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    INHIBITORS OF BRUTON'S TYROSINE KINASE
    72.
    发明专利
    INHIBITORS OF BRUTON'S TYROSINE KINASE 未知

    公开(公告)号：CA2847852A1

    公开(公告)日：2008-04-03

    申请号：CA2847852

    申请日：2006-12-28

    Applicant: PHARMACYCLICS INC

    Inventor： HONIGBERG LEE ,  VERNER ERIK ,  PAN ZHENGYING

    IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  C12N9/12

    Abstract: Disclosed herein are compounds that form covalent bonds with Bruton's tyrosine kinase (Btk). Also described are irreversible inhibitors of Btk. Methods for the preparation of the compounds are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions that include the compounds. Methods of using the Btk inhibitors are disclosed, alone or in combination with other therapeutic agents, for the treatment of autoimmune diseases or conditions, heteroimmune diseases or conditions, cancer, including lymphoma, and inflammatory diseases or conditions.

    СИНТЕЗ ИНГИБИТОРОВ ТИРОЗИНКИНАЗЫ БРУТОНА
    73.
    发明专利
    СИНТЕЗ ИНГИБИТОРОВ ТИРОЗИНКИНАЗЫ БРУТОНА 未知

    公开(公告)号：EA024255B1

    公开(公告)日：2016-08-31

    申请号：EA201300246

    申请日：2006-12-28

    Applicant: PHARMACYCLICS INC

    Inventor： HONINGBERG LEE ,  VERNER ERIK ,  PAN ZHENGYING

    IPC: C07D487/04

    Abstract: ВнастоящемизобретениираскрытспособсинтезаингибиторовтирозинкиназыБрутона. Этотспособвключаетобработкутрет-бутил-3-(4-амино-3-(4-феноксифенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-1-ил)пиперидин-1-карбоксилатакислотой, азатемоснованиемс последующимсочетаниемс хлорангидридом.

    Inhibidores de tirosina cinasa de Bruton
    76.
    发明专利
    Inhibidores de tirosina cinasa de Bruton 未知

    公开(公告)号：ES2537399T3

    公开(公告)日：2015-06-08

    申请号：ES12166301

    申请日：2006-12-28

    Applicant: PHARMACYCLICS INC

    Inventor： HONIGBERG LEE ,  VERNER ERIK ,  PAN ZHENGYING ,  MODY TARAK

    IPC: A61K31/00 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D487/04

    Abstract: Un inhibidor irreversible de Btk para usar en el tratamiento de transtornos proliferativos de los linfocitos B, dicho inhibidor irreversible de Btk tiene la fórmula D: **Fórmula** en la que: La es CH2, O, NH o S; Ar es un arilo sustituido o no sustituido o un heteroarilo sustituido o no sustituido; Y es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo; Z es C(>=O), OC(>=O), NHC(>=O), C(>=S), S(>=O)x, OS(>=O)x, NHS(>=O)x, donde x es 1 ó 2; R7 y R8 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C4 no sustituido, alquilo C1-C4 sustituido, heteroalquilo C1-C4 no sustituido, heteroalquilo C1-C4 sustituido, cicloalquilo C3-C6 no sustituido, cicloalquilo C3-C6 sustituido, heterocicloalquilo C2-C6 no sustituido y heterocicloalquilo C2-C6 sustituido; o R7 y R8 juntos forman un enlace; R6 es H, alquilo C1-C4 sustituido o no sustituido, heteroalquilo C1-C4 sustituido o no sustituido, alcoxialquilo C1-C8, alquilaminoalquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo C2-C8 sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, alquilo (C1-C4) arilo, alquilo (C1-C4) heteroarilo, alquilo (C1-C4) cicloalquilo (C3-C8) o alquilo (C1-C4) heterocicloalquilo (C2-C8); y solvatos farmacéuticamente aceptables o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

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