세팔로스포린 화합물 및 그 제조방법

    公开(公告)号:KR1019980076908A

    公开(公告)日:1998-11-16

    申请号:KR1019970013814

    申请日:1997-04-15

    Abstract: 본 발명은 일반식(Ⅱ)로 표시되는 카르복시 화합물 또는 그의 염을 일반식(Ⅲ)으로 표시되는 헤테로 화합물과 반응시켜 새로운 화합물인 일반식(Ⅰ)로 표시되는 세팔로스포린 화합물과 이의 약리학적으로 허용가능한 염 및 이의 제조방법에 관한 것이다.
    일반식(Ⅰ)의 화합물은 그람 음성균 및 그람 양성균에 대해 폭넓은 항균력을 나타내며 여러 내성균에 대해서도 강한 항균력을 나타낸다.

    일반식(Ⅰ)~(Ⅲ)에 있어서, A는 CH를, R1은 메틸기를, R2는 시아노기, t-1-1 기(X는 산소, 히드록실 아민을 표시하고, Y는 히드록시, 탄소수 1 ~ 5인 알킬옥시, 아미노기, 탄소수 1 ~ 5인 1급 히드록시알킬아미노, 포밀 히드라지노 또는 아실기로 보호된 히드라지노기를 표시한다)를 또는 하기 구조식의 헤테로환(R3는 수소 또는 메틸기를 의미하며, A2 및 A3는 각각 질소 또는 산소이고, A4는 질소를 표시한다)을 각각 표시하며, 그리고, Z는 요오드, 브롬 또는 아세톡시기이다.

    2-벤조일-3-아미노아크릴레이트 유도체의 제조방법
    76.
    发明公开
    2-벤조일-3-아미노아크릴레이트 유도체의 제조방법 失效
    生产2-苯甲酰基-3-氨基丙烯酸酯衍生物的方法

    公开(公告)号:KR1019950026856A

    公开(公告)日:1995-10-16

    申请号:KR1019940005974

    申请日:1994-03-24

    Abstract: 일반식(I)의 신규한 2-벤조일-3-아미노아크릴레이트 유도체와 그 제조방법. 본 발명의 2-벤조일-3-아미노아크릴레이트 유도체는 강력한 항균제인 벤즈옥사진 유도체 제조시 중요한 중간체로 사용된다.

    상기 식 중, X는 할로겐 원자, X
    1 , X
    2 는 할로겐 원자 또는 니트로기를 표시하고, R, R
    1 및 R
    2 는 탄소 원자 1 내지 4개의 알킬기를 표시한다.

    (+)2-벤조일-3-[(프로피-2(S)-일)아미노]아크릴레이트 유도체의 제조방법
    77.
    发明公开
    (+)2-벤조일-3-[(프로피-2(S)-일)아미노]아크릴레이트 유도체의 제조방법 失效
    (+)2-苯甲酰基-3 - [(丙基-2(S) - 基)氨基]

    公开(公告)号:KR1019950026855A

    公开(公告)日:1995-10-16

    申请号:KR1019940005761

    申请日:1994-03-22

    Abstract: 본 발명은 다음 일반식(I)의 (+)2-벤조일-3-[(프로피-2(S)-일)아미노]아크릴레이트 유도체 및 그의 제조방법을 제공한다.

    상기식에서 X는 할로겐원자를 표시하고, X
    1 과 X
    2 는 각각 할로겐 원자 또는 니트로기를 표시하며, R과 R
    1 은 각각 탄소원자수 1 내지 4개의 알킬기를 표시한다.
    본 발명의 일반식(I)의 화합물은 강력한 항균제인 벤즈옥사진 이성질체의 제조에 사용될 수 있는 유용한 중간체이다.

    시클로 퀴놀론 유도체의 제조방법
    78.
    发明授权
    시클로 퀴놀론 유도체의 제조방법 失效
    环丙基酮衍生物的制备方法

    公开(公告)号:KR1019900001078B1

    公开(公告)日:1990-02-26

    申请号:KR1019860008794

    申请日:1986-10-20

    Inventor: 박상우 김유승

    Abstract: Cycloquinolone derivs. of formula (I) are prepd. by (a) reacting a cpd. of formula (II) with a mixed acid (i.e. 1:10 sodium nitrite/ tetrafluoroboric acid in 1:10 HCl) for 1 hr at 0-5 deg. C to prep. diazonium salt and (b) reacting in org. solvent i.e. dimethylchloride, n-hexane, xylene and water in the presence of mineral salt (i.e. CuCl2, NaF) at 30-150 deg. C or in the absence of mineral salt at 30-200 deg. C. In the formulas, R=H, Me, Et or propyl; Z=halo or substd. amino gp.. (I) are useful as an antibacterial agent.

    Abstract translation: 环喹啉酮衍生物 式(I)的化合物是制备的。 通过(a)反应cpd。 的式(II)与0:5的混合酸(即1:10亚硝酸钠/四氟硼酸在1:10 HCl中)反应1小时。 C准备 重氮盐和(b)在组织中反应。 溶剂,即二氯甲烷,正己烷,二甲苯和水,在矿物盐(即CuCl 2,NaF)存在下,在30-150℃。 或在30-200度不存在矿物盐。 式中,R = H,Me,Et或丙基; Z =卤素或杂环。 氨基酸(I)可用作抗菌剂。

    2-피롤리돈기를 포함하는 옥사졸리디논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이들의 제조방법
    80.
    发明公开
    2-피롤리돈기를 포함하는 옥사졸리디논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이들의 제조방법 有权
    含有2-吡咯烷酮基或其药学上可接受的盐的氧杂环丁酮衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:KR1020120056078A

    公开(公告)日:2012-06-01

    申请号:KR1020100117602

    申请日:2010-11-24

    CPC classification number: Y02A50/473 Y02A50/481

    Abstract: PURPOSE: An antibacterial composition containing novel oxazolidinone derivative is provided to ensure antibacterial activity against gram positive bacteria. CONSTITUTION: A novel oxazolidinone derivative with antibacterial activity is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the compound of chemical formula 1 or the salt thereof comprises: a step of reacting an amine group of a compound of chemical formula 2 with a compound of chemical formula 3 or 4; and a step of substituting a hydroxyl group of an oxazolidinone derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof with a halogen group or methoxy group. An antibacterial composition contains the oxazolidinone derivative of chemical formula 1 or a salt thereof as an active ingredient.

    Abstract translation: 目的:提供含有新恶唑烷酮衍生物的抗菌组合物,以确保对革兰氏阳性菌的抗菌活性。 构成:具有抗菌活性的新型恶唑烷酮衍生物由化学式1表示。化学式1化合物或其盐的制备方法包括:使化学式2的化合物的胺基与 化学式3或4; 以及将恶唑烷酮衍生物或其药学上可接受的盐的羟基与卤素基或甲氧基取代的步骤。 抗菌组合物含有化学式1的恶唑烷酮衍生物或其盐作为活性成分。

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