公开(公告)号：KR100687522B1

公开(公告)日：2007-02-27

申请号：KR1020050045293

申请日：2005-05-28

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)아모레퍼시픽

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  서진수 ,  이창훈 ,  양혜진

IPC: A61K31/351

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2,2-디메틸-3-에스테르-4-알콕시-6-알킬 아미노벤조피란 유도체에 대한 프로스타그란딘 E2(prostagrandine E2 ; PGE2)의 생성에 관한 억제활성 및 그로 인한 용도에 관한 것이다.
본 발명은 2,2-디메틸-3-에스테르-4-알콕시-6-알킬 아미노벤조피란 유도체가 PGE2 의 생성에 대하여 우수한 억제활성을 나타냄을 세포 수준 및 동물실험을 통하여 규명함으로써, 상기 2,2-디메틸-3-에스테르-4-알콕시-6-알킬 아미노벤조피란 유도체를 유효성분으로 함유하여 PGE2 활성으로 유발되는 염증관련 질환 치료제 개발에 유용하다.

(상기 식에서, R
1 , R
2 및 R
3 는 명세서에서 정의한 바와 같다.)
아미노벤조피란, 프로스타그란딘, 산화적스트레스, 라디칼, 염증치료제

公开(公告)号：KR1020060122999A

公开(公告)日：2006-12-01

申请号：KR1020050045293

申请日：2005-05-28

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)아모레퍼시픽

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  서진수 ,  이창훈 ,  양혜진

IPC: A61K31/351

Abstract: PGE2(prostagrandine E2) production inhibitors containing 2,2-dimethyl-3-ester-4-alkoxy-6-alkyl amino benzopyrane derivatives as an effective ingredient are provided to inhibit inflammation caused by the activity of PGE2, so that diseases associated with inflammation are treated. The PGE2 production inhibitors contain 2,2-dimethyl-3-ester-4-alkoxy-6-alkyl amino benzopyrane derivatives represented by the formula(1) or pharmaceutically acceptable salts thereof as an effective ingredient, wherein R^1 and R^2 are identical or different, and are each independently C1-C10 alkyl group, optionally substituted benzyl group or penethyl group; and R^3 is C1-C10 alkyl group, C2-C10 alkenyl group, C2-C10 alkynyl group, optionally substituted benzyl group, naphthylmethyl group or 5- to 7-membered heteroring containing hetero atom selected from oxygen and sulfur atom.

Abstract translation: 提供含有2,2-二甲基-3-酯-4-烷氧基-6-烷基氨基苯并吡喃衍生物作为有效成分的PGE2（前列腺素E2）产生抑制剂，以抑制由PGE2的活性引起的炎症，从而与炎症相关的疾病 被处理。 PGE 2生产抑制剂含有式（1）表示的2,2-二甲基-3-酯-4-烷氧基-6-烷基氨基苯并吡喃衍生物或其药学上可接受的盐作为有效成分，其中R 1和R 2 各自独立地为C1-C10烷基，任选取代的苄基或penethyl基; R 3是C 1 -C 10烷基，C 2 -C 10烯基，C 2 -C 10炔基，任选取代的苄基，萘甲基或含有选自氧和硫原子的杂原子的5-至7-元杂环。

公开(公告)号：KR100903974B1

公开(公告)日：2009-06-25

申请号：KR1020070097553

申请日：2007-09-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)아모레퍼시픽

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  전문국 ,  이태호 ,  최길돈 ,  공재양 ,  정대영 ,  황순희 ,  김정주 ,  이창훈 ,  고재영 ,  노민수 ,  한은실 ,  김형준 ,  김혁 ,  윤준원 ,  모주현 ,  김도훈

IPC: C07D277/44 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  A61K31/426

CPC classification number: C07D277/46 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2,4,5-삼중치환-1,3-티아졸 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 SPC 수용체 활성으로 유발되는 염증관련 질환에 유용한 그의 용도에 관한 것이다.
본 발명의 2,4,5-삼중치환-1,3-티아졸 유도체는 사람으로부터 유래된 진피세포 및 마우스를 이용한 동물실험을 통하여 항염증 효과를 검색한 결과, SPC 수용체에 대한 우수한 억제활성을 규명함으로써, 상기 2,4,5-삼중치환-1,3-티아졸 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하여 SPC 수용체 활성으로 유발되는 아토피성 피부염, 기타 질환에서 나타나는 염증, 소양증 또는 피부 감염증에 유효한 염증관련 질환 치료제로서 유용하게 활용될 수 있다.


