Abstract:
Disclosed herein are cannabinoid receptor ligands of formula (I), wherein A1, A5, Rx, X4, and z are as defined in the specification. Compositions comprising such compounds, and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also disclosed.
Abstract:
Disclosed herein are cannabinoid receptor ligands of formula (I) wherein L1, A1, R1g, z, R2, R3, and R4 are as defined in the specification. Compositions comprising such compounds and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also presented.
Abstract:
The present application relates to cannabinoid receptor ligands of formula (I), wherein X1, A1, Rx, R2, R3, R4, and z are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions.
Abstract:
Son prodrogas de ligandos de los receptores CH2 y como tales son de utilidad en la prevencion y el tratamiento de diversas enfermedades y condiciones incluyendo, pero en un sentido no limitativo, dolor. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque es de formula (1) o una sal aceptable farmacéuticamente, solvato, o sal de solvato del mismo, donde L2 es una union, O, o N(Rbx); donde Rbx es hidrogeno, alquilo, o haloalquilo; A2 es hidrogeno, -S(O)2(OH), -P(=O)(OH)(OH), -(CR1eR1f)q2OP(=O)(OH)(OH), -(CR1eR1f)q2OS(O)2(OH), -C(O)Rz, -C(O)(CR1cR1d)q2N(Raa)(Rab), -C(O)O(CR1cR1d)q4N(Raa)(Rab), -C(O)(CR1eR1f)q2C(O)OH, -C(O)(CR1eR1f)q2Op(=O)(OH)(OH), -C(O)N(Raa)(-(CR1eR1f)q4-N(Rac)(Rad)), o -C(O)(CR1eR1f)q2C(O)N(Raa)(Rab); Rz es alquilo, G1a, o -(CR1cR1d)q2G1a donde G1a es fenilo, heteroarilo monocíclico, cicloalquilo monocíclico, cicloalquenilo monocíclico o heterociclo monocíclico, Rab, en cada caso, es en forma independiente hidrogeno, C1-6 alquilo, haloalquilo, o -(CR1eR1f)q4-N(Rac)(Rad); cada instancia de R1a, R1b, R1c, R1e, R1f, Raa, Rac, Rad, es en forma independiente entre sí hidrogeno, C1-6 alquilo, o haloalquilo; cada instancia de R1d es en forma independiente hidrogeno, C1-6 alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo, (CR1eR1f)q3N(Rac)(Rad), o -(CR1eR1f)q3-COOH; q1, q2, y q3, en cada caso, son en forma independiente entre si 1, 2, 3, o 4; R2A es C2-10 alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, -(CR2aR2b)q4-ORa, -(CR2aR2b)q4-O-G2a, -(CR2aR2b)q4-O-(CR2cR2d)q5-O-Ra, -(CR2aR2b)q4-O-(CR2cR2d)q5-G2a, -(CR2aR2b)q4-N(Rb)(Rc), -(CR2aR2b)q6-C(O)-Ra, -(CR2aR2b)q6-SO2-Rd, -(CR2aR2b)q6-G2a, o -(CR2aR2b)q6-CN; Ra, Rb, y Rc, en cada caso, son en forma independiente entre sí hidrogeno, alquilo, o haloalquilo; Rd es alquilo o haloalquilo; R2a, R2b, R2c, y R2d, en cada caso, son en forma independiente entre sí hidrogeno, halogeno, C1-4 haloalquilo, o C1-6 alquilo; q4, en cada caso, es en forma independiente 2, 3, 4, o 5; q5, en cada caso, es en forma independiente 1, 2 o, 3; q6, en cada caso, es en forma independiente entre sí 1, 2, 3, o 4; R3A y R4A son iguales o diferentes, y son en forma independiente entre sí