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公开(公告)号：KR1020080037911A
公开(公告)日：2008-05-02
申请号：KR1020060105183
申请日：2006-10-27
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D207/16 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12
CPC classification number: C07D231/38 , C07D231/40 , C07D401/12 , C07D413/04 , C07D413/12
Abstract: Aminopyrazole derivatives are provided to reduce ischemic apoptosis significantly and protect internal organs, so that the derivatives are useful for preventing or treating ischemic diseases mediated by ischemic apoptosis. The aminopyrazole derivatives represented by the formula(1) or pharmaceutically acceptable salts are provided in order to prevent or treat ischemic diseases, wherein R^1 is -CO2R^3, -CH2OR^3, -CONR^3R^4 or a structural formula in which R^3 and R^4 are each independently H or C1-C6 linear, branched or cyclic alkyl; R^2 is -(CH2)m Ar or C1-C6 linear, branched or cyclic alkyl in which m is an integer from 1 to 3 and Ar is phenyl or C1-C3 alkyl or halogen substituted phenyl; B is H, phenyl or C1-C3 alkyl or halogen substituted phenyl; n is an integer from 0 to 2; Y is S, O, C, SO, SO2 or NR^3R^4; Z is H, halogen, OCH3, NO2, NH2 or C1-C3 linear or branched alkyl; and A is CH or N.
Abstract translation: 提供氨吡唑衍生物以显着减少缺血性凋亡并保护内脏，使得该衍生物可用于预防或治疗缺血性细胞凋亡介导的缺血性疾病。 提供由式（1）表示的氨基吡唑衍生物或其药学上可接受的盐，以便预防或治疗缺血性疾病，其中R 1是-CO 2 R 3，-CH 2 OR 3，-CONR 3 3R 4或结构式 其中R 3和R 4各自独立地为H或C 1 -C 6直链，支链或环状烷基; R 2是 - （CH 2）m Ar或C 1 -C 6直链，支链或环状烷基，其中m是1至3的整数，Ar是苯基或C 1 -C 3烷基或卤素取代的苯基; B是H，苯基或C 1 -C 3烷基或卤素取代的苯基; n为0〜2的整数; Y是S，O，C，SO，SO 2或NR 3 3R 4; Z是H，卤素，OCH 3，NO 2，NH 2或C 1 -C 3直链或支链烷基; A是CH或N.
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公开(公告)号：KR100658698B1
公开(公告)日：2006-12-19
申请号：KR1020050130549
申请日：2005-12-27
IPC: C07D333/72
CPC classification number: C07D333/70
Abstract: 본 발명은 벤조싸이오펜-2-카르보닐구아니딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 벤조싸이오펜-2-카르보닐구아니딘 유도체는 나트륨/수소 교환통로인 NHE-1에 대하여 강력한 억제작용을 나타내고, 적출 허혈심장모델에서 허혈/재관류에 의하여 손상된 심장수축력, 좌심실이완기말압 등 심장기능의 회복을 증진시키며 심장세포 손상의 지표가 되는 재관류 시 젖산 탈수소효소의 유리를 감소시킴으로써 심근세포를 보호하고,
in
vivo 허혈동물모델에서 심근경색의 크기를 유의성있게 감소시켜 우수한 심장보호효과를 나타내 뿐만 아니라 글루타메이트에 의해 유도된 신경세포의 사멸에 대한 보호효과 및
in vivo 뇌 허혈모델에서 뇌경색 크기의 유의성있는 감소에 의해 신경세포 및 허혈 뇌에 대한 보호효과를 나타내므로, 본 발명의 조성물은 심근경색, 부정맥, 협심증 등의 허혈성 심장질환 또는 뇌졸중 등의 허혈성 뇌질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있으며, 관동맥우회술, 관동맥경피성형술과 같은 심장시술 또는 혈전용해제를 이용한 약물요법 등의 재관류요법에 대한 심장보호제로 사용될 수 있다.-
公开(公告)号：KR100598133B1
公开(公告)日：2006-07-10
申请号：KR1020040028775
申请日：2004-04-26
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D203/08 , A61P9/00
Abstract: 본 발명은 아지리딘카보닐구아니딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 아지리딘카보닐구아니딘 유도체는 나트륨/수소 교환통로인 NHE-1에 대한 강력한 억제 작용을 통하여 허혈/재관류 손상에 대하여 심장 기능 회복을 증진시키고 심근경색율을 감소시켜 심근세포를 보호함으로써, 심근경색, 부정맥, 협심증 등의 허혈성 심장질환의 예방 및 치료제로 유용하며, 또한 관동맥우회술, 관동맥경피성형술 등의 수술 요법 또는 혈전용해제 등을 이용한 약물 요법과 같은 재관류 요법 시술 시에 심장보호제로 사용될 수 있다.
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公开(公告)号：KR1020060074894A
公开(公告)日：2006-07-03
申请号：KR1020050130549
申请日：2005-12-27
IPC: C07D333/72
CPC classification number: C07D333/70
Abstract: 본 발명은 벤조싸이오펜-2-카르보닐구아니딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 벤조싸이오펜-2-카르보닐구아니딘 유도체는 나트륨/수소 교환통로인 NHE-1에 대하여 강력한 억제작용을 나타내고, 적출 허혈심장모델에서 허혈/재관류에 의하여 손상된 심장수축력, 좌심실이완기말압 등 심장기능의 회복을 증진시키며 심장세포 손상의 지표가 되는 재관류 시 젖산 탈수소효소의 유리를 감소시킴으로써 심근세포를 보호하고,
in
vivo 허혈동물모델에서 심근경색의 크기를 유의성있게 감소시켜 우수한 심장보호효과를 나타내 뿐만 아니라 글루타메이트에 의해 유도된 신경세포의 사멸에 대한 보호효과 및
in vivo 뇌 허혈모델에서 뇌경색 크기의 유의성있는 감소에 의해 신경세포 및 허혈 뇌에 대한 보호효과를 나타내므로, 본 발명의 조성물은 심근경색, 부정맥, 협심증 등의 허혈성 심장질환 또는 뇌졸중 등의 허혈성 뇌질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있으며, 관동맥우회술, 관동맥경피성형술과 같은 심장시술 또는 혈전용해제를 이용한 약물요법 등의 재관류요법에 대한 심장보호제로 사용될 수 있다.-
公开(公告)号：KR100564354B1
公开(公告)日：2006-03-27
申请号：KR1020030012989
申请日：2003-03-03
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07C279/28
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 알콕시벤질시아노구아니딘 유도체, 그의 제조방법 및 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물에 관한 것으로서, 본 발명의 알콕시벤질시아노구아니딘 유도체 또는 약학적으로 허용되는 그의 염을 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물은 관상혈관 협착에 의한 협심증, 심근경색, 동맥경화 에 대한 외과적 시술 후, 높은 재발율을 보이는 관상혈관 재협착 (restenosis)의 예방 또는 치료에 유용하게 사용할 수 있다.
화학식 1
(상기 식에서, R
1 , R
2 , R
3 및 n은 명세서 내에 기재된 바와 같다)
알콕시벤질시아노구아니딘 유도체, 관상혈관 재협착-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR1020050103577A
公开(公告)日：2005-11-01
申请号：KR1020040028775
申请日：2004-04-26
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D203/08 , A61P9/00
Abstract: 본 발명은 아지리딘카보닐구아니딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 아지리딘카보닐구아니딘 유도체는 나트륨/수소 교환통로인 NHE-1에 대한 강력한 억제 작용을 통하여 허혈/재관류 손상에 대하여 심장 기능 회복을 증진시키고 심근경색율을 감소시켜 심근세포를 보호함으로써, 심근경색, 부정맥, 협심증 등의 허혈성 심장질환의 예방 및 치료제로 유용하며, 또한 관동맥우회술, 관동맥경피성형술 등의 수술 요법 또는 혈전용해제 등을 이용한 약물 요법과 같은 재관류 요법 시술 시에 심장보호제로 사용될 수 있다.
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公开(公告)号：KR100492252B1
公开(公告)日：2005-05-30
申请号：KR1020020047189
申请日：2002-08-09
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D405/12
CPC classification number: C07D405/12
Abstract: 본 발명은 이미다졸을 포함하는 이차아민으로 치환된 벤조피란 유도체, 그의 제조방법 및 그를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 벤조피란 유도체는 신생혈관 억제작용, 허혈 심장에 대한 보호작용, 신경세포 보호작용, 지질 과산화 저해작용의 항산화작용을 나타내어 항암제, 류마티스성 관절염 치료제, 당뇨병성 망막증 등의 치료제로 사용될 수 있으며, 심장보호제, 신경세포 보호제, 항산화제 등 산화적 스트레스와 허혈-재관류와 관련된 조직의 보호제 및 질환의 치료제로 사용될 수 있다.
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公开(公告)号：KR1020040077991A
公开(公告)日：2004-09-08
申请号：KR1020030012989
申请日：2003-03-03
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07C279/28
Abstract: PURPOSE: Alkoxybenzyl cyanoguanidine derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided to prevent or treat restenosis. CONSTITUTION: The alkoxybenzyl cyanoguanidine derivatives are represented by the formula 1, in which R1 is -NO2 or -NH2; R2 is -CO2R4, -CH2OH or -CH(OCH3)2 wherein R4 is H or alkyl having C1-C2; R3 is -H, halogen, alkyl having C1-C3; -OCH3, -NO2 or -NH2; and n is 0 or 1. The alkoxybenzyl cyanoguanidine is prepared by reacting an amine compound(2) with a thiourea compound(3) in the presence of a condensing agent.
Abstract translation: 目的：提供烷氧基苄基氰胍衍生物及其药学上可接受的盐以预防或治疗再狭窄。 构成：烷氧基苄基氰胍衍生物由式1表示，其中R 1是-NO 2或-NH 2; R2是-CO 2 R 4，-CH 2 OH或-CH（OCH 3）2，其中R 4是H或具有C 1 -C 2的烷基; R3是-H，卤素，具有C1-C3的烷基; -OCH 3，-NO 2或-NH 2; 并且n为0或1.烷氧基苄基氰基胍通过在缩合剂存在下使胺化合物（2）与硫脲化合物（3）反应来制备。
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79.发明公开
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公开(公告)号：KR100132001B1
公开(公告)日：1998-04-17
申请号：KR1019940011099
申请日：1994-05-21
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D401/14 , A61K31/395
Abstract: 본 발명은 하기 일반식(Ⅰ)의 치환된 피리딜이미다졸 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염. 그의 제조 방법 및 상기 유도체 또는 그의 염을 포함하는 약학 조성물에 관한 것이다.
상기식에서, A, B, X, Y, n, z 및 D는 명세서중에 정의한 바와 같다.
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