公开(公告)号：AR037832A1

公开(公告)日：2004-12-09

申请号：ARP020104851

申请日：2002-12-13

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： LI CHANGJIANG ,  WOODS ,  ZHU ,  FISCHER ,  GONG ,  GANGHI N R ,  THOMAS ANDREW WILLIAM ,  PACKARD ,  SONG ,  ABRAMS ,  DIEBOLD ,  DINGES ,  HUTCHINS ,  STOLL ,  ROSEMBERG ,  GIRANDA ,  LI LI

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  C07D209/18 ,  C07D213/00 ,  C07D213/30 ,  C07D213/36 ,  C07D213/56 ,  C07D215/38 ,  C07D217/02 ,  C07D231/56 ,  C07D233/10 ,  C07D239/00 ,  C07D317/48 ,  C07D333/52 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

Abstract: Un compuesto derivado de piridina, que responde a la fórmula (1) o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo, donde: X se selecciona del grupo formado por C(R8) y N; donde R8 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo, amino, carboxi, ciano, halo, hidroxi y amido; X' se selecciona del grupo formado por C y N; Y se selecciona del grupo formado por C y N; Y' se selecciona del grupo formado por C(R9) y N; donde R9 se selecciona del grupo formado por hidrógeno y -L2-L3(R3)(R6); Z se selecciona del grupo formado por C y N; con la condición de que 0, 1 ó 2 de X, X', Y, Y' y Z sean N; L1 se selecciona del grupo formado por un enlace, -O-, -NR5-, alquenilo, alquinilo, -C(O)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -S(O)2N(R5)-, -N(R5)S(O)2-, -C(R12)2-, -C(R12)2N(R5)-, -N(R5)C(O)-, y -C(O)N(R5)-; donde cada grupo se dibuja con su extremo izquierdo unido a R1 y su extremo derecho unido al anillo aromático; L2 se selecciona del grupo formado por un enlace, -O-, -C(R12)2-, -S-, -N(R5)C(O)-, y -C(O)N(R5)-; L3 se selecciona del grupo formado por un enlace, alquilideno y alquileno, donde el alquilideno y el alquileno son opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo formado por alcoxi, amino, ciano, e hidroxi; R1 se selecciona del grupo formado por arilo, heteroarilo, y heterociclo; R2 y R4 independientemente entre sí, están ausentes o se seleccionan entre el grupo formado por hidrógeno, alquenilo, alquilo, alquinilo, amino, arilo, arilalquinilo, ciano, cianoalquenilo, halo, heteroarilo, heterociclo, hidroxialquilo, y nitro; o R2 y L1, junto con los átomos de carbono a los cuales están unidos, forman un anillo seleccionado entre el grupo formado por arilo, heteroarilo y heterociclo; o R4 y L2, junto con los átomos de carbono a los cuales están unidos, forman un anillo seleccionado entre el grupo formado por arilo, heteroarilo, y heterociclo; con la condición de que cuando L3 es alquilideno, R4 y L2, junto con los átomos de carbono a los cuales están unidos, forman un anillo seleccionado entre el grupo formado por arilo, heteroarilo, y heterociclo; R3 está ausente o se selecciona del grupo formado por hidrógeno, arilo, arilalcoxi, arilalquilamino, arilalquiltio, ariloxi, ariltio, cicloalquilo, heteroarilo, heteroarilalcoxi, heteroariloxi, y heterociclo; R6 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, arilo, arilalcoxi, arilalquilamino, arilalquiltio, ariloxi, ariltio, cicloalquilo, heteroarilo, heteroarilalcoxi, heteroariloxi, y heterociclo; con la condición de que cuando L1 y L2 son enlaces, al menos uno de R3 y R6 es distinto de hidrógeno; R5 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, arilcarbonilo, arilsulfonilo y heteroarilsulfonilo; R7 está ausente o se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo, cianoalquenilo, y -L2-L3(R3)(R6); o R7 y L1, junto con los átomos de carbono a los cuales están unidos, forman un anillo seleccionado entre el grupo formado por arilo, heteroarilo, y heterociclo; y cada R12 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquenilo, alquilo, alquinilo, amino, arilo, ciano, halo, heteroarilo, heterociclo, y nitro. También se describe una composición farmacéutica que comprende dichos compuestos y el uso de dicho compuesto o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo en la fabricación de un medicamento para inhibir proteinquinasas en un paciente en necesidad reconocida de dicho tratamiento.

公开(公告)号：AR041289A1

公开(公告)日：2005-05-11

申请号：ARP030103370

申请日：2003-09-17

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： FEENSTRA MELISSA ,  KOPECKA HANA ,  LI LI ,  LONGENECKER K ,  SHAM HING L ,  STEWART KENT D ,  MADAR DAVID ,  PEI ZHONGHUA ,  PIREH DAISY ,  DJURIC STEVAN W ,  WIEDEMAN PAUL E ,  YONG HONG ,  SZCZEPANKIEWICZ BRUCE G

IPC: C07D207/16 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4709 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P37/02 ,  C07D207/26 ,  C07D207/277 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07F5/00

Abstract: Compuestos que inhiben la dipeptidil peptidasa IV (DPP-IV) y son de utilidad en la prevención o tratamiento de la diabetes, especialmente la diabetes de tipo II, y también de la hiperglucemia, el Síndrome X, la hiperinsulinemia, la obesidad, laarterosclerosis, y diversas enfermedades inmunomoduladoras. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la fórmula (1), o una sal o prodroga aceptable para uso farmacéutico del mismo, donde X es un miembro seleccionado entre elgrupo que comprende CH2, CHF y CF2; R se selecciona entre el grupo que comprende alquilcarbonilo, arilcarbonilo, ciano, heterociclilcarbonilo, R4R5NC(O)-, B(OR6)2, (1,2,3)-dioxoborolano y 4,4,5,5-tetrametil-(1,2,3)-dioxoborolano; R1 se seleccionaentre el grupo que comprende alcoxialquilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquenilo, alquinilo, alenilo, arilaquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, ciano, haloalquilo, haloalquenilo, heterociclilalquilo, e hidroxialquilo; R2 y R3 se seleccionan enforma independiente entre el grupo que comprende hidrógeno, alcoxialquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclo, heterociclilalquilo, hidroxialquilo; o R2 y R3 junto con los átomos a loscuales están unidos forman un heterociclo mono o bicíclico seleccionado entre el grupo que comprende 2-indolinilo, 2-indolilo, 3-isoquinolina, 2-piperazina, 2-piperidina, 2-pirrolidina, 2-pirrol, 2-piridina, 2-quinolinilo, 2-tetrahidroquinolinilo, y3-tetrahidroisoquinolinilo, donde dicho heterociclo puede estar sustituido con 0, 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo,alquilcarbonilalquilo, alquilcarboniloxi, alquilsulfonilo, alquiltio, alquinilo, arilo, arilalcoxi, arilalquilo, arilcarbonilo, ariloxi, carboxi, carboxialquilo, ciano, cianoalquilo, formilo, halógeno, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto,nitro, fenilo, RaRbN-, RcRdNC(O)-, y RcRdNS(O)2-; R4, R5 y R6 se seleccionan cada uno en forma independiente entre el grupo que comprende hidrógeno, alquilo, y arilalquilo; Ra y Rb se selecciona cada uno en forma independiente entre el grupo quecomprende alquilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alquilsulfonilo; o Ra y Rb junto con el nitrógeno al cual están unidos forman un anillo seleccionado entre el grupo que comprende piperidina, piperazina y morfolina; y Rc y Rd se seleccionan cadauno en forma independiente entre el grupo que comprende hidrógeno y alquilo.