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    5.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：AT496050T

    公开(公告)日：2011-02-15

    申请号：AT04741916

    申请日：2004-06-29

    Applicant: NEUROSEARCH AS ,  ABBOTT LAB

    Inventor： PETERS DAN ,  OLSEN GUNNAR M ,  NIELSEN ELSEBET OSTERGAARD ,  AHRING PHILIP K ,  JORGENSEN TINO DYHRING ,  SCHRIMPF MICHAEL ,  SIPPY KEVIN

    IPC: C07D453/02 ,  A61K31/439 ,  A61P25/00

    Abstract: This invention relates to novel quinuclidine derivatives and their use as pharmaceuticals. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.

    DERIVADOS DE INDOL Y DE INDOLICINA, METODOS PARA SU PREPARACION, UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS COMPRENDE Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.
    6.
    发明专利
    DERIVADOS DE INDOL Y DE INDOLICINA, METODOS PARA SU PREPARACION, UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS COMPRENDE Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS. 未知

    公开(公告)号：AR073701A1

    公开(公告)日：2010-11-24

    申请号：ARP090103731

    申请日：2009-09-28

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： NERSESIAN DIANA L ,  SCANIO MARC ,  DONNELLY-ROBERTS DIANE ,  GFESSER GREGORY ,  LEE CHIH-HUNG ,  HU MIN ,  SCHRIMPF MICHAEL ,  SIPPY KEVIN ,  MORTELL KATHLEEN H ,  BUNNELLE WILIAM H ,  LI TAO ,  FAGHIH RAMIN ,  SHI LEI ,  GOPALAKRISHNAN MURALI

    IPC: C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  A61K31/439 ,  A61P25/28 ,  C07D487/10 ,  C07D487/22

    Abstract: Composiciones que comprenden estos compuestos, su uso para tratar condiciones de enfermedad neurodegenerativa mediante el uso de estos compuestos y de estas composiciones y métodos para identificar estos compuestos. Se proveen además, método para su preparacion. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1), (2), (3), (4), (5), o (6) que comprende o una sal aceptable para uso farmacéutico o prodroga del mismo, caracterizado porque a es una union simple o doble; X es CHR6, C=CHR6, o NR6; X1 es CHR8 o NR8; U, V, W, e Y son cada uno independientemente -(CH2)p-; p en cada oportunidad es independientemente 0, 1 o 2; Z es -(CH2)q-; q es 1, 2, o 3; R1, R2, R3, y R4 son cada uno independientemente hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, halogeno, ciano, -G1, -N(Rb)(R3a), -N(Ra)C(O)R1a, -N(Ra)C(O)O(R1a), -N(Ra)C(O)N(Rb)(R3a), -OR1a, -SR1a, -S(O)2R2a, o haloalquilo; donde Ra y Rb, en cada oportunidad, son cada uno independientemente hidrogeno, alquilo, o haloalquilo; R1a y R3a, en cada oportunidad, son cada uno independientemente hidrogeno, alquilo, haloalquilo, G1, o -(CR6aR7a)n-G1; R2a, en cada oportunidad, es independientemente alquilo, haloalquilo, G1, o -(CR6aR7a)n-G1; n, en cada oportunidad, es independientemente 1, 2, 3, 4, o 5; R6a y R7a, en cada oportunidad, son cada uno independientemente hidrogeno, halogeno, alquilo, o haloalquilo; G1 en cada oportunidad, es independientemente arilo, heteroarilo, heterociclo, o cicloalquilo, donde cada G1 no se sustituye o se sustituye independientemente con 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halogeno, ciano, oxo, -NO2, -OR1b, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, -S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b), -N(Rb)(R3b), -N(Ra)C(O)R1b, -N(Ra)C(O)O(R1b), -N(Ra)C(O)N(Rb)R3b), -(CR4bR5b)m-NO2, -(CR4bR5b)m-OR1b, -(CR4bR5b)m-OC(O)R1b, -(CR4bR5b)m-OC(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-SR1b, -(CR4bR5b)m-S(O)2R2b, -(CR4bR5b)m-S(O)2N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-C(O)R1b, -(CR4bR5b)m-C(O)OR1b, -(CR4bR5b)m-C(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)R1b, -(CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)O(R1b), -(CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)N(Rb)(R3b), cianoalquilo, y haloalquilo; m, en cada oportunidad, es independientemente 1, 2, 3, 4, o 5; Ra y Rb, en cada oportunidad, son cada uno independientemente hidrogeno, alquilo, o haloalquilo; R1b y R3b, en cada oportunidad, son cada uno independientemente hidrogeno, alquilo, o haloalquilo; R2b, en cada oportunidad, es independientemente alquilo o haloalquilo; R4b y R5b, en cada oportunidad, son cada tino independientemente hidrogeno, halogeno, alquilo, o haloalquilo; R5 es hidrogeno, alquilo, G1, S(O)2R2a, S(O)2N(Rb)(R3a), -C(O)R1a, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b), -(CR4aR5a)m-NO2, -(CR4aR5a)m-OR1a, -(CR4aR5a)m-OC(O)R1a, -(CR4aR5a)m-OC(O)N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-SR1a, -(CR4aR5a)m-S(O)2R2a, -(CR4aR5a)m-S(O)2N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-C(O)R1a, -(CR4aR5a)m-C(O)OR1a, -(CR4aR5a)m-C(O)N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-N(Ra)C(O)R1a, -(CR4aR5a)m-N(Ra)C(O)O(R1a), -(CR4aR5a)m-N(Ra)C(O)N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-G1, cianoalquilo, o haloalquilo; R3a, en cada oportunidad, es independientemente hidrogeno, alquilo, haloalquilo, G1, o -(CR6aR7a)n-G1; R4a y R5a, en cada oportunidad, son cada uno independientemente hidrogeno, halogeno, alquilo, o haloalquilo; R6 es alquilo, S(O)2R2a, -C(O)R1a, -C(O)OR1a, C(O)N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-NO2, -(CR4aR5a)m-OR1a, -(CR4aR5a)m-OC(O)R1a, -(CR4aR5a)m-OC(O)N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-SR1a, -(CR4aR5a)m-S(O)2R2a, -(CR4aR5a)m-S(O)2N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-C(O)R1a, -(CR4aR5a)m-C(O)OR1a, -(CR4aR5a)m-C(O)N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-N(Ra)C(O)R1a, -(CR4aR5a)m-N(Ra)C(O)O(R1a), -(CR4aR5a)m-N(Ra)C(O)N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-G1, -(CR4aR5a)m-G2-G1, -CR4a=CR5a-S(O)2R2a, -CR4a=R5a-S(O)2N(Rb)(R3a), -CR4a=CR5a-C(O)R1a, -CR4a=CR5a-C(O)OR1a, -CR4a=CR5a-G1, -G1, G2-G1, cianoalquilo, o haloalquilo; G2 es arilo, heteroarilo, heterociclo, o cicloalquilo no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halogeno, ciano, oxo, -NO2, -OR1b, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, -S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b), -N(Rb)(R3b), -N(Ra)C(O)R1b, -N(Ra)C(O)O(R1b), -N(Ra)C(O)N(Rb)R3b), -(CR4bR5b)m-NO2, -(CR4bR5b)m-OR1b, -(CR4bR5b)m-OC(O)R1b, -(CR4bR5b)m-OC(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-SR1b, -(CR4bR5b)m-S(O)2R2b, -(CR4bR5b)m-S(O)2N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-C(O)R1b, -(CR4bR5b)m-C(O)OR1b, -(CR4bR5b)m-C(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)R1b, -(CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)O(R1b), -(CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)N(Rb)(R3b), cianoalquilo, y haloalquilo; R7 es hidrogeno, alquilo, -G1, -(CR4aR5a)m-NO2, -(CR4aR5a)m-OR1a, -(CR4aR5a)m-OC(O)R1a, -(CR4aR5a)m-OC(O)N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-SR1a, -(CR4aR5a)m-S(O)2R2a, -(CR4aR5a)m-S(O)2N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-C(O)R1a, -(CR4aR5a)m-C(O)OR1a, -(CR4aR5a)m-C(O)N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-N(Ra)C(O)R1a, -(CR4aR5a)m-N(Ra)C(O)O(R1a), -(CR4aR5a)m-N(Ra)C(O)N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-G1, cianoalquilo, o haloalquilo; y R8 es -(CR4aR5a)m-G1, -(CR4aR5a)m-G2-G1, o -CR4a=CR5a-G1, con la condicion de que en un compuesto de formula (1), cuando R1, R2 y R4 son cada uno hidrogeno; R3 es hidrogeno o halogeno; U es CH2; V, W, e Y son cada uno -(CH2)p-, donde p es 0; Z es -(CH2)q-, donde q es 2 o 3; X es NR6; y R6 es alquilo, -G1, o -(CR4aR5a)m-G1, donde m es 1, R4a y R5a son hidrogeno y G1 es fenilo no sustituido o sustituido con alquilo, halogeno, hidroxi o -OR1a donde R1a es alquilo; R5 es diferente a hidrogeno, alquilo, -(CR4aR5a)m-G1, -C(O)R1a, -(CR4aR5a)m-OR1a, o -(CR4aR5a)m-C(O)R1a donde R1a es alquilo, arilo o heteroarilo, y G1 es arilo o heteroarilo; o con al condicion de que en un compuesto de formula (4), cuando a es una union doble; V es -(CH2)p-, donde p es 0; Y es -(CH2)p-, donde p es 2; Z es -(CH2)q-, donde q es 1; y X es NR6, entonces R6 es diferente a alquilo, C(O)R1a, -(CR4aR5a)mOR1a, -(CR4aR5a)mC(O)R1a, -(CR4aR5a)m-N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-G1, -CR4a=R5a-G1, -G1, cianoalquilo o haloalquilo.

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