公开(公告)号：AR035783A1

公开(公告)日：2004-07-14

申请号：ARP020100947

申请日：2002-03-15

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： COWART MARLON ,  BENNANI YOUSSEF ,  FAGHIG RAMIN ,  BLACK LAWRENCE ,  GFESSER GREGORY

IPC: A61K31/343 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P3/04 ,  A61P7/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D311/18 ,  C07D333/54 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10 ,  C07D521/00 ,  A61K31/4427

Abstract: Un compuesto de la fórmula (1) o una sal aceptable para uso farmacéutico, éster, amida o prodroga del mismo, donde A se selecciona entre el grupo formado por carbonilo y un enlace covalente; D se selecciona entre el grupo formado por O y S; L se selecciona entre el grupo formado por alquileno inferior, fluoroalquileno, e hidroxialquileno; P y Q tomados juntos forman un enlace covalente o son ambos hidrógeno; R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, hidroxialquilo, alquenilo, y alquinilo; o R1 y R2 tomados junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman juntos un heterociclo; R3 se selecciona entre el grupo formado por hidrógeno, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilcarboniloxi, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquiltio, arilo, carboxi, carboxialquilo, ciano, cianoalquilo, formilo, halógeno haloalcoxi, haloalquilo, heterociclo, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto, nitro, -NRARB, (NRARB)alquilo, (NRARB)carbonilo, y (NRARB)sulfonilo; R4, R5, R6 y R7 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo formado por hidrógeno, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilcarboniloxi, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquiltio, arilo, carboxi, carboxialquilo, ciano, cianoalquilo, cicloalquilo, formilo, halógeno, haloalcoxi, haloalquilo, heterociclo, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto, nitro, -NRARB, (NRARB)alquilo, (NRARB)carbonilo, (NRARB)sulfonilo, -L2R20, y R20L3R22; L2 se selecciona entre el grupo formado por alquileno, alquenileno, O, S, S(O), S(O)2, C(=O), C=(NOR21), y N(RA); L3 se selecciona entre el grupo formado por un enlace covalente, alquileno, alquenileno, O, S, C(=O), N(=OR21), y N(RA); R20 se selecciona entre el grupo formado por arilo, heterociclo y cicloalquilo; R21 se selecciona entre el grupo formado por hidrógeno y alquilo; R22 se selecciona entre el grupo formado por arilo, heterociclo, y cicloalquilo; RA y RB se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo y formilo; con la salvedad de que al menos uno de R4, R5, R6 o R7 es arilo, heterociclo, cicloalquilo, -L2R20 o -R20L3R22. Estos compuestos y las composiciones farmacéuticas que los comprenden se utilizan para fabricar medicamentos útiles en la modulación de los receptores de histamina-3 en mamíferos y para el tratamiento de afecciones que se alivian por administración de ligandos del receptor de histamina-3.

公开(公告)号：BG64675B1

公开(公告)日：2005-11-30

申请号：BG10424100

申请日：2000-03-15

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： BLACK LAWRENCE ,  BASHA ANWER ,  KOLASA TEODOZYJ ,  KORT MICHAEL ,  LIU HUAQING ,  MCCARTY CATHERINE ,  PATEL MEENA ,  RHODE JEFFREY

IPC: C07D237/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61P5/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D237/10 ,  C07D237/16 ,  C07D237/18 ,  C07D237/20 ,  C07D237/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07F9/547 ,  C07F9/6509 ,  C07F11/00

Abstract: The pyridazinon compounds are selective inhibitors of cyclooxygenase (COX), in particular of cyclooxygenase-2 (COX/2), COX-2 - inducible isoform which is related to the respective inflammation, as opposite to the constitutive isoform, cyclooxygenase-1 (COX-1) which is an important enzyme in many tissues, including the gastrointestinal tract and in the kidneys. The selectivity of the COX-2 compounds reduces to a minimum the unwanted side effects in the gastrointestinal tract and in the kidneys observed in the so-far knowm nonsteroid antiphlogistic medicaments.

公开(公告)号：BG65261B1

公开(公告)日：2007-10-31

申请号：BG10552301

申请日：2001-05-19

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： BLACK LAWRENCE ,  BASHA ANWER ,  KOLASA TEODOZYJ ,  KORT MICHAEL ,  LIU HUAQING ,  MCCARTY CATHERINE ,  PATEL MEENA ,  ROHDE JEFFREY ,  COGHLAN MICHAEL ,  STEWART ANDREW

IPC: C07D237/14 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61P19/02 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D237/16 ,  C07D237/18 ,  C07D237/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06

Abstract: The present invention describes pyridazoline compounds of formula which are cyclooxygenase (COX) inhibitors, and in particular, are selective inhibitors of cyclooxygenase-2 (COX-2). COX 2 is the inducible isoform associated with inflammation, as opposed to the constitutive isoform, cyclooxygenase-1 (COC-1) which is an important "housekeeping" enzyme in many tissues, including the gastrointestinal(GI) tract and the kidneys. The selectivity of these compounds for COX-2 minimizes the unwanted GI and renal side-effects seen with currently marked non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs).

公开(公告)号：HU0105248A2

公开(公告)日：2002-07-29

申请号：HU0105248

申请日：1999-10-27

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： BASHA ANWER ,  BLACK LAWRENCE ,  COGHLAN MICHAEL J ,  KOLASA TEODOZYJ ,  KORT MICHAEL E ,  LIU HUAQING ,  MCCARTY CATHERINE M ,  PATEL MEENA V ,  ROHDE JEFFREY J ,  STEWART ANDREW O

IPC: A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61P19/02 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D237/14 ,  C07D237/16 ,  C07D237/18 ,  C07D237/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06

Abstract: The present invention describes pyridazinone compounds of formula (I) which are cyclooxygenase (COX) inhibitors, and in particular, are selective inhibitors of cyclooxygenase-2 (COX-2). COX-2 is the inducible isoform associated with inflammation, as opposed to the constitutive isoform, cyclooxygenase-1 (COX-1) which is an important "housekeeping" enzyme in many tissues, including the gastrointestinal (GI) tract and the kidneys. The selectively of these compounds for COX-2 minimizes the unwanted GI and renal side-effects seen with currently marketed non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs).