Abstract:
본 발명은 일반식(Ⅱ)로 표시되는 카르복시 화합물 또는 그의 염을 일반식(Ⅲ)으로 표시되는 헤테로 화합물과 반응시켜 새로운 화합물인 일반식(Ⅰ)로 표시되는 세팔로스포린 화합물과 이의 약리학적으로 허용가능한 염 및 이의 제조방법에 관한 것이다. 일반식(Ⅰ)의 화합물은 그람 음성균 및 그람 양성균에 대해 폭넓은 항균력을 나타내며 여러 내성균에 대해서도 강한 항균력을 나타낸다.
일반식(Ⅰ)~(Ⅲ)에 있어서, A는 CH를, R1은 메틸기를, R2는 시아노기, t-1-1 기(X는 산소, 히드록실 아민을 표시하고, Y는 히드록시, 탄소수 1 ~ 5인 알킬옥시, 아미노기, 탄소수 1 ~ 5인 1급 히드록시알킬아미노, 포밀 히드라지노 또는 아실기로 보호된 히드라지노기를 표시한다)를 또는 하기 구조식의 헤테로환(R3는 수소 또는 메틸기를 의미하며, A2 및 A3는 각각 질소 또는 산소이고, A4는 질소를 표시한다)을 각각 표시하며, 그리고, Z는 요오드, 브롬 또는 아세톡시기이다.
Abstract:
본 발명은 다음 일반식(I)의 (+)2-벤조일-3-[(프로피-2(S)-일)아미노]아크릴레이트 유도체 및 그의 제조방법을 제공한다.
상기식에서 X는 할로겐원자를 표시하고, X 1 과 X 2 는 각각 할로겐 원자 또는 니트로기를 표시하며, R과 R 1 은 각각 탄소원자수 1 내지 4개의 알킬기를 표시한다. 본 발명의 일반식(I)의 화합물은 강력한 항균제인 벤즈옥사진 이성질체의 제조에 사용될 수 있는 유용한 중간체이다.
Abstract:
Cycloquinolone derivs. of formula (I) are prepd. by (a) reacting a cpd. of formula (II) with a mixed acid (i.e. 1:10 sodium nitrite/ tetrafluoroboric acid in 1:10 HCl) for 1 hr at 0-5 deg. C to prep. diazonium salt and (b) reacting in org. solvent i.e. dimethylchloride, n-hexane, xylene and water in the presence of mineral salt (i.e. CuCl2, NaF) at 30-150 deg. C or in the absence of mineral salt at 30-200 deg. C. In the formulas, R=H, Me, Et or propyl; Z=halo or substd. amino gp.. (I) are useful as an antibacterial agent.
Abstract:
PURPOSE: An antibacterial composition containing novel oxazolidinone derivative is provided to ensure antibacterial activity against gram positive bacteria. CONSTITUTION: A novel oxazolidinone derivative with antibacterial activity is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the compound of chemical formula 1 or the salt thereof comprises: a step of reacting an amine group of a compound of chemical formula 2 with a compound of chemical formula 3 or 4; and a step of substituting a hydroxyl group of an oxazolidinone derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof with a halogen group or methoxy group. An antibacterial composition contains the oxazolidinone derivative of chemical formula 1 or a salt thereof as an active ingredient.