G3, hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, halogeno, -CN, -ORh, -N(Rh)2, -C(O)Rh, -C(O)O(Rh), haloalquilo, -(CR3aR3b)q6-ORh; con la condicion de que A2 no es hidrogeno; o R3A y R4A juntos son (2) donde Rx es un sustituyente opcional sobre uno o más átomos de carbono sustituibles, y cada RX se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, halogeno, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, y haloalquilo; u es 0, 1, 2, o 3; uno o dos de X1, X2, X3, y X4 es N o N+-Q, y los otros son CH; con la condicion de que cuando A2 es hidrogeno, luego al menos uno de X1, X2, X3, y X4 es N+-Q; Q es O-, -(CRqeRqf)-OP(=O)(OH)(OH), -(CRqeRqf)-OS(O)2(OH), -(CRqeRqf)-OC(O)Rp, o la formula (3), Rp es alquilo, N(Rq)(Ru), fenilo, heterociclo monocíclico, -(CRqcRqd)q7-N(Rq)(Ru), -N(Rq)(-(CRqeRqf)q4-N(Rq)(Ru)), -N(Rq)(-(CRqeRqf)q4-O(Ru)), -(CRqeRqf)q7-C(O)OH, -(CRqeRqf)q7-OP(=O)(OH)(OH), o -(CRqcRqd)q7-C(O)N(Rq)(-(CRqeRqf)q7-N(Rq)(Ru)), donde las porciones fenilo y heterociclo monocíclico en forma independiente entre sí no están sustituidas o está sustituidas con uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, haloalquilo, OH, alcoxi, C(O)OH, C(O)O(alquilo), y halogeno; Ry es alquilo; y es 0, 1, 2, o 3; cada instancia de R3a, R3b, Rqc, Rqe, Rqf, Rq, y Ru, es en forma independiente entre sí hidrogeno, C1-6 alquilo, o haloalquilo; cada instancia de Rqd es en forma independiente hidrogeno, C1-6 alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo, -(CRqeRqf)q8-N(Rq)(Ru), o -(CRqeRqf)q8-COOH; q7 y q8, en cada caso, son en forma independiente entre sí 1, 2, o 3; G3 es cicloalquilo monocíclico o heterociclo monocíclico; G2a, en cada caso, es en forma independiente un anillo monocíclico seleccionado entre el grupo que consiste en cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, fenilo, y heteroarilo; cada anillo representado por G3, G1a, y G2a no está sustituido o está sustituido en forma independiente con 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en oxo, alquilo, halogeno, hidroxi, alcoxi, NH2, N(H)(alquilo), N(alquil)2, haloalcoxi, haloalquilo, -(C1-6 alquilenil)-NH2, -(C1-6 alquilenil)-NH(alquilo), y -(C1-6 alquilenil)-N(alquilo)2; R1g, en cada caso, es en forma independiente C1-4 alquilo, C2-4 alquenilo, C2-4 alquinilo, halogeno, C1-4 haloalquilo, -CN, -ORf, -OC(O)Rf, -OC(O)N(Rf)2, -S(O)2Re, -S(O)2N(Rf)2, -C(O)Rf, -C(O)ORf, -C(O)N(Rf)2, -N(Rf)2, -N(Rf)C(O)Rf, -N(Rf)S(O)2Re, -N(Rf)C(O)O(Re), -N(Rf)C(O)N(Rf)2, -(CR2cR2d)q3-ORf, -(CR2cR2d)q3-OC(O)Rf, -(CR2cR2d)q3-OC(O)N(Rf)2, -(CR2cR2d)q3-S(O)2Re, -(CR2cR2d)q3-S(O)2N(Rf)2, -(CR2cR2d)q3-C(O)Rf, -(CR2cR2d)q3-C(O)ORf, -(CR2cR2d)q3-C(O)N(Rf)2, -(CR2cR2d)q3-N(Rf)2, -(CR2cR2d)q3-N(Rf)C(O)Rf, -(CR2cR2d)q3-N(Rf)S(O)2Re, -(CR2cR2d)q3-N(Rf)C(O)O(Re), -(CR2cR2d)q3-N(Rf)C(O)N(Rf)2, o -(CR2cR2d)q3-CN; Re, en cada caso, es en forma independiente C1-6 alquilo o C1-4 haloalquilo; Rf y Rh, en cada caso, son en forma independiente entre sí hidrogeno, C1-6 alquilo, o C1-4 haloalquilo; y z es 0, 1, 2, 3, o 4.
Abstract:
La presente solicitud se refiere a ligandos del receptor canabinoide de la fórmula (1) (Ver fórmula (1)), en donde X1, A1, Rx, R2, R3, R4, y s son como se definen en la especificación. La presente solicitud también se refiere a composiciones que comprenden dichos compuestos, y métodos para tratar condiciones y trastornos utilizando dichos compuestos y composiciones.
Abstract:
Composiciones que comprenden dichos compuestos y métodos para tratar condiciones y trastornos usando dichos compuestos y composiciones. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la fórmula (1), o una sal, solvato o sal de un solvato aceptable farmacéuticamente del mismo, donde L1 es O, S, S(O), S(O)2, o N(Rbx); donde Rbx es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, -C(O)O(alquilo), cicloalquilo monocíclico, -(CR1cR1d)q3- (cicloalquilo monocíclico), o haloalcoxialquilo; y A1 es -G1a-G1b, -(CR1aR1b)q1-G1c; -G1e, -(CR1aR1b)q1-A2, -N(Rb)C(O)Ra, -N(Rb)C(O)ORd, -N(Rb)C(O)N(Rb)(Rc), -N(Rb)(Rc), o -N=C(Rp)(Rq); o L1 y A1 juntos son N=N(Rcx); donde Rcx es alquilo, haloalquilo, -(CR1aR1b)q3-A3, G1d, o -(CR1aR1b)q3-G1d; Rp es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, -(CR1aR1b)q3-A3, -C(O)ORd, -C(O)Rd, G1d, o -(CR1aR1b)q3-G1d; Rq es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, -N(Rb)(Rc), -(CR1aR1b)q3-A3, G1d, o -(CR1aR1b)q3-G1d; o Rp y Rq, junto con el átomo de carbono al cual se encuentran unidos, forman un anillo de 5, 6, 7 u 8 miembros seleccionado entre el grupo que consiste en cicloalquilo monocíclico y heterociclo monocíclico, opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en oxo, alquilo, haloalquilo, y halógeno; A2 es -C(O)Ra, -S(O)2Rd, -C(O)N(Rb)Rc), -C(S)N(Rb)(Rc), -S(O)2N(Rb)(Rc), -C(=NORf)Ra, -CN, -N(Rc)C(O)Ra, -N(Rc)C(O)ORd, -N(Rc)S(O)2Rd, -N(Rc)C(O)N(Rb)(Rc), -N(Rc)S(O)2N(Rb)(Rc), -N(Rb)(Rc), -O-Rj, o -O-C(O)(alquilo); Ra y Rc, en cada caso, son independientemente entre sí hidrógeno, alquilo, haloalquilo, -(CR1aR1b)q2-A3, G1d, o -(CR1aR1b)q2-G1d; Rb, en cada caso, es independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo monocíclico, -(CR1cR1d)q2-(cicloalquilo monocíclico), o haloalcoxialquilo; Rd en cada caso, es independientemente alquilo, haloalquilo, -(CR1aR1b)q2-A3, G1d, o -(CR1aR1b)q2-G1d; Rj es hidrógeno, haloalquilo, -(CR1aR1b)q2-A3, G1d, o -(CR1aR1b)q2-G1d; A3 es C(O)Rh, -S(O)2Re, -C(O)N(Rh)2, -C(S)N(Rh)2, -S(O)2N(Rh)2, -C(=NORh)Rh, -N(Rh)C(O)Rh, -N(Rh)C(O)ORe, -N(Rh)S(O)2Re, -N(Rh)C(O)N(Rh)2, -N(Rh)S(O)2N(Rh)2, -CN, -ORh, o -N(Rh)2; G1a, G1b, y G1c, en cada caso, son independientemente entre sí cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, o heteroarilo; G1e es cicloalquilo, heterociclo, o heteroarilo; donde el anillo según se lo representa mediante G1a