公开(公告)号：AU2020354414A1

公开(公告)日：2022-02-17

申请号：AU2020354414

申请日：2020-09-22

Applicant: F HOFFMANN LA ROCHE AG

Inventor： GOBBI LUCA ,  GRETHER UWE ,  GROEBKE ZBINDEN KATRIN ,  HORNSPERGER BENOIT ,  KROLL CARSTEN ,  KUHN BERND ,  LUTZ MARIUS DANIEL RINALDO ,  O'HARA FIONN ,  RICHTER HANS ,  RITTER MARTIN

IPC: C07D491/04 ,  A61K31/5375 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

Abstract: The invention provides new heterocyclic compounds which are monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitors having the general formula (I) wherein A, L

公开(公告)号：AU2020346350A1

公开(公告)日：2022-02-17

申请号：AU2020346350

申请日：2020-09-10

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BENZ JOERG ,  GOBBI LUCA ,  GRETHER UWE ,  GROEBKE ZBINDEN KATRIN ,  HORNSPERGER BENOIT ,  KROLL CARSTEN ,  KUHN BERND ,  MARTIN RAINER E ,  O'HARA FIONN ,  PUELLMANN BERND ,  RICHTER HANS ,  RITTER MARTIN

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

Abstract: The invention provides new heterocyclic compounds having the general formula (I) wherein A, B, L

公开(公告)号：PH12020500661A1

公开(公告)日：2021-06-28

申请号：PH12020500661

申请日：2020-09-08

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BELL CHARLES ,  BENZ JOERG ,  GOBBI LUCA ,  GRETHER UWE ,  GROEBKE ZBINDEN KATRIN ,  HANSEN DENNIS JUL ,  HORNSPERGER BENOIT ,  KOCER BUELENT ,  KROLL CARSTEN ,  KUHN BERND ,  O`HARA FIONN ,  RICHTER HANS ,  RITTER MARTIN ,  TSUCHIYA SATOSHI ,  CHEN RUI

IPC: A61K31/5375 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D498/04

Abstract: The invention provides new heterocyclic compounds having the general formula (Ic) wherein A, L, X, m, n and R20 to R23 are as described herein, compositions including the compounds, processes of manufacturing the compounds and methods of using the compounds.

公开(公告)号：AR116666A1

公开(公告)日：2021-06-02

申请号：ARP190102303

申请日：2019-08-13

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： LUTZ MARIUS ,  KUHN BERND ,  KROLL CARSTEN ,  KOCER BUELENT ,  HORNSPERGER BENOIT ,  GROEBKE ZBINDEN KATRIN ,  GRETHER UWE ,  GOBBI LUCA ,  BENZ JOERG ,  BELL CHARLES ,  KURATLI MARTIN ,  ROMBACH DIDIER ,  RITTER MARTIN ,  RICHTER HANS ,  OHARA FIONN

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/5383 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00

Abstract: Reivindicación 1: Compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: (i) X es C-R³; m es 0 ó 1; n se selecciona de 0, 1 y 2; y L se selecciona de -(CH₂)ₚ-, -O-, -OCH₂-, -CH₂OCH₂-, -CF₂CH₂-, -CH₂=CH₂-, -(CR¹⁶R¹⁷)q-CH₂O-, y -CH₂CF₂-; o (ii) X es N; m es 1; n es 1 ó 2; y L es -(CH₂)ₚ- o -CF₂CH₂-, p se selecciona de 1, 2 y 3, q es 0 ó 1, A se selecciona de: (i) arilo C₆₋₁₄ sustituido con R⁴, R⁵ y R⁶, (ii) heteroarilo de 5 a 14 elementos sustituido con R⁷, R⁸ y R⁹, y (iii) heterocicloalquilo de 3 a 14 elementos sustituido con R¹⁰, R¹¹ y R¹², R¹ es hidrógeno o alquilo C₁₋₆, R² se selecciona de hidrógeno, alquilo C₁₋₆ e hidroxi-alquilo C₁₋₆, R³ se selecciona de hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi C₁₋₆, alquilo C₁₋₆, y halo-alquilo C₁₋₆, cada uno de R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R⁸, R⁹, R¹⁰, R¹¹ y R¹² se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alquilo C₁₋₆, halo-alquilo C₁₋₆, hidroxi-alquilo C₁₋₆, alcanoilo C₁₋₆, halo-alquil C₁₋₅-CH(OH)-, alcoxi C₁₋₆, halo-alcoxi C₁₋₆, SF₅, CH₃SO₂, cicloalquilo C₃₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀ sustituido con R¹³, heterocicloalquilo de 3 a 14 elementos, heterocicloalquilo de 3 a 14 elementos sustituido con R¹⁴ y R¹⁵, heteroarilo de 5- a 14 elementos, arilo C₆₋₁₄, ariloxi C₆₋₁₄, halo-arilo C₆₋₁₄, y halo-ariloxi C₆₋₁₄, cada uno de R¹³, R¹⁴ y R¹⁵ se selecciona independientemente de alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, halo-alquilo C₁₋₆, halo-alcoxi C₁₋₆, halógeno e hidroxi, y R¹⁶ y R¹⁷, junto con el átomo de carbono al que se encuentran unidos, forman un cicloalquilo C₃₋₁₀.

