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    생리활성을 가진 피리미딘 유도체 및 그 제조방법
    82.
    发明授权
    생리활성을 가진 피리미딘 유도체 및 그 제조방법 失效
    具有生理活性的吡啶并及其制备方法

    公开(公告)号：KR1019900002060B1

    公开(公告)日：1990-03-31

    申请号：KR1019870011154

    申请日：1987-10-06

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 황기준 ,  박승기 ,  공영대 ,  조광연

    IPC: C07D239/32

    Abstract: 1=aryl sulfone, arylthio, alkylsulfone, alkylthio, alkyl carbonyl, dialkylphosphono; R2= amino, dialkylamino, lower alkyl, phenyl; R3=lower alkyl; R4= alkoxy, halogen-, nitro- substd. phenoxy, thiophenoxy, lower alkylthio; X=O,S) to prevent rice insect and acarid are prepd. Thus 10g (0.037 mol) 1-methoxycarbonyl-1-phenylsulfonyl-2-(N,Ndimethyl amino) ethene, 6.06g (0.022 mol) N,N-dimethyl guanidine sulfate and 3.52g (0.088 mol) NaOH in the mixed solvent of 60ml EtOH and 15ml H2O are stirred for 8 hr followed by removing solvent and recrystallizing with EtOH to give 7.8g I (R1=II; R2=N (CH3)2).

    Abstract translation: 1 =芳基砜，芳硫基，烷基砜，烷硫基，烷基羰基，二烷基膦酰基; R2 =氨基，二烷基氨基，低级烷基，苯基; R3 =低级烷基; R4 =烷氧基，卤素，硝基。 苯氧基，硫代苯氧基，低级烷硫基; X = O，S），以防止水稻昆虫和螨虫食用。 将10g（0.037mol）1-甲氧基羰基-1-苯基磺酰基-2-（N，N-二甲基氨基）乙烯，6.06g（0.022mol）N，N-二甲基硫酸胍和3.52g（0.088mol）NaOH在 将60ml EtOH和15ml H 2 O搅拌8小时，然后除去溶剂并用EtOH重结晶，得到7.8g I（R 1 = II; R 2 = N（CH 3）2）。

    생리활성을 가진 피라졸 유도체 및 그 제조방법
    83.
    发明授权
    생리활성을 가진 피라졸 유도체 및 그 제조방법 失效
    具有生理活性的吡唑衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：KR1019900002055B1

    公开(公告)日：1990-03-31

    申请号：KR1019870011155

    申请日：1987-10-06

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 황기준 ,  박승기 ,  공영대 ,  안용준

    IPC: C07D231/18

    Abstract: R1=arylsulfon, arylsulfide, alkylsulfon, alkylsulfide alkoxycarbonyl, dialkylphosphono; R2=H, lower alkyl, halogen-, nitro-, lower alkyl-substd. phenyl; R3= lower alkyl; R4=alkoxy, halogen-, nitro-substd. phenoxy, thiophenoxy, lower alkylthio; X=O,S) are prepd. Thus 1g (3.7m mol) 1methoxycarbonyl-1- phenylsulfonyl-2-(N,N-dimethyl amino) ethene in ethanol is cooled. 0.224ml (4.4 m mol) methylhydrizine is dropadded to the mixt. The reaction product is stirred for 9 hr followed by removing solvent to give I (R1=II, R2=H).

    Abstract translation: R1 =芳基砜，芳基硫醚，烷基磺酰基，烷基硫烷氧基羰基，二烷基膦酰基; R2 = H，低级烷基，卤素，硝基，低级烷基。 苯基; R3 =低级烷基; R4 =烷氧基，卤素 - ，硝基。 苯氧基，硫代苯氧基，低级烷硫基; X = O，S）。 因此，将1g（3.7m mol）乙醇中的1-甲氧基羰基-1-苯基磺酰基-2-（N，N-二甲基氨基）乙烯冷却。 将0.224ml（4.4m mol）甲基氢氯化物滴加到混合物中。 将反应产物搅拌9小时，然后除去溶剂，得到I（R 1 = II，R 2 = H）。

    1-(6,7-다이플루오르-3-메톡시퀴녹살린-2-일)-3-［1-(헤테로아릴메틸)피페리딘-4-일］ 우레아 유도체, 그 제조방법 및 그의 용도
    85.
    发明授权
    1-(6,7-다이플루오르-3-메톡시퀴녹살린-2-일)-3-［1-(헤테로아릴메틸)피페리딘-4-일］ 우레아 유도체, 그 제조방법 및 그의 용도 有权
    1-6,7-二氟-3-甲氧基喹啉-2-基-3- [1-杂环戊二烯并[4-y]]脲衍生物及其药学上可接受的盐，其制备和使用方法

    公开(公告)号：KR101140133B1

    公开(公告)日：2012-05-02

    申请号：KR1020100014043

    申请日：2010-02-17

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 전문국 ,  이태호 ,  황순희 ,  이지민 ,  유성은 ,  이병호 ,  오광석 ,  공영대 ,  이승호

    IPC: C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  A61P3/04

    Abstract: 본 발명은 우수한 멜라닌 농축 호르몬 수용체(melanin-concentrating hormone 1 receptor, 이하 “MCH1R”이라 한다) 억제 활성을 가지는 하기 화학식 1로 표시되는 1-(6,7-다이플루오르-3-메톡시퀴녹살린-2-일)-3-[1-(헤테로아릴메틸)피페리딘-4-일] 우레아 유도체 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염, 그 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 비만 질환의 치료 및 예방을 위한 약제학적 조성물에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 1-(6,7-다이플루오르-3-메톡시퀴녹살린-2-일)-3-[1-(헤테로아릴메틸)피페리딘-4-일] 우레아 유도체 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하는 멜라닌 농축 호르몬 수용체(MCH1R)의 저해제 조성물에 관한 것이다.
    [화학식 1]

    [상기에서, R
    1 및 R
    2 는 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.]

    신규 2-알콕시메틸-2-메틸-6-유레이도 벤조피란 유도체또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및이를 유효성분으로 함유하는 다약제내성 조절 또는 치료용약학적 조성물
    89.
    发明公开
    신규 2-알콕시메틸-2-메틸-6-유레이도 벤조피란 유도체또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및이를 유효성분으로 함유하는 다약제내성 조절 또는 치료용약학적 조성물 失效
    新型2-烷氧基甲基-2-甲基-6-尿嘧啶苯并噻吩衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合物，用于调节和治疗含有其作为活性成分的多重耐药性

    公开(公告)号：KR1020090124229A

    公开(公告)日：2009-12-03

    申请号：KR1020080050305

    申请日：2008-05-29

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 공영대 ,  민경훈 ,  이태호 ,  전문국 ,  황순희

    IPC: C07D311/74 ,  C07D311/02

    Abstract: PURPOSE: A novel 2-alkoxymethyl-2-methyl-6-ureido benzopyran derivative is provided to enhance anticancer activity and reduce side effect to normal cells. CONSTITUTION: A 2-alkoxymethyl-2-methyl-6-ureido benzopyran derivative is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the 2-alkoxymethyl-2-methyl-6-ureido benzopyran derivative comprises: a step of reacting benzopyran derivative of chemical formula 2 with isocyanate of chemical formula 3 substituted with R^2; and a step of introducing ureido group substituted with R^2 to produce 2-alkoxy methyl-2-methyl-6-ureido benzopyran derivative.

    Abstract translation: 目的：提供新的2-烷氧基甲基-2-甲基-6-脲基苯并吡喃衍生物，以增强抗癌活性，降低对正常细胞的副作用。 构成：2-烷氧基甲基-2-甲基-6-脲基苯并吡喃衍生物由化学式1表示。制备2-烷氧基甲基-2-甲基-6-脲基苯并吡喃衍生物的方法包括：使苯并吡喃衍生物 化学式2与化学式3的异氰酸酯取代为R ^ 2; 和引入被R ^ 2取代的脲基的步骤，得到2-烷氧基甲基-2-甲基-6-脲基苯并吡喃衍生物。

    1-(3-알콕시퀴녹살린-2-일)-3-[1-(아릴메틸)피페리딘-4-일]우레아 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염, 그제조방법 및 그의 용도
    90.
    发明公开
    1-(3-알콕시퀴녹살린-2-일)-3-[1-(아릴메틸)피페리딘-4-일]우레아 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염, 그제조방법 및 그의 용도 失效
    1-（3-羟基喹啉-2-基）-3- [1-（芳基甲基）哌啶-4-基]脲衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和用途

    公开(公告)号：KR1020090090791A

    公开(公告)日：2009-08-26

    申请号：KR1020080016256

    申请日：2008-02-22

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  이태호 ,  황순희 ,  이병호 ,  오광석 ,  유성은

    IPC: C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/496

    Abstract: A 1-(3-alkoxyqunoxaline-2-yl)-3-[1-(arylmethyl)piperidin-4-yl] urea derivative is procieed to treat obesity diseases which causes MCH activity by suppressing MCH1R. A 1-(3-alkoxyqunoxaline-2-yl)-3-[1-(arylmethyl)piperidin-4-yl] urea derivative is denoted by the chemical formula 1. In the chemical formula 1, R1, R2, R3 and R4 is hydrogen atom, halogen atom, alkyl group of C1-C3, alkoxy group of C1-C3, R5 is alkyl group of C1-C3 or haloalkyl group of C1-C3, R6, R7, R8, R9 and R10 is hydrogen atom, halogen atom, hydroxyl group, nitro group, cyano group, acetoxy group, alkyl group of C1-C3, alkoxy group of C1-C3.

    Abstract translation: 1-（3-烷氧基喹喔啉-2-基）-3- [1-（芳基甲基）哌啶-4-基]脲衍生物用于治疗通过抑制MCH1R而引起MCH活性的肥胖症。 化学式1表示1-（3-烷氧基喹喔啉-2-基）-3- [1-（芳基甲基）哌啶-4-基]脲衍生物。在化学式1中，R1，R2，R3和R4 是氢原子，卤素原子，C1-C3的烷基，C1-C3的烷氧基，R5是C1-C3的烷基或C1-C3的卤代烷基，R6，R7，R8，R9和R10是氢原子， 卤素原子，羟基，硝基，氰基，乙酰氧基，C1-C3的烷基，C1-C3的烷氧基。

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