公开(公告)号：NO20032471A

公开(公告)日：2003-07-25

申请号：NO20032471

申请日：2003-05-30

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： CLAIBORNE AKIYO K ,  GWALTNEY II STEPHEN L ,  HASVOLD LISA A ,  LI QUN ,  LI TOMGMEI ,  LIN NAN-HORNG ,  MANTEI ROBERT A ,  ROCKWAY TODD W ,  SHAM HING L ,  SULLIVAN GERARD M ,  TONG YUNSONG ,  WANG GARY T ,  WANG LE ,  WANG XILU ,  WANG WEIBO

IPC: A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

CPC classification number: C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

Abstract: Substituted imidazoles and thiazoles having the formula are useful for inhibiting farnesyltransferase. Also disclosed are farnesyltransferase-inhibiting compositions and methods of inhibiting farnesyltransferase in a patient.

公开(公告)号：PE20020687A1

公开(公告)日：2002-08-03

申请号：PE2001001198

申请日：2001-11-29

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： CLAIBORNE AKIYO K ,  GWALTNEY II STEPHEN L ,  LI QUN ,  LIN NAN-HORNG ,  ROCKWAY TODD W ,  SULLIVAN GERARD M ,  WANG GARY T ,  WANG XILU ,  WANG WEIBO ,  WANG LE ,  TONG YUNSONG ,  SHAM HING L ,  MANTEI ROBERT A ,  LI TONGMEI ,  HASVOLD LISA A

IPC: A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D401/01

Abstract: SE REFIERE A IMIDAZOLES Y TIAZOLES DE FORMULA I DONDE E ES UN ANILLO CARBOCICLICO AROMATICO O NO AROMATICO DE CINCO, SEIS O SIETE MIEMBROS DONDE ENTRE 0-3 ATOMOS DE CARBONO ESTAN REEMPLAZADOS POR NITROGENO; F Y G SON C Y N CON LA SALVEDAD DE QUE CUANDO UNO DE F Y G ES N EL OTRO ES C; L1 Y L2 SON ALQUENILENO, ALQUINILENO, O, NR9, C(O), S, ENTRE OTROS; X ES S, NR7; R1 ES ARILO, ARILALQUILO, HETEROCICLO, (HETEROCICLO)ALQUILO; R2 ES H, ALCOXI, ALQUILO, AMINO, AMINOALQUILO, CIANO, CIANOALQUILO, ENTRE OTROS; R3 ES ARILO, HETEROCICLO Y CICLOALQUILO; R4-R6 SON H, NR9C(O), C(N)NR9, ALCANOILO, ALQUENILO, ENTRE OTROS; R7 ES H, ALQUILO, ARILO, CICLOALQUILO, ENTRE OTROS; R9 ES H, ALCOXIALQUILO, ALQUILO, AMIDOALQUILO, ENTRE OTROS; R12 ES H, ALCOXI, ALQUILO, ENTRE OTROS; m, n, p, q SON 0-4. SON COMPUESTOS PREFERIDOS 4-(((6-CLORO-2-(3-CLOROFENIL)-3-PIRIDINIL)METOXI)(1-METIL-1H-IMIDAZOL-5-IL)METIL)BENZONITRILO, 4-(((2-(3-CLOROFENIL)-6-METIL-3-PIRIDINIL)METOXI)(1-METIL-1H-IMIDAZOL-5-IL)METIL)BENZONITRILO, ENTRE OTROS. LOS COMPUESTOS MENCIONADOS SON INHIBIDORES DE LA FARNESIL TRANSFERASA Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES

公开(公告)号：BG107908A

公开(公告)日：2004-01-30

申请号：BG10790803

申请日：2003-06-13

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： CLAIBORNE AKYO K ,  GWALTNEY II STEPHEN L ,  HASVOLD LISA A ,  LI QUN ,  LI TOMGMEI ,  LIN NAN-HORNG ,  MANTEI ROBERT A ,  ROCKWAY TODD W ,  SHAM HING L ,  SULLIVAN GERARD M ,  TONG YUNSONG ,  WANG GARY T ,  WANG LE ,  WANG XILU ,  WANG WEIBO

IPC: A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

Abstract: Substituted imidazoles and thiazoles having formula are used for inhibiting farnesyltransferase. Also disclosed are farnesylransferase-inhibiting compositions and methods of inhibiting farnesyltransferase in a patient. 10 claims

公开(公告)号：NO20032471L

公开(公告)日：2003-07-25

申请号：NO20032471

申请日：2003-05-30

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： CLAIBORNE AKIYO K ,  GWALTNEY II STEPHEN L ,  HASVOLD LISA A ,  LI QUN ,  LI TOMGMEI ,  LIN NAN-HORNG ,  MANTEI ROBERT A ,  ROCKWAY TODD W ,  SHAM HING L ,  SULLIVAN GERARD M ,  TONG YUNSONG ,  WANG GARY T ,  WANG LE ,  WANG XILU ,  WANG WEIBO

IPC: A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

Abstract: Substituted imidazoles and thiazoles having the formula are useful for inhibiting farnesyltransferase. Also disclosed are farnesyltransferase-inhibiting compositions and methods of inhibiting farnesyltransferase in a patient.

公开(公告)号：NO20032471D0

公开(公告)日：2003-05-30

申请号：NO20032471

申请日：2003-05-30

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： CLAIBORNE AKIYO K ,  GWALTNEY II STEPHEN L ,  HASVOLD LISA A ,  LI QUN ,  LI TOMGMEI ,  LIN NAN-HORNG ,  MANTEI ROBERT A ,  ROCKWAY TODD W ,  SHAM HING L ,  SULLIVAN GERARD M ,  TONG YUNSONG ,  WANG GARY T ,  WANG LE ,  WANG XILU ,  WANG WEIBO

IPC: A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D

Abstract: Substituted imidazoles and thiazoles having the formula are useful for inhibiting farnesyltransferase. Also disclosed are farnesyltransferase-inhibiting compositions and methods of inhibiting farnesyltransferase in a patient.

公开(公告)号：PE06872002A1

公开(公告)日：2002-08-03

申请号：PE0011982001

申请日：2001-11-29

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： CLAIBORNE AKIYO K ,  GWALTNEY II STEPHEN L ,  LI QUN ,  LIN NAN-HORNG ,  ROCKWAY TODD W ,  SULLIVAN GERARD M ,  WANG GARY T ,  WANG XILU ,  WANG WEIBO ,  WANG LE ,  TONG YUNSONG ,  SHAM HING L ,  MANTEI ROBERT A ,  LI TONGMEI ,  HASVOLD LISA A

IPC: A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D401/01

CPC classification number: C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

Abstract: SE REFIERE A IMIDAZOLES Y TIAZOLES DE FORMULA I DONDE E ES UN ANILLO CARBOCICLICO AROMATICO O NO AROMATICO DE CINCO, SEIS O SIETE MIEMBROS DONDE ENTRE 0-3 ATOMOS DE CARBONO ESTAN REEMPLAZADOS POR NITROGENO; F Y G SON C Y N CON LA SALVEDAD DE QUE CUANDO UNO DE F Y G ES N EL OTRO ES C; L1 Y L2 SON ALQUENILENO, ALQUINILENO, O, NR9, C(O), S, ENTRE OTROS; X ES S, NR7; R1 ES ARILO, ARILALQUILO, HETEROCICLO, (HETEROCICLO)ALQUILO; R2 ES H, ALCOXI, ALQUILO, AMINO, AMINOALQUILO, CIANO, CIANOALQUILO, ENTRE OTROS; R3 ES ARILO, HETEROCICLO Y CICLOALQUILO; R4-R6 SON H, NR9C(O), C(N)NR9, ALCANOILO, ALQUENILO, ENTRE OTROS; R7 ES H, ALQUILO, ARILO, CICLOALQUILO, ENTRE OTROS; R9 ES H, ALCOXIALQUILO, ALQUILO, AMIDOALQUILO, ENTRE OTROS; R12 ES H, ALCOXI, ALQUILO, ENTRE OTROS; m, n, p, q SON 0-4. SON COMPUESTOS PREFERIDOS 4-(((6-CLORO-2-(3-CLOROFENIL)-3-PIRIDINIL)METOXI)(1-METIL-1H-IMIDAZOL-5-IL)METIL)BENZONITRILO, 4-(((2-(3-CLOROFENIL)-6-METIL-3-PIRIDINIL)METOXI)(1-METIL-1H-IMIDAZOL-5-IL)METIL)BENZONITRILO, ENTRE OTROS. LOS COMPUESTOS MENCIONADOS SON INHIBIDORES DE LA FARNESIL TRANSFERASA Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES

公开(公告)号：CO5170498A1

公开(公告)日：2002-06-27

申请号：CO00038242

申请日：2000-05-24

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： QUN LI ,  BETH A STEINER ,  GWALTNEY II STEPHEN L ,  BARR KENNETH H ,  HOVIS M IMADE ,  ROSENBERG SAUL

IPC: A61K31/10 ,  A61K31/136 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/185 ,  A61K31/255 ,  A61K31/357 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/405 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/63 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C235/56 ,  C07C309/73 ,  C07C309/75 ,  C07C309/76 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07C311/46 ,  C07C317/18 ,  C07C317/22 ,  C07C317/28 ,  C07C317/36 ,  C07C317/46 ,  C07C323/20 ,  C07C323/29 ,  C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D209/32 ,  C07D213/69 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D215/38 ,  C07D231/56 ,  C07D235/04 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D319/18 ,  C07D403/12

Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula (I) o las sales o prodrogas resultantes, farmacéuticamente aceptables, en donde L1 es seleccionado entre el grupo que consiste en(1) -S(O)2O-,(2) -OS(O)2-,(3) -NR7SO2-, en donde R7 es seleccionado entre el grupo que consiste de(a) hidrógeno,(b) hidroxi,(c) amidinil,(d) un grupo protector nitrógeno,(e) alcanoil,(f) alquil,(g) alquenil,(h) alquinil,(i) cicloalquil,U) cicloalquilalquil,(k) cicloalquenil,(I) cicloalquenilalquil,(m) ariloil,(n) alcoxi,en donde (e)-(n) pueden ser opcionalmente substituidos con uno, dos o tres substitutos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste de(i) hidroxil,(ii) halo,(iii) ciano,(iv) azido,(v) carboxi,(vi) amidinil,(vii) alquil,(viii) aril,(ix) oxo,(x) heteroaril,(xi) heterocicloalquil,(xii) -NRcRd, en donde Rc y Rd son independientemente seleccionados entre el grupo que consiste de(1´) hidrógeno,(2´) alquil,(3´) aril,y(4´) alcoxialquil,y(xiii) -(alquileno)-NRcRd,en donde para (x) y (xi), el heteroaril y el heterocicloalquil puede ser substituido opcionalmente con 1, 2, o 3 substituyentes- 2 -independientemente seleccionados entre el grupo que consiste de(1´) alquil,y(2´) un grupo protector nitrógeno,(o) heterocicloalquiloil, en donde el heterocicloalquiloil puede ser substituido opcionalmente con 1, 2, o 3 substituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consiste de(i) alquil, y(ii) un grupo protector nitrógeno,y(p) -(CH2)xNRA RB, en donde x es 0-6, y RA y Rb son independientemente seleccionados entre el grupo que consiste de(i)hidrógeno,(ii) alquil,(iii) alquenil,(iv) alquinil,(v) cicloalquil,(vi) cicloalquilalquil,(vii) cicloalquenil, y(viii) cicloalquenilalquil,y(4) -SO2NR7, en donde R7 está definido arribaen donde (1)-(4) son mostrados con sus extremos izquierdos unidos a R1 y sus extremos derechos unidos al anillo fenil;R1 es aril o heteroaril, en donde el aril o el heteroaril pueden ser substituidos opcionalmente con 1, 2, 3,4, o 5 substituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consiste de(a) oxo,(b) azido,(c) carboxi,(d) carboxaldehído,(e) ciano,(f) halo,(9) hidroxi,(h) nitro,(i) perfluoroalquil,U) perfluoroalcoxi,(k) alquil,(I) alquenil,(m) alquinil, (n) alcanoiloxi,(o) alcoxicarbonil,(p) cicloalquil,(q) cicloalquilalquil,(r) cicloalquenil,(s) cicloalquenilalquil,(t) alcanoil,(u) alcoxi,(v) cicloalcoxi,(w) ariloxi,(x) heteroariloxi,(y) tioalcoxi,(z) alquilsulfinil,(aa) alquilsulfonil,(bb) -NR8R9, en donde R8 y R9 son independientemente seleccionados entre el grupo que consiste de(i) hidrógeno(ii) alquil,(iii) arilalquil, y(iv) alcanoil, en donde el alcanoil puede ser opcionalmentesubstitutido con 1o 2 substituyentes independientementeseleccionados entre el grupo que consiste de(1´) halo(2´) hidroxi, y(3´)-NR10R11 en donde R10 y R11 son independientemente hidrógeno o alquil,y(cc) -SO2NR8R9, en donde R8y R9 están definidos arriba;R2 y R6 son independientemente seleccionados entre el grupo que consiste de (1) hidrógeno,(2) alquil,(3) alcoxi,(4) tioalcoxi; y(5) hidroxi,yR3, R4 , y R5 son independientemente seleccionados entre el grupo que consiste de(1) alquil(2) alcoxi,(3) tioalcoxi, y(4) hidroxi;todos los anteriores con la condición de que las combinaciones en donde L1 es -NR7SO2- y R1 es(1) 1 H-indoli-7-il no substituido o substituido,(2) fenil que es 2-monosubstituido con -NR8R9,(3) pirid-3-il que es 2-monosubstituido con -NR8R9,o(4) pirimidin-5-il que es 4-monosubstituido con -NR8R9,sean excluidas entre ellas.