R5, C(O)OR5, C(O)R6, C(O)OR6, C(O)N(R6)2, C(O)N(R5)2, C(O)N(R 5R6), C(O)N(OR6)R6, C(O)N(OR5)R6, C(O)N(OR6)R5, C(O)N(OR5)R5, C(NOR6)R6, C(NOR6)R5, C(NOR5)R6, C(NOR5)R5, N(R6)2, N(R5)2, N(R5R6), NR5C(O)R5, NR6C(O)R6, NR6C(O)R5, NR5C(O)R6, NR6C(O)OR6, NR5C(O)OR6, NR6C(O)OR5, NR5C(O)OR5, NR6C(O)N(R6)2, NR6C(O)NR5R6, NR6C(O)N(R5)2, NR5C(O)N(R6)2, NR5C(O)NR5R6, NR5C(O)N(R5)2, NR6SO2R6, NR6SO2R5, NR5SO2R6, NR5SO2R5, NR6SO2N(R6)2, NR6SO2NR5R6, NR6SO2N(R5)2, NR5SO2NR5R6, NR5SO2N(R5)2, N(OR6)R6, N(OR6)R5, N(OR5)R5 o N(OR5)R6; R5 es un anillo cicloalifático, arilo, heterocíclico o heteroarilo, en el que R5 está no sustituido o sustituido con hasta 3 R1; R6 es H o alifático, en el que R6 está no sustituido o sustituido con R7; R7 es un anillo cicloalifático, arilo, heterocíclico o heteroarilo, y cada R7 está no sustituido o sustituido con hasta 2 sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en H, alquilo (C1-C6) de cadena lineal o ramificada, alquenilo o alquinilo (C2-C6) de cadena lineal o ramificada o, 1,2-metilendioxi, 1,2-etilendioxi y (CH2)n-Z; Z se selecciona del grupo que consiste en halo, CN, NO2, CF3, OCF3, OH, S-alifático, S(O)-alifático, SO2-alifático NH2, NH-alifático, N(alifático)2, N(alifático)R8, NHR8, COOH, C(O)O(-alifático) y O-alifático; R8 es acetilo, arilsulfonilo o alquilsulfonilo C1-C6 ; w es de 0 a 5; y cada uno de x y q es, de forma independiente, 0-5.

    Morfolina-Spiro piperidina amida cíclica como moduladores del canal iónico
    63.
    发明专利
    Morfolina-Spiro piperidina amida cíclica como moduladores del canal iónico 未知

    公开(公告)号：ES2618929T3

    公开(公告)日：2017-06-22

    申请号：ES12710841

    申请日：2012-03-13

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： HADIDA-RUAH SARA ,  BINCH HAYLEY ,  DENINNO MICHAEL ,  FANNING LEV ,  FRIEMAN BRYAN ,  GROOTENHUIS PETER ,  HILGRAF NICOLE ,  JOSHI PRAMOD ,  KALLEL EDWARD ,  PONTILLO JOSEPH ,  SILINA ALINA ,  SHETH URVI ,  HURLEY DENNIS ,  ARUMUGAM VIJAYALAKSMI ,  MILLER MARK

    IPC: C07D498/10 ,  A61K31/424 ,  A61P29/00

    Abstract: Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, independientemente para cada caso: R1 es alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, halo, NR8SO2R8, SO2R8, SR8, SOR8, NR8COR8, NR8CO2R8, CN, CON(R8)2, SO2N(R8)2, CF3, heterocicloalquilo, fenilo, heteroarilo, o una cadena lineal, ramificada o cíclica (C1-C8)-R9 en donde hasta dos unidades CH2 pueden reemplazarse con O, CO, S, SO, SO2, N, CF2, o NR8; R2 es alquilo C1-C6, alquilo C1-C6, fluoroalquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, o heterocicloalquilo, COR8, CO2R8, CON(R8)2, CF3, CHF2, o una cadena lineal, ramificada, o cíclica (C1-C8)-R9 en la que hasta dos unidades CH2 pueden reemplazarse por O, CO, S, SO, SO2, N, CF2, o NR8; R3 es alquilo C1-C6 o halo; R8es H, alquilo C1-C6, o cicloalquilo C3-C8, de cadena lineal, ramificada o cíclica (C1-C8)-R9 en la que hasta dos unidades CH2 pueden reemplazarse por O, CO, S, SO, SO2, N, CF2, o NR, O2R8 tomados junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo; R9 es H, CF3, CHF2, CH2F, CO2R, OH, arilo, heteroarilo, cicloalquilo Cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo, N(R)2, NRCOR, CON(R)2, CN,O SO2R; R es H, alquilo C1-C6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8, o heterocicloalquilo; A es un arilo, heteroarilo o heterocíclico; n es un número entero de 1 a 4 inclusive; y o es un número entero de 0 a 4 inclusive; donde cada alquilo, fluoroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8, o arilo de R1 a R8 se sustituye ontionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, ciano, oxoalcoxi, hidroxi, amino, nitro, arilo, haloalquilo, y alquilo.

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