se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, haloalquilo, =N-CN, =N-ORf, -CN, oxo, -ORf, -OC(O)Rf, -OC(O)N(Rf)2, -S(O)2Re, -S(O)2N(Rf)2, -C(O)Rf, -C(O)ORf, -C(O)N(Rf)2, -N(Rf)2, -N(Rf)C(O)Rf, -N(Rf)S(O)2Re, -N(Rf)C(O)O(Re), -N(Rf)C(O)N(Rf)2, -(CR1cR1d)q3-ORf, -(CR1cR1d)q3-OC(O)Rf, -(CR1cR1d)q3-OC(O)N(Rf)2, -(CR1cR1d)q3-S(O)2Re, -(CR1cR1d)q3-S(O)2N(Rf)2, -(CR1cR1d)q3-C(O)Rf, -(CR1cR1d)q3-C(O)ORf, -(CR1cR1d)q3-C(O)N(Rf)2, -(CR1cR1d)q3-N(Rf)2, -(CR1cR1d)q3-N(Rf)C(O)Rf, -(CR1cR1d)q3-N(Rf)S(O)2Re, -(CR1cR1d)q3-N(Rf)C(O)O(Re), -(CR1cR1d)q3-N(Rf)C(O)N(Rf)2 y -(CR1cR1d)q3-CN; donde los anillos según se los representa mediante G1b y G1c se sustituye cada uno opcionalmente con 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en -G1d, -(CR1cR1d)q3-G1d, alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, haloalquilo, =N-CN, =N-ORf , -CN, oxo, -ORf, -OC(O)Rf, -OC(O)N(Rf)2, -S(O)2Re, -S(O)2N(Rf)2, -C(O)Rf, -C(O)ORf, -C(O)N(Rf)2, -N(Rf)2, -N(Rf)C(O)Rf, -N(Rf)S(O)2Re, -N(Rf)C(O)O(Re), -N(Rf)C(O)N(Rf)2, -(CR1cR1d)q3-ORf, -(CR1cR1d)q3-OC(O)Rf, -(CR1cR1d)q3-OC(O)N(Rf)2, -(CR1cR1d)q3-S(O)2Re, -(CR1cR1d)q3-S(O)2N(Rf)2, -(CR1cR1d)q3-C(O)Rf, -(CR1cR1d)q3-C(O)ORf, -(CR1cR1d)q3-C(O)N(Rf)2, -(CR1cR1d)q3-N(Rf)2, -(CR1cR1d)q3-N(Rf)C(O)Rf, -(CR1cR1d)q3-N(Rf)S(O)2Re, -(CR1cR1d)q3-N(Rf)C(O)O(Re), -(CR1cR1d)q3-N(Rf)C(O)N(Rf)2 y -(CR1cR1d)q3-CN; donde el anillo según se lo representa mediante G1e se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en -(CR1cR1d)q3-G1d, alquilo, alquenilo. alquinilo, halógeno, haloalquilo, =N-CN, =N-ORf , -CN, oxo, -ORf, -OC(O)Rf, -OC(O)N(Rf)2, -S(O)2Re, -S(O)2N(Rf)2, -C(O)Rf, -C(O)ORf, -C(O)N(Rf)2, -N(Rf)2, -N(Rf)C(O)Rf, -N(Rf)S(O)2Re, -N(Rf)C(O)O(Re), -N(Rf)C(O)N(Rf)2, -(CR1cR1d)q3-ORf, -(CR1cR1d)q3-OC(O)Rf, -(CR1cR1d)q3-OC(O)N(Rf)2, -(CR1cR1d)q3-S(O)2Re, -(CR1cR1d)q3-S(O)2N(Rf)2, -(CR1cR1d)q3-C(O)Rf, -(CR1cR1d)q3-C(O)ORf, -(CR1cR1d)q3-C(O)N(Rf)2, -(CR1cR1d)q3-N(Rf)2, -(CR1cR1d)q3-N(Rf)C(O)Rf, -(CR1cR1d)q3-N(Rf)S(O)2Re, -(CR1cR1d)q3-N(Rf)C(O)O(Re), -(CR1cR1d)q3-N(Rf)C(O)N(Rf)2 y -(CR1cR1d)q3-CN; G1d, en cada caso, es independientemente un heterociclo monocíclico, un heteroarilo monocíclico, un fenilo, un cicloalquilo monocíclico, o un cicloalquenilo monocíclico; cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3, o 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en -N(Rh)2, -CN, oxo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, halógeno, y hidroxi; Re y Ri, en cada caso, son independientemente entre si alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, cicloalquilo monocíclico, o -(CR1cR1d)q3-(cicloalquilo monocíclico); Rf en cada caso, es independientemente hidrógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, -(CR1cR1d)q3-ORg, cicloalquilo monocíclico, o -(CR1cR1d)q3-(cicloalquilo monocíclico); Rg y Rh, en cada caso, son independientemente entre sí hidrógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, cicloalquilo monocíclico, o -(CR1cR1d)q3-(cicloalquilo monocíclico); donde el cicloalquilo monocíclico, como un sustituyente o parte de un sustituyente, de