公开(公告)号：WO2018139876A1

公开(公告)日：2018-08-02

申请号：PCT/KR2018/001128

申请日：2018-01-25

Applicant: 동화약품주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  최길돈 ,  알리임란 ,  이주연 ,  이진수 ,  박휘정 ,  김용태 ,  김승환 ,  김정환 ,  임재경

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4196

Abstract: 신규한 [1, 2, 4]트리아졸로[4, 3-a]퀴녹살린 유도체, 이들의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암 및 자가면역질환을 포함한 BET(Bromodomain Extra-terminal) 단백질 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물이 제공된다.

公开(公告)号：KR102070265B1

公开(公告)日：2020-01-28

申请号：KR1020180009190

申请日：2018-01-25

Applicant: 한국화학연구원 ,  동화약품주식회사

Inventor： 이광호 ,  최길돈 ,  알리임란 ,  이주연 ,  이진수 ,  박휘정 ,  김용태 ,  김승환 ,  김정환 ,  임재경

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4196

公开(公告)号：WO2023014022A1

公开(公告)日：2023-02-09

申请号：PCT/KR2022/011322

申请日：2022-08-01

Applicant: 한국화학연구원 ,  연세대학교 산학협력단

Inventor： 이광호 ,  두기랄라크리시나바부 ,  최길돈 ,  채종학 ,  정명은 ,  이유진 ,  조병철

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12

Abstract: 본 발명은 피리미딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 피리미딘 유도체는 EGFR 돌연변이 및 HER2 돌연변이에 대하여 높은 억제능을 나타내므로, EGFR 돌연변이 및 HER2 돌연변이가 발생된 암의 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2021101268A1

公开(公告)日：2021-05-27

申请号：PCT/KR2020/016372

申请日：2020-11-19

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  김지원 ,  조병철 ,  최길돈 ,  윤지연 ,  박채원 ,  두기랄라크리시나바부 ,  채종학 ,  이서영 ,  고아름

IPC: A61K31/496 ,  A61K39/395 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00

Abstract: 벤즈아미드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 일 측면에서 제공하는 벤즈아미드 유도체는 EGFR 돌연변이를 억제하여 암의 예방 또는 치료에 사용될 수 있고, 세툭시맙(Cetuximab) 등의 EGFR 길항제와 병용투여될 경우 항암활성 측면에서 현저한 상승(synergy) 효과가 나타나 항암제로 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2015046653A1

公开(公告)日：2015-04-02

申请号：PCT/KR2013/008740

申请日：2013-09-30

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 한독

Inventor： 정희정 ,  하재두 ,  조성윤 ,  김형래 ,  이광호 ,  이정옥 ,  최상운 ,  박지훈

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/4985

Abstract: 본 발명은 신규한 트리아졸로 피라진 유도체 또는 이의 약제학적 허용 가능한 염, 이들을 유효성분으로 포함하는 c-Met 티로신 키나아제 활성 억제용 약제학적 조성물 및 이상증식성 질환 (hyper proliferative disorder)의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명은 c-Met 티로신 키나아제의 활성을 효율적으로 억제함으로써 비정상적인 키나제의 활성으로 인한 과도한 세포 증식 및 성장과 관련된 다양한 이상증식성 질환, 예를 들어 암, 건선, 류마티스 관절염, 당뇨병성 망막증 등의 치료제로 유용하게 이용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种新的三唑并吡嗪衍生物或其药学上可接受的盐; 涉及含有其作为抑制c-Met酪氨酸激酶活性的活性成分的药物组合物; 以及用于预防或减轻高增殖性疾病的药物组合物。 本发明有效地抑制c-Met酪氨酸激酶活性，因此可用作治疗剂，其用于治疗由于异常激酶活性而导致的过度细胞增殖和生长所引起的各种高增殖性疾病，例如癌症，牛皮癣，类风湿性关节炎， 或糖尿病性视网膜病变。

公开(公告)号：WO2022245061A1

公开(公告)日：2022-11-24

申请号：PCT/KR2022/006895

申请日：2022-05-13

Applicant: 에이치케이이노엔 주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 강석용 ,  윤다슬 ,  김혜정 ,  박솜이 ,  김동규 ,  박지연 ,  변예지 ,  조혜임 ,  정승희 ,  최성일 ,  이승철 ,  이광호