(상기 식에서, R
1 , R
2 , 및 R
3 는 명세서에서 정의한 바와 같다.)
1,3-티아졸, 스핀고실포스포릴콜린, 아토피 피부염, 염증치료제

公开(公告)号：KR1020090032373A

公开(公告)日：2009-04-01

申请号：KR1020070097554

申请日：2007-09-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)아모레퍼시픽

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  전문국 ,  이태호 ,  최길돈 ,  공재양 ,  박우규 ,  황순희 ,  김정주 ,  이창훈 ,  고재영 ,  노민수 ,  한은실 ,  김혁 ,  윤준원 ,  모주현 ,  김도훈

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/498 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: Provided is a 3-chloro-5-substituted-quinoxaline-2-amine derivative and a therapeutic agent using the 3-chloro-5-substituted-quinoxaline-2-amine derivative so as to treat diseases associated with inflammation. A 3-chloro-5-substituted-quinoxaline-2-amine derivative is represented by the formula 1. In the formula 1, R∧1 indicates hydrogen, linear or branched C1-C10 alkyl group, C1-C10 alkoxy group or halogen; R∧2 shows linear or branched C1-C10 alkyl group, C1-C10 alkoxy group, hydroxyl group, halogen group, amine group or substituted amine group, amide group, carbamate group or urea group. In the formula 1, the substituted group indicates a substituted phenyl group wherein one or four groups selected from the group consisting of a linear or branched C1-C10 alkyl group, halogen, nitro group, C1-C10 alkyl group, C1-C10 alkoxy group and C1-C10 haloalkyl group are substituted.

Abstract translation: 本发明提供3-氯-5-取代喹喔啉-2-胺衍生物和使用3-氯-5-取代喹喔啉-2-胺衍生物的治疗剂，以治疗与炎症相关的疾病。 3-氯-5-取代喹喔啉-2-胺衍生物由式1表示。在式1中，R 1表示氢，直链或支链C 1 -C 10烷基，C 1 -C 10烷氧基或卤素; R 2表示直链或支链C 1 -C 10烷基，C 1 -C 10烷氧基，羟基，卤素基，胺基或取代胺基，酰胺基，氨基甲酸酯基或脲基。 在式1中，取代基表示取代的苯基，其中选自直链或支链C 1 -C 10烷基，卤素，硝基，C 1 -C 10烷基，C 1 -C 10烷氧基中的一个或四个基团 和C 1 -C 10卤代烷基被取代。

公开(公告)号：KR1020090032372A

公开(公告)日：2009-04-01

申请号：KR1020070097553

申请日：2007-09-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)아모레퍼시픽

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  전문국 ,  이태호 ,  최길돈 ,  공재양 ,  정대영 ,  황순희 ,  김정주 ,  이창훈 ,  고재영 ,  노민수 ,  한은실 ,  김형준 ,  김혁 ,  윤준원 ,  모주현 ,  김도훈

IPC: C07D277/44 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  A61K31/426

CPC classification number: C07D277/46 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

Abstract: Provided is 2,4,5-trisubstituted-1,3-thiazole derivatives having excellent inhibiting activity about SPC(sphingosylphosphorylcholine) receptor to treat inflammatory diseases caused by activity of the SPC acceptor. A therapeutic agent for treating inflammatory diseases caused by activity of SPC acceptor comprises a 2,4,5-trisubstituted-1,3-thiazole derivative represented by the formula 1 and pharmaceutically allowable salts thereof. A method for preparing the 2,4,5-trisubstituted-1,3-thiazole derivative consists of the following steps of: reacting methyl cyanocarbonimidodithionate represented by the formula 2 to 2-haloacetophenone in order to synthesize 4-amino-1,3-thiazol represented by the formula 3; and polymerizing chloridation carboxylic acid to 4-amino group of the 4-amino-1,3-thiazol to synthesize 4-N-acyl-1,3-thiazole represented by the formula 4.

Abstract translation: 提供对SPC（鞘氨基磷酰胆碱）受体具有优异抑制活性的2,4,5-三取代-1,3-噻唑衍生物，用于治疗由SPC受体的活性引起的炎性疾病。 用于治疗由SPC受体的活性引起的炎性疾病的治疗剂包括由式1表示的2,4,5-三取代-1,3-噻唑衍生物及其药学上允许的盐。 制备2,4,5-三取代-1,3-噻唑衍生物的方法包括以下步骤：使由式2表示的氰基羰基亚氨基二硫代乙酸甲酯与2-卤代苯乙酮反应，以合成4-氨基-1,3- 由式3表示的噻唑; 并将氯化羧酸聚合成4-氨基-1,3-噻唑-4-氨基，合成由式4表示的4-N-酰基-1,3-噻唑。

公开(公告)号：KR100916716B1

公开(公告)日：2009-09-10

申请号：KR1020070097554

申请日：2007-09-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)아모레퍼시픽

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  전문국 ,  이태호 ,  최길돈 ,  공재양 ,  박우규 ,  황순희 ,  김정주 ,  이창훈 ,  고재영 ,  노민수 ,  한은실 ,  김혁 ,  윤준원 ,  모주현 ,  김도훈

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/498 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 3-클로로-5-치환-퀴녹살린-2-아민 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 SPC 수용체 활성으로 유발되는 염증관련 질환에 유용한 그의 용도에 관한 것이다.
본 발명의 3-클로로-5-치환-퀴녹살린-2-아민 유도체는 사람으로부터 유래된 진피세포 및 마우스를 이용한 동물실험을 통하여 항염증 효과를 검색한 결과, SPC 수용체에 대한 우수한 억제활성을 규명함으로써, 상기 3-클로로-5-치환-퀴녹살린-2-아민 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하여 SPC 수용체 활성으로 유발되는 아토피성 피부염, 기타 질환에서 나타나는 염증, 소양증 또는 피부 감염증에 유효한 염증관련 질환 치료제로서 유용하게 활용될 수 있다.


(상기 식에서, R
1 및 R
2 는 명세서에서 정의한 바와 같다.)

公开(公告)号：WO2010064769A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：PCT/KR2009/004058

申请日：2009-07-22

Applicant: 한국화학연구원 ,  공영대 ,  이태호 ,  전문국 ,  황순희

Inventor： 공영대 ,  이태호 ,  전문국 ,  황순희

IPC: C07D417/02

CPC classification number: C07D417/04 ,  C07D417/14

Abstract: 본 발명은 화학식 1로 표시되는 2-피페라지노-4,5-이중치환-1,3-티아졸 유도체, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 SPC 수용체 활성으로 유발되는 염증관련 질환에 유용한 그의 용도에 관한 것이다. 본 발명의 2-피페라지노-4,5-이중치환-1,3-티아졸 유도체는 사람으로부터 유래된 진피세포 및 마우스를 이용한 동물실험을 통하여 항염증 효과를 검색한 결과, 종래 SPC 수용체에 유용한 공지된 티아졸 유도체보다 더욱 우수한 억제활성을 규명함으로써, 상기 2-피페라지노-4,5-이중치환-1,3-티아졸 유도체 또는 그로부터 분리된 광학이성질체를 유효성분으로 함유하여 SPC 수용체 활성으로 유발되는 아토피성 피부염, 기타 질환에서 나타나는 염증, 소양증 또는 피부 감염증에 유효한 염증관련 질환 치료제로서 유용하게 활용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及化学式1所示的2-哌嗪基-4,5-双取代-1,3-噻唑衍生物及其制备方法及其用于炎症相关疾病的用途 由SPC受体的活性引起，含有与其活性成分相同的活性成分。 本发明的2-哌嗪基-4,5-双取代-1,3-噻唑衍生物可有效地用作与炎症有关的疾病的治疗剂，并且对由其他疾病引起的特应性皮炎有效，瘙痒 或由含有所述2-哌嗪基-4,5-双取代-1,3-噻唑衍生物的SPC受体或与其活性成分相同的旋光异构体的活性引起的皮肤感染，其中发现抗炎作用 在使用人真皮细胞的动物实验和使用小鼠的动物试验中，发现其抑制活性优于现有技术中用于SPC受体的众所周知的噻唑衍生物。

公开(公告)号：WO2012154009A2

公开(公告)日：2012-11-15

申请号：PCT/KR2012/003722

申请日：2012-05-11

Applicant: 한국화학연구원 ,  전문국 ,  안진희 ,  강승규 ,  이규명 ,  이상달 ,  김희연 ,  정원훈 ,  김광록 ,  배명애 ,  송진숙 ,  서지희 ,  강명구 ,  김민혜

Inventor： 전문국 ,  안진희 ,  강승규 ,  이규명 ,  이상달 ,  김희연 ,  정원훈 ,  김광록 ,  배명애 ,  송진숙 ,  서지희 ,  강명구 ,  김민혜

IPC: C07D495/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D495/04

Abstract: 본 발명은 신규한 티에노피리미딘 유도체 및 이를 유효성분으로 포함하는 당뇨병 및 다양한 당뇨 관련 질환의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 티에노피리미딘 유도체는 당-의존적 인슐린 분비를 증가시키고 섭식과 체중 증가의 억제효과가 있는 GPR119(G protein-coupled receptor 119)의 활성을 효율적으로 항진시킴으로써 당 및 지질 대사를 개선시켜， 당뇨 뿐 아니라， 비만， 고지혈증， 당뇨병성 혈관질환 등 다양한 당뇨병성 합병증에 대한 효율적인 예방 및 치료용 조성물로 유용하게 이용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及新颖的噻吩并嘧啶衍生物，以及含有噻吩并嘧啶衍生物作为预防或治疗糖尿病或各种糖尿病相关疾病的有效成分的药物组合物。 本发明的噻吩并嘧啶衍生物有效加速G蛋白偶联受体119（GPR119）的活性，其具有增加葡萄糖依赖性胰岛素分泌和抑制食欲和体重增加的作用，从而增强葡萄糖代谢和脂质代谢。 因此，本发明的噻吩并嘧啶衍生物可以有价值地用于不仅有效预防和治疗糖尿病的组合物，还包括肥胖症，高脂血症和糖尿病性血管疾病等糖尿病的各种并发症。

公开(公告)号：WO2011013987A2

公开(公告)日：2011-02-03

申请号：PCT/KR2010/004925

申请日：2010-07-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  에스케이케미칼 주식회사 ,  공영대 ,  조희영 ,  이태호 ,  최길돈 ,  전문국 ,  박우규 ,  공재양 ,  황순희 ,  정대영 ,  이봉용 ,  엄기안 ,  김재선 ,  류근호 ,  류제호 ,  김신애 ,  한혜영 ,  손현주 ,  이현정 ,  김용혁 ,  박성훈

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  이태호 ,  최길돈 ,  전문국 ,  박우규 ,  공재양 ,  황순희 ,  정대영 ,  이봉용 ,  엄기안 ,  김재선 ,  류근호 ,  류제호 ,  김신애 ,  한혜영 ,  손현주 ,  이현정 ,  김용혁 ,  박성훈

IPC: C07D311/58 ,  C07D311/24 ,  A61K31/366 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D311/24 ,  C07D311/58

Abstract: 본 발명은 2,2-이치환-2 H -크로멘 화합물과, 이 화합물이 갖는 11β-HSD1 효소에 대한 선택적 억제활성을 이용하여 당코르티코이드의 조절과 관련된 질환의 예방, 조절, 및 치료제로 사용하는 의약적 용도에 관한 것이다. 본 발명의 2,2-이치환-2 H -크로멘 화합물은 사람 유래 11β-HSD1 효소가 관여하는 당코르티코이드의 조절과 관련된 질환 예를 들면 1형 및 2형 당뇨병, 당뇨병 후기 합병증, 성인형 잠복성 자가면역 당뇨병(LADA), 인슐린 저항증, 비만, 내당능 장애(IGT), 공복혈당 장애(IFG), 손상된 글루코스 내성, 이상지질혈증, 동맥경화, 고혈압 등의 대사증후군 질병에 대한 예방, 조절, 및 치료제로 유용하다.

Abstract translation: 本发明涉及2,2-二取代-2H-色烯化合物，以及该化合物作为预防，控制和治疗与糖皮质激素调节有关的疾病的药物的药物用途，其使用化合物的选择性抑制活性 针对11β-HSD1酶。 本发明的2,2-二取代-2H-色烯化合物可用作预防，控制和治疗与涉及人源的11β-HSD1酶的糖皮质激素调节相关的紊乱的药剂，例如代谢 综合征相关疾病如1型和2型糖尿病，晚期糖尿病并发症，成人潜伏性自身免疫性糖尿病（LADA），胰岛素抵抗，肥胖，葡萄糖耐量异常（IGT），空腹血糖受损（IFG），葡萄糖耐量异常，血脂异常 ，动脉硬化，高血压等

公开(公告)号：KR101600613B1

公开(公告)日：2016-03-09

申请号：KR1020140148198

申请日：2014-10-29

Applicant: 한국화학연구원 ,  성균관대학교산학협력단

Inventor： 이광호 ,  이상달 ,  최길돈 ,  전문국 ,  채종학 ,  안성훈 ,  박상준 ,  알리임란 ,  박석희 ,  이연숙

IPC: C07K5/08 ,  A61K38/06 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07K5/08 ,  A61K38/06 ,  Y10S977/904

Abstract: 본발명은펩타이드유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는염증성질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른펩타이드유도체, 이의광학이성질체, 또는이의약학적으로허용가능한염은인터루킨-6(Interleukin-6, IL-6)의발현을억제하는활성이우수하므로, 궤양성대장염(Ulcerative colitis), 크론씨병 (Crohns disease) 등의염증성장질환 (Inflammatory bowel disease), 또는패혈증(Sepsis) 등인터루킨-6로인하여유발되는염증성질환의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种肽衍生物，其制备方法和用于预防或治疗含有其作为活性成分的炎性疾病的药物组合物。 根据本发明，肽衍生物，其旋光异构体或其药学上可接受的盐具有优异的抑制白细胞介素-6（IL-6）表达的活性。 因此，肽衍生物，其旋光异构体或其药学上可接受的盐可用作预防或治疗IL-6诱导的炎性疾病如脓毒症或炎症性肠病如溃疡性结肠炎和克罗恩病的药物组合物 疾病。