公开(公告)号：CA3155161A1

公开(公告)日：2021-04-01

申请号：CA3155161

申请日：2020-09-21

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BENZ JOERG ,  GOBBI LUCA ,  GRETHER UWE ,  HANLON STEVEN PAUL ,  HORNSPERGER BENOIT ,  KROLL CARSTEN ,  KUHN BERND ,  KURATLI MARTIN ,  LIU GUOFU ,  O'HARA FIONN ,  RICHTER HANS ,  RITTER MARTIN

IPC: A61K31/4375 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/542 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

Abstract: The invention provides new heterocyclic compounds having the general formula (I) wherein A, L, Q, U, V, W, X, Z, m, n, and R1 to R4 are as described herein, compositions including the compounds, processes of manufacturing the compounds and methods of using the compounds.

公开(公告)号：SG11202013064WA

公开(公告)日：2021-01-28

申请号：SG11202013064W

申请日：2019-08-12

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BELL CHARLES ,  BENZ JOERG ,  GOBBI LUCA ,  GRETHER UWE ,  GROEBKE ZBINDEN KATRIN ,  HORNSPERGER BENOIT ,  KOCER BUELENT ,  KROLL CARSTEN ,  KUHN BERND ,  LUTZ MARIUS DANIEL RINALDO ,  O`HARA FIONN ,  RICHTER HANS ,  RITTER MARTIN ,  ROMBACH DIDIER ,  KURATLI MARTIN

IPC: A61K31/5365 ,  C07D498/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00

Abstract: wherein A, L, X, m, n, R1 and R2 are as described herein, compositions including the compounds, processes of manufacturing the compounds and methods of using the compounds.

公开(公告)号：SG11202009103WA

公开(公告)日：2020-10-29

申请号：SG11202009103W

申请日：2019-06-25

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  ETH ZUERICH

Inventor： GOBBI LUCA ,  GRETHER UWE ,  KRETZ JULIAN ,  AMETAMEY SIMON

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P23/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00

Abstract: The invention relates to a compound of formula (I)wherein A1, A2, X and R1-R3 are as defined in the description and in the claims. The compound of formula (I) can be used as a medicament.

公开(公告)号：SG11202007608UA

公开(公告)日：2020-09-29

申请号：SG11202007608U

申请日：2019-03-22

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BELL CHARLES ,  BENZ JOERG ,  GOBBI LUCA ,  GRETHER UWE ,  GROEBKE ZBINDEN KATRIN ,  HANSEN DENNIS JUL ,  HORNSPERGER BENOIT ,  KOCER BUELENT ,  KROLL CARSTEN ,  KUHN BERND ,  O`HARA FIONN ,  RICHTER HANS ,  RITTER MARTIN ,  TSUCHIYA SATOSHI ,  CHEN RUI

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/5375 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

Abstract: wherein A, L, X, m, n and R20 to R23 are as described herein, compositions including the compounds, processes of manufacturing the compounds and methods of using the compounds.

公开(公告)号：AU2019294256A1

公开(公告)日：2020-09-24

申请号：AU2019294256

申请日：2019-06-25

Applicant: ETH ZUERICH ,  HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： GOBBI LUCA ,  GRETHER UWE ,  KRETZ JULIAN ,  AMETAMEY SIMON M

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P23/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00

Abstract: The invention relates to a compound of formula (I) wherein A, A

公开(公告)号：CA3089443A1

公开(公告)日：2019-09-26

申请号：CA3089443

申请日：2019-03-22

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BELL CHARLES ,  BENZ JOERG ,  GOBBI LUCA ,  GRETHER UWE ,  GROEBKE ZBINDEN KATRIN ,  HANSEN DENNIS JUL ,  HORNSPERGER BENOIT ,  KOCER BUELENT ,  KROLL CARSTEN ,  KUHN BERND ,  O`HARA FIONN ,  RICHTER HANS ,  RITTER MARTIN ,  TSUCHIYA SATOSHI ,  CHEN RUI

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/5375 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

Abstract: The invention provides new heterocyclic compounds having the general formula (Ic) wherein A, L, X, m, n and R20 to R23 are as described herein, compositions including the compounds, processes of manufacturing the compounds and methods of using the compounds.