Abstract:
The present invention is directed to novel, potent, and selective agents, which are agonists or antagonists of the one or more of the individual receptors of the S1P receptor family. The compounds of the invention are useful as therapeutics for treating medical conditions associated with agonism or antagonism of the individual receptors of the S1P receptor family.
Abstract:
Novel oxadiazole compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions as agonists or antagonists of the S1P family of G protein-coupled receptors for treating diseases associated with modulation of S1P family receptor activity, in particular by affording a beneficial immunosuppressive effect are disclosed.
Abstract:
La presente invención se dirige a agentes novedosos, potentes y selectivos, los cuales son agonistas o antagonistas del uno omás de los receptores individuales de la familia del receptor S1P. Los compuestos de la presente invención son útiles como terapéuticos para tratar condiciones médicas asociadas con agonismo o antagonismo de los receptores individuales de la familia del receptor S1P.
Abstract:
The disclosure relates to 2-aminooctahydropentalene compounds of formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, pro-drugs thereof, and stereoisomers thereof wherein the variables are as defined in the specification. These compounds of formula (I) are useful as chemokine receptor antagonists and as such would be useful in treating certain conditions and diseases, especially inflammatory conditions and diseases and proliferative disorders and conditions, for example, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, multiple sclerosis and asthma.
Abstract:
Agentes potentes y selectivos, que son agonistas o antagonistas de los uno o más de los receptores individuales de la familia de receptores de SIP. Los compuestos de la invencion son utiles como terapéuticos para tratar condiciones médicas asociadas con el agonismo o antagonismo de los receptores individuales de la familia de receptores de SIP. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) caracterizado porque D es H, N(R5)2 o OR6; X es CH, C(CH3) o N; Y es CH2, O, S o NR3; donde R3 es hidrogeno, o alquilo (C1-10) lineal o ramificado; A es H, hidroxi, -CH2OH, -CH(OH)CH3, -C(O)-OCH3, -C(OH)(CH3)2, -O(CH2)t-COOH, -C(O)-NR6, -(CH2)n-P(=O)(OR7)(OR7) opcionalmente sustituido, -(CH2)n-O-P(=O)(OR7)(OR7) opcionalmente sustituido, -(CH2)n- O-P(=O)(OR7)(R7) opcionalmente sustituido, -CH=CH-P(=O)(OR7)(OR1), C(O)NHCH3, CN, COOR6 o -R4-COOH, donde R4 es alquileno (C1-20) lineal o ramificado, alquenileno (C1-20) lineal o ramificado, alquinileno (C1-20) lineal o ramificado, cicloalquilo (C3- 20), o azetidinilo opcionalmente sustituido; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrogeno, CF3, halogeno, alquilo (C1-20), alcoxi (C1-20), cicloalquil-aIquilo (C3-20) sustituido, cicloalquilalcoxi (C3-20) sustituido, alquenilo (C2-20), arilalquenilo (C2-20) sustituido, alquinilo (C2-20), aril-alquinilo (C2-20) sustituido, arilo, aril-alquilo (C1-20) sustituido, heteroaril-alquilo (C2-20) sustituido, aril alcoxi sustituido, heteroaril alcoxi sustituido, alquil arilo sustituido, arilalquilo, aril arilalquilo sustituido, arilalquil arilalquilo sustituido, CN y -O-indolizinilo; donde dichos grupos y R2 pueden estar sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente entre alquilo (C1-20), CF3, halogeno, hidroxi, alcoxi (C1-20), OCF3, y CN; donde uno o más de los átomos de carbono en los grupos R1o R2 se pueden reemplazar independientemente por oxigeno no perteneciente a un peroxido, azufre o NR8; donde R8 es hidrogeno o un grupo alquilo (C1-20); donde uno de R1 y R2 es diferente de hidrogeno; y donde los grupos alquilo, alquenilo, y alquinilo en R1 y R2 están sustituidos opcionalmente con los grupos oxo o halo; cada R5 es independientemente H, alquilo (C1-3) opcionalmente sustituido, o -C(O)-O-alquilo (C1-3)fenilo opcionalmente sustituido; cada R6 es independientemente H o alquilo (C1-2) opcionalmente sustituido; cada R7 es independientemente H, alquilo (C1-2) opcionalmente sustituido o fenilo opcionalmente sustituido; m es 1 o 2; n es 1, 2 o 3; t es 1, 2 o 3; y u es 0, 1 o 2; con la condicion de que A y D no deben ser ambos H al mismo tiempo; y con la condicion de que el compuesto no debe ser (2) donde X es CH o N; Y es CH2, NH, N(CH3), S u O.
Abstract:
The present invention is directed to novel, potent, and selective agents, which are agonists or antagonists of the one or more of the individual rece ptors of the S1P receptor family. The compounds of the invention are useful as therapeutics for treating medical conditions associated with agonism or a ntagonism of the individual receptors of the S1P receptor family.