Rbx, Rb, Re, Ri, Rf, Rg, y Rh, en cada caso, independientemente no se sustituye o se sustituye con 1, 2, 3, o 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-4, halógeno, oxo, hidroxi, alcoxi, C1-4, haloalcoxi C1-4, y haloalquilo C1-4; R2 es alquilo C2-10, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, -(CR2aR2b)q4-O-haloalquilo, -(CR2aR2b)q4-O-G2a, -(CR2aR2b)q4-O-(CR2cR2d)q5-G2a, -(CR2aR2b)q5-C(O)-Ra, -(CR2aR2b)q5-C(=N-ORe)Ra, -(CR2aR2b)q5-SO2-Rd, -(CR2aR2b)q5-G2b, -(CR2aR2b)q5-C(O)N(Rb)(Rc), -(CR2aR2b)q4-OC(O)N(Rb)(Rc), o -(CR2aR2b)q5-CN; G2a, en cada caso, es independientemente cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, o heteroarilo; G2b es cicloalquilo, cicloalquenilo, tien-2-ilo, o tien-3-ilo, donde los anillos según se los representa mediante G2a y G2b se sustituye cada uno opcionalmente con 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en oxo, alquilo, halógeno, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, y haloalquilo; R3 y R4 son iguales o diferentes, y son independientemente entre sí G3, hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, -NO2, -CN, halógeno, -ORh, -N(Rh)2, -C(O)Rh, -C(O)O(Rh), haloalquilo, -(CR3aR3b)q6-ORh, -(CR3aR3b)q6-N(Rh)2, -(CR3aR3b)q6-C(O)Rh, o -(CR3aR3b)q6-C(O)O(Rh); o R3 y R4, junto con los átomos de carbono a los cuales se encuentran unidos, forman un anillo monocíclico de 4, 5, 6 o 7 miembros que contiene cero, una, o dos uniones dobles adicionales, que contiene opcionalmente uno o dos átomos de nitrógeno como átomos del anillo, dos átomos no adyacentes del anillo monocíclico se unen opcionalmente mediante un puente alquenileno de 2, 3, o 4 átomos de carbono, o se unen opcionalmente mediante un puente alquileno de 1, 2, 3, o 4 átomos de carbono, el anillo monocíclico no se sustituye o se sustituye con 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en oxo, alquilo, halógeno, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, y haloalquilo; dos sustituyentes sobre el mismo átomo de carbono de dicho anillo monocíclico, junto con el átomo de carbono al cual se encuentran unidos, forman opcionalmente un anillo cicloalquilo monocíclico de 3, 4, 5 o 6 miembros, donde el anillo cicloalquilo monocíclico se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3, 4, 5, o 6 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo y haloalquilo; G3 es cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heterociclo, o heteroarilo, cada uno de los cuales no se sustituye o se sustituye independientemente con 1, 2, 3, o 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, halógeno, haloalquilo C1-4, =N-CN, =N-ORh, -CN, oxo, -ORh, -OC(O)Rh, -OC(O)N(Rh)2, -S(O)2Ri, -S(O)2N(Rh)2, -C(O)Rh, -C(O)ORh, -C(O)N(Rh)2, -N(Rh)2, -N(Rh)C(O)Rh, -N(Rh)S(O)2Ri, -N(Rh)C(O)O(Ri), y -N(Rh)C(O)N(Rh)2; R1a, R1c, R1d, R2a, R2b, R2c, R2d, R3a, y R3b, en cada caso, son independientemente entre sí hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, o haloalquilo C1-4; R1b, en cada caso, es independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, -ORh, -N(Rh)2, -N(Rh)C(O)Rh, -N(Rh)C(O)ORe, o -N(Rh)S(O)2Re; R1g, en cada caso, es independientemente G1d, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, halógeno, haloalquilo C1-4, -CN, -ORf, OC(O)Rf, -OC(O)N(Rf)2, -S(O)2Re, -S(O)2N(Rf)2, -C(O)Rf, -C(O)ORf, -C(O)N(Rf)2, -N(Rf)2, -N(Rf)C(O)Rf, -N(Rf)S(O)2Re, -N(Rf)C(O)O(Re), -N(Rf)C(O)N(Rf)2, -(CR1cR1d)q3-ORf, -(CR1cR1d)q3-OC(O)Rf, -(CR1cR1d)q3-OC(O)N(Rf)2, -(CR1cR1d)q3-S(O)2Re, -(CR1cR1d)q3-S(O)2N(Rf)2, -(CR1cR1d)q3-C(O)Rf, -(CR1cR1d)q3-C(O)ORf, -(CR1cR1d)q3-C(O)N(Rf)2, -(CR1cR1d)q3-N(Rf)2, -(CR1cR1d)q3-N(Rf)C(O)Rf, -(CR1cR1d)q3-N(Rf)S(O)2Re, -(CR1cR1d)q3-N(Rf)C(O)O(Re), -(CR1cR1d)q3-N(Rf)C(O)N(Rf)2 o -(CR1cR1d)q3-CN; q1 y q2, en cada caso, son independientemente entre sí 1, 2. 3, o 4; q3, en cada caso, es independientemente 1, 2 o, 3; q4, en cada caso, es independientemente 2, 3, 4, o 5; q5 y q6, en cada caso, son independientemente entre sí 1, 2, 3, 4, 5, o 6; y z es 0, 1, 2, 3, o 4; con la condición de que cuando L1 es N(Rbx) donde Rbx es hidrógeno, alquilo, o alcoxialquilo; y R2 alquilo C2-10, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, -(CR2aR2b)q5-C(O)-Ra donde Ra es heterociclo, -(CR2aR2b)q5-C(O)N(Rb)(Rc) donde Rb y Rc son hidrógeno o alquilo, -
Abstract:
Descritos en la presente son ligandos del receptor de cannabinoides de la fórmula (I) en donde L1, A1, R1g, z, R2, R3 y R4 son como se definen en la especificación. También se presentan composiciones que comprenden tales compuestos y métodos para tratar condiciones y trastornos utilizando tales compuestos y composiciones.
Abstract:
La presente describe ligandos del receptor canabinoide de la fórmula (I) (Ver fórmula (I)), en donde A1, A5, Rx, X4, y z son como se define en la especificación. También se describen composiciones que comprenden dichos compuestos, y métodos para tratar condiciones y trastornos utilizando dichos compuestos y composiciones.
Abstract:
Disclosed herein are cannabinoid receptor ligands of formula (I) wherein L1, A1, R1g, z, R2, R3, and R4 are as defined in the specification. Compositions comprising such compounds and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also presented.
Abstract:
The present invention describes pyridazoline compounds of formula which are cyclooxygenase (COX) inhibitors, and in particular, are selective inhibitors of cyclooxygenase-2 (COX-2). COX 2 is the inducible isoform associated with inflammation, as opposed to the constitutive isoform, cyclooxygenase-1 (COC-1) which is an important "housekeeping" enzyme in many tissues, including the gastrointestinal(GI) tract and the kidneys. The selectivity of these compounds for COX-2 minimizes the unwanted GI and renal side-effects seen with currently marked non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs).