公开(公告)号：KR1020130077775A

公开(公告)日：2013-07-09

申请号：KR1020120139673

申请日：2012-12-04

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 조희영 ,  이선경 ,  박우규 ,  김현영 ,  정대영 ,  이상달 ,  이병호 ,  송종환

IPC: C07D401/06 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/06

Abstract: PURPOSE: A 4-thiopyrazole derivative is provided to excellently activate a niacin GPR 109A receptor, and to reduce activation of beta-arrestin signal transduction pathway, thereby minimizing side effects such as hot flush, and preventing or treating dyslipidemia such as hyperlipidemia. CONSTITUTION: A 4-thiopyrazole derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the derivative or the pharmaceutically acceptable salt thereof comprises the steps of: cyclizing a compound of chemical formula 2 with a hydrazine hydrate of chemical formula 3 to obtain a compound of chemical formula 4; and reacting the compound of chemical formula 4 with acid chloride of chemical formula 5 to prepare a compound of chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing or treating dyslipidemia contains the 4-thiopyrazole derivative or the pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. A pharmaceutical composition for preventing or treating hot flush contains the 4-thiopyrazole derivative or the pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供4-硫吡唑衍生物，以极好地活化烟酸GPR 109A受体，并减少β-抑制蛋白信号转导途径的活化，从而最小化诸如热冲洗的副作用，以及预防或治疗血脂异常如高脂血症。 构成：4-硫代吡唑衍生物或其药学上可接受的盐由化学式1表示。制备衍生物或其药学上可接受的盐的方法包括以下步骤：用化学式的水合肼环化化学式2的化合物 式3得到化学式4的化合物; 使化学式4的化合物与化学式5的酰氯反应，制备化学式1的化合物。用于预防或治疗血脂异常的药物组合物含有4-硫代吡唑衍生物或其药学上可接受的盐作为有效成分。 用于预防或治疗热冲洗的药物组合物含有作为有效成分的4-硫代吡唑衍生物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：KR101246056B1

公开(公告)日：2013-03-26

申请号：KR1020100112296

申请日：2010-11-11

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박우규 ,  공재양 ,  조희영 ,  정대영 ,  최길돈 ,  고훈영 ,  이희윤 ,  정선호 ,  이해황 ,  이정국 ,  서용완

IPC: C07D403/06 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00

Abstract: 본 발명은 피라졸부틸 화합물, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 피라졸부틸 화합물은 도파민 D
4 수용체 친화력이 우수하고, 중추신경계 질환, 구체적으로는 정신분열증, 주의력결핍 과잉행동장애, 우울증, 스트레스성 질환, 공황장애, 공포증, 강박장애, 외상후 스트레스장애, 인식장애, 알츠하이머병, 파킨슨병, 불안증, 망상분열증, 열광증, 경련장애, 인격장애, 편두통, 약물중독, 알코올 중독, 비만, 섭식 장애, 수면장애 등의 치료 및 예방제로 유용하다.

公开(公告)号：KR100990872B1

公开(公告)日：2010-10-29

申请号：KR1020080041736

申请日：2008-05-06

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정영식 ,  박노상 ,  박우규 ,  공재양

IPC: C07D207/08 ,  A61P39/02 ,  A61P25/00

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규한 1-페닐-카르복실산 에스테르 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 무스카린 수용체 길항제 또는 유기인 화합물 중독에 의한 신경계 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 의하면, 화학식 1의 1-페닐-카르복실산 에스테르 유도체는 무스카린 수용체에 대하여 우수한 길항활성을 가지며, 항경련 활성, 해독 방어율 상승, 진경효과 등 우수한 약효를 나타내므로, 무스카린 수용체 길항제, 경련, 파킨슨병, 간질 등의 신경계 질환 예방 및 치료제로 유용하게 사용될 수 있다. 나아가, 사린이나 소만 등과 같은 신경작용제의 해독제로도 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

(상기 화학식 1에서, X, R, n, a, b 및 c는 본 명세서에서 정의된 바와 같다)
1-페닐-카르복실산 에스테르 유도체, 무스카린 수용체, 유기인 화합물

公开(公告)号：KR1020100111508A

公开(公告)日：2010-10-15

申请号：KR1020090029969

申请日：2009-04-07

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 성철민 ,  박철민 ,  김소영 ,  박우규 ,  박노상

IPC: C07D241/08 ,  C07D241/04 ,  A61K31/495 ,  A61P25/28

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing piperazine derivsative is provided to preventing or treating central nerve diseases. CONSTITUTION: A piperazine derivative is denoted by chemical formula 2. A method for preparing the piperazine comprises: a step of reacting a compound of chemical formula 2 with N-methyl piperazine of chemical formula 3 to prepare a compound of chemical formula 4; a step of reducing the compound of chemical formula 4 to obtain a compound of chemical formula 5; a step of introducing substituent R1 to an amine group of the compound of chemical formula 5; and a step of additionally introducing a substituent to an amine group of the compound of chemical formula 6. A pharmaceutical composition for preventing or treating central nervous system diseases contains the piperazine derivative of chemical formula 1 and pharmaceutically acceptable salt thereof as active ingredients.

Abstract translation: 目的：提供含有哌嗪衍生物的药物组合物，用于预防或治疗中枢神经疾病。 构成：哌嗪衍生物由化学式2表示。制备哌嗪的方法包括：使化学式2的化合物与化学式3的N-甲基哌嗪反应以制备化学式4的化合物的步骤; 还原化学式4的化合物以获得化学式5的化合物的步骤; 将取代基R 1引入化学式5的化合物的胺基的步骤; 以及向化学式6的化合物的胺基另外引入取代基的步骤。用于预防或治疗中枢神经系统疾病的药物组合物含有化学式1的哌嗪衍生物及其药学上可接受的盐作为活性成分。

公开(公告)号：KR1020090116053A

公开(公告)日：2009-11-11

申请号：KR1020080041736

申请日：2008-05-06

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정영식 ,  박노상 ,  박우규 ,  공재양

IPC: C07D207/08 ,  A61P39/02 ,  A61P25/00

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition for preventing and treating nervous system disease caused by organophosphate compound or mucarine receptor antagonist is provided to prevent and treat nerve system diseases such as convulsion, Parkison's disease, and epilepsy. CONSTITUTION: A novel 1-phenyl-carboxylic acid ester derivative is denoted by the chemical formula 1. In the chemical formula 1, X is hydrogen, halogen, amino, nitro, straight or branched alkyl of C1-C5 or alkoxy of C1-C5. A method for producing 1-phenyl-carboxylic acid ester derivative comprises: a step of reacting thionyl chloride with carboxylic acid of the chemical formula 2 to obtain a compound of the chemical formula 3; and a step of performing esterification of a compound of the chemical formula 3 and a compound of the chemical formula 4 to obtain a derivative of the chemical formula 1.

Abstract translation: 目的：提供一种用于预防和治疗由有机磷酸盐化合物或粘蛋白受体拮抗剂引起的神经系统疾病的药物组合物，用于预防和治疗诸如惊厥，帕金森氏病和癫痫的神经系统疾病。 构成：化学式1表示新的1-苯基 - 羧酸酯衍生物。在化学式1中，X是C1-C5的C1-C5或C1-C5的烷氧基的氢，卤素，氨基，硝基，直链或支链烷基 。 1-苯基 - 羧酸酯衍生物的制造方法包括：使亚硫酰氯与化学式2的羧酸反应，得到化学式3的化合物的工序; 以及化学式3的化合物和化学式4的化合物进行酯化以获得化学式1的衍生物的步骤。

公开(公告)号：KR1020090107808A

公开(公告)日：2009-10-14

申请号：KR1020080033284

申请日：2008-04-10

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 성철민 ,  박철민 ,  김소영 ,  박우규 ,  박노상

IPC: C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

Abstract: PURPOSE: A novel indole carboxylic acid bispyridyl carboxamide derivative is provided to reduce side effect caused by other receptor because the derivative selectively acts to 5-HT2c receptor. CONSTITUTION: An indole carboxylic acid bipyridyl carboxamide derivative and its pharmaceutically acceptable salt are denoted by chemical formula 1. A method for manufacturing the indole carboxylic acid bispyridyl carboximide derivative comprises a step of reacting substituted heteroaryl derivative with amine compound.

Abstract translation: 目的：提供一种新的吲哚羧酸双吡啶甲酰胺衍生物，以减少其他受体引起的副作用，因为该衍生物选择性地作用于5-HT2c受体。 构成：吲哚羧酸联吡啶甲酰胺衍生物及其药学上可接受的盐由化学式1表示。制备吲哚羧酸双吡啶基亚甲酰亚胺衍生物的方法包括使取代的杂芳基衍生物与胺化合物反应的步骤。

公开(公告)号：KR1020090090457A

公开(公告)日：2009-08-26

申请号：KR1020080015671

申请日：2008-02-21

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 최일영 ,  임희종 ,  이규철 ,  박우규 ,  공재양

IPC: C07D401/08 ,  A61K31/497

Abstract: A piperazine derivative is provided to treat schizophrenia by antagonism to dopamine D4 receptor. A piperazine derivative is denoted by the chemical formula 1. In the chemical formula 1, R1 is structural formula a, b, c, d, e, or f, and X is hydrogen, halogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy or cyano. A method for producing the piperazine derivative of the chemical formulal Ia: a step of reacting hydrazine in substituted acetone phenone to generate hydrazone and reacting ammonium acetate to produce pyrrole ring of the chemical formula III; a step of reacting with cycloalkane under the presence of catalyst to produce a cycloalkine pyrrole; and a step of reacting reductive amination with substituted or non-substituted piperazine to produce a compound of the chemical formula Ia.

Abstract translation: 提供哌嗪衍生物通过拮抗多巴胺D4受体来治疗精神分裂症。 哌嗪衍生物由化学式1表示。在化学式1中，R 1为结构式a，b，c，d，e或f，X为氢，卤素，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基 或氰基。 制备化学式Ia的哌嗪衍生物的方法：使肼在取代的丙酮苯酮中反应生成腙并使乙酸铵反应生成化学式III的吡咯环的步骤; 在催化剂存在下与环烷烃反应生成环烷基吡咯的步骤; 以及使还原胺化与取代或未取代的哌嗪反应以产生化学式Ia的化合物的步骤。

公开(公告)号：KR100894713B1

公开(公告)日：2009-04-24

申请号：KR1020070101067

申请日：2007-10-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 임희종 ,  정명희 ,  최일영 ,  박우규

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/497 ,  A61P25/28

Abstract: 본 발명은 베타-세크리테아제의 활성을 저해하는 아릴피페라진이 치환된 피페리딘 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 신경퇴행성 질환의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 아릴 피페라진이 치환된 피페리딘 유도체는 베타-세크리테아제 저해 활성이 우수하므로, 알츠하이머, 다운증후군 등의 신경퇴행성 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
알츠하이머 질환, 피페리딘 화합물, 베타-세크리테아제, 노화, 신경퇴행성 질환, 베타-아밀로이드

公开(公告)号：KR100890633B1

公开(公告)日：2009-03-27

申请号：KR1020070038962

申请日：2007-04-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공재양 ,  박우규 ,  조희영 ,  정대영 ,  최길돈 ,  배애님

IPC: A61K31/551 ,  A61K31/435 ,  A61K31/40 ,  A61P25/18

Abstract: 본 발명은 세로토닌 수용체에 대한 친화력을 갖는 화합물에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 세로토닌 5-HT
2A
수용체에 대한 길항활성이 우수하므로 중추신경계 질환 예를 들면 불안증(anxiety), 우울증, 발작, 강박노이로제, 정신병(psychosis), 정신분열증, 자살 성향(suicidal tendency), 알츠하이머형 치매, 파킨슨병, 헌팅턴 무도병(Huntington's chorea), 수면 장애(sleep disorders), 식욕 장애(appetite disorders), 약물남용에 의한 금단 증상, 및 편두통 등의 치료 및 예방제로서 유용한 화합물에 관한 것이다.
세로토닌(5-HT), 5-HT2A 수용체, 우울증, 정신분열증

公开(公告)号：KR100868353B1

公开(公告)日：2008-11-12

申请号：KR1020070022845

申请日：2007-03-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공재양 ,  박우규 ,  조희영 ,  정대영 ,  최길돈 ,  고훈영 ,  배애님 ,  조용서 ,  차주환 ,  추현아 ,  채상은 ,  김상희 ,  이희윤

IPC: C07D401/06 ,  A61K31/437

CPC classification number: C07D403/06

Abstract: 본 발명은 신규 피페라지닐프로필피라졸 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 신규 피페라지닐프로필피라졸 유도체는 도파민 D
4 수용체 친화력이 우수하고, 아포몰핀(Apomorphine)으로 유도된 마우스의 정신병적 행동 (Cage climbing, 철망 기어오르기)을 효과적으로 억제하였을 뿐만 아니라 마우스 로타로드 (rotarod) 시험에서 비교적 약한 부작용을 나타내므로, 중추신경계 질환 구체적으로는 정신분열증, 주의력결핍 과잉행동장애, 우울증, 스트레스성 질환, 공황장애, 공포증, 강박장애, 외상후 스트레스장애, 인식장애, 알츠하이머병, 파킨슨병, 불안증, 망상분열증, 열광증, 경련장애, 인격장애, 편두통, 약물중독, 알코올 중독, 비만, 섭식 장애, 수면장애 등의 치료 및 예방제로 유용하다.
피라졸, 피페라진, 도파민 D4 수용체, 중추신경계 질환, 정신분열증