IPC: C07D209/14 ,  A61K31/4045 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  C07D209/20 ,  A23L33/10

Abstract: 벤즈아미드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 일 측면에서 제공하는 벤즈아미드 유도체는 EGFR 돌연변이를 억제하여 암의 예방 또는 치료에 사용될 수 있고, 세툭시맙(Cetuximab) 등의 EGFR 길항제와 병용투여될 경우 항암활성 측면에서 현저한 상승(synergy) 효과가 나타나 항암제로 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2023287130A1

公开(公告)日：2023-01-19

申请号：PCT/KR2022/010023

申请日：2022-07-11

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  두기랄라크리시나바부 ,  최길돈 ,  이유진 ,  채종학 ,  정명은 ,  조병철

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12

Abstract: 피리미딘-2,4-디아민 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 상기 피리미딘-2,4-디아민 유도체는 EGFR, HER2 돌연변이에 대하여 높은 억제능을 나타내므로, EGFR, HER2 돌연변이가 발생된 암의 치료에 유용하게 사용될 수 있고, 병용투여 시에 현저한 시너지 효과를 나타내므로, 병용투여 치료에도 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2018230934A1

公开(公告)日：2018-12-20

申请号：PCT/KR2018/006644

申请日：2018-06-12

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  신인지 ,  최길돈 ,  채종학 ,  최현정 ,  정명은 ,  전병욱 ,  조병철 ,  박채원 ,  김환 ,  두기랄라크리시나바

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/18 ,  A23L33/10

Abstract: 본 발명은 N2,N4-디페닐피리미딘-2,4-디아민 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 상기 유도체가 야생형 EGFR에 대하여 상대적으로 약한 EGFR 활성억제효과를 나타내면서, EGFR 돌연변이에 대하여 높은 억제능을 나타내며, FLT 3 및 FLT3의 돌연변이에 대하여도 높은 억제능을 나타내므로, EGFR 돌연변이가 발생된 암이나 FLT 3 또는 이의 돌연변이가 발생된 암의 치료에 유용하게 사용될 수 있고, 병용투여시에 시너지 효과를 나타내므로, 병용투여 치료에도 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2018088749A1

公开(公告)日：2018-05-17

申请号：PCT/KR2017/012222

申请日：2017-11-01

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  최길돈 ,  이나리 ,  박상준 ,  정명은 ,  김성진 ,  양경민 ,  이지희

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/505

Abstract: 본 발명은 신규한 피리미딘화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암 및 염증질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 신규한 피리미딘화합물은 암성장을 억제하는 것으로 알려진 TGF-β의 신호체계를 방해하는 DRAK의 활성을 현저히 억제하여, 이를 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 사용할 수 있는 효과가 있으며 염증질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 사용할 수 있는 효과가 있다.

Abstract translation: 本发明涉及新型嘧啶化合物及其制造方法，含有该化合物作为有效成分的癌症及炎症性疾病的预防或治疗用药物组合物， 嘧啶化合物，与TGF-β的信号传导干扰是已知的抑制生长和抑制显著，并且其可以用它作为药物组合物用于预防或治疗癌症，预防或治疗炎性疾病的效果癌症DRAK活性 它可以用作药物组合物。

公开(公告)号：WO2015194764A3

公开(公告)日：2015-12-23

申请号：PCT/KR2015/005118

申请日：2015-05-21

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 윤창수 ,  김형래 ,  조성윤 ,  정희정 ,  이광호 ,  채종학 ,  이정옥 ,  박지훈 ,  김필호 ,  황종연 ,  하재두 ,  안선주

IPC: C07D403/12 ,  C07D209/04 ,  C07D239/12 ,  A61K31/506

Abstract: 본 발명은 피리미딘-2,4-디아민 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 의한 화합물은 역형성 림프종 키나아제(ALK) 활성을 억제하는 효과가 우수하므로 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의 역형성 림프종 키나아제(ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료효과가 향상될 수 있으며, 암의 재발을 막는데 효과적일 것으로 예